11056-06-7
中文名稱
博萊霉素
英文名稱
Bleomycin
CAS
11056-06-7
分子式
C110H168N34O46S7
分子量
2927.17
MOL 文件
11056-06-7.mol
更新日期
2024/09/23 16:20:36
11056-06-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
博萊霉素 英文別名
BLMBLEO
BLEXANE
Bleocin
BLENOXANE
bleomicin
Bleomycin
Bleocinbase
DNA helicase
Bleo Bleocin
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件2-8°C
溶解度H2O: 20 mg/mL
形態(tài)powder
顏色white
(IARC)致癌物分類2B (Vol. 26, Sup 7) 1987, 1 (Vol. 76, 100A) 2012
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Bleomycin(11056-06-7)
安全數(shù)據(jù)
危險品標志T
危險類別碼46-40
安全說明53-36/37-45
WGK Germany3
RTECS號EC5991990
F10
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)11056-06-7(Hazardous Substances Data)
常見問題列表
概述
博萊霉素(Blcomycin, BLM)是由梅澤濱夫博士等人,首先從輪絲鏈霉(Streptomyces verticillus)分離，屬于糖肽類抗腫瘤抗生素, BLM進入人體后很快集聚于皮下、肺部、睪丸等處,對淋巴瘤、鱗狀細胞癌、肺癌和睪丸癌等具有很好的療效。無明顯骨髓抑制,不抑制免疫功能；最嚴重的毒副反應(yīng)為肺炎樣癥狀,可引起肺纖維化。博萊霉素具有獨特的化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用機制、對特定腫瘤的選擇性強效果,在抗腫瘤抗生素中占有重要地位。目前國外使用的Blanoxane的主要成分為BLMA2。我國發(fā)現(xiàn)的平陽霉素,主要成分是BLMA5。這兩種藥物對人毒性小,抗癌作用強,已廣泛用于臨床。藥代動力學(xué)
口服無效。肌肉或靜脈注射。注射給藥后，在血中消失較快，廣泛分布到肝、脾、腎等各組織中，尤以皮膚和肺較多，因該處細胞中酰胺酶活性低，博來霉素水解失活少。在其他正常組織則迅速失活。部分藥物可透過血腦屏障。血漿蛋白結(jié)合率僅1%。連續(xù)靜脈滴注4～5日，每日30 mg，24小時內(nèi)血藥濃度穩(wěn)定在146 ng/mL，一次量靜脈注射后初期和終末消除半衰期分別為24分鐘及4小時，靜脈注射后T1/2相應(yīng)參數(shù)分別為1.3小時及8.9小時，3歲以下兒童則為54分鐘及3小時。肌注或靜注博來霉素15 mg，血藥濃度分別為1μg/mL和3μg/mL。有可能在組織細胞內(nèi)由酰胺酶水解而失活。主要經(jīng)腎排泄，24小時內(nèi)排出50%～80%。本品不能完全被透析清除。藥理作用
本品與鐵的復(fù)合物嵌入DNA，引起DNA單鏈和雙鏈斷裂。它不引起RNA鏈斷裂。作用的第一步是本品的二噻唑環(huán)嵌入DNA的G-C堿基對之間，同時末端三肽氨基酸的正電荷和DNA磷酸基作用，使其解鏈。作用的第二步是本品與鐵的復(fù)合物導(dǎo)致超氧或羥自由基的生成，引起DNA鏈斷裂。適應(yīng)證
適用于頭頸部、食管、皮膚、宮頸、陰道、陰莖的磷癌，霍奇金病及惡性淋巴瘤、睪丸癌及癌性腔積液等。亦用于治療銀屑病。不良反應(yīng)
明顯的骨髓抑制少見。常見發(fā)熱、脫發(fā)、黏膜炎、紅斑、水腫、甲床增厚、色素沉著、皮膚脫屑等。偶見嘔吐、嚴重高熱、出汗、脫水、低血壓，可導(dǎo)致腎功能衰竭及死亡。罕見嗜睡、頭痛、關(guān)節(jié)腫脹。肌內(nèi)注射或皮下注射可引起注射部位疼痛。淋巴瘤者偶發(fā)急性類過敏性反應(yīng)或肺水腫樣反應(yīng)。可出現(xiàn)劑量相關(guān)性肺炎，表現(xiàn)為咳嗽、呼吸困難、啰音，肺部滲出性改變，可發(fā)展為肺纖維化。腎功能不全、老年人或既往有肺部疾病者減量用藥。吸氧量過高可能加劇肺損傷。注射后發(fā)熱反應(yīng)常見，偶見過敏性休克而死亡。本品在動物中有致癌作用。注意事項
①孕婦與哺乳期婦女應(yīng)謹慎給藥，特別是妊娠初期的3個月。②對診斷的干擾：本品可引起肺炎樣癥狀，肺纖維化、肺功能損害，應(yīng)與肺部感染作鑒別。
③下列情況慎用：70歲以上老年患者，肺、肝、腎功能損害者。發(fā)熱患者及白細胞低于2500/mm3不宜用。④用藥期間應(yīng)注意對肺部有無羅音、胸部X線檢查、肺功能檢查、血常規(guī)、血小板、血膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率等隨訪檢查。
藥物相互作用
本品可引起肺纖維化，不宜用于肺部放射治療患者。注射本品前，先服消炎痛50 mg，可減輕發(fā)熱反應(yīng)。用藥說明
(1)總量不宜超過400 mg。(2)受次用藥，先肌注1/3量，若無反應(yīng)，再將全部劑量注射完。
(3)靜注時應(yīng)緩慢，不少于10分鐘。
(4)淋巴瘤患者，易引起高熱、過敏、休克，用藥前應(yīng)作好充分準備。
用法與用量
成人：肌肉、靜脈及動脈注射，一次15 mg，每日一次或每周2～3次，總量不超過400 mg。胸腔內(nèi)注射，在盡量抽凈胸腔積液后注入20～40 mg，并讓病人變換體位使藥液均勻分布。小兒：每次按體表面積10 mg/m2。制劑與規(guī)格
注射液：5 mg 、10 mg、15 mg。參考文獻
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