1094614-84-2
中文名稱
3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亞甲基]-2,3-二氫-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺
英文名稱
BIX 02188
CAS
1094614-84-2
分子式
C25H24N4O2
分子量
412.484
MOL 文件
1094614-84-2.mol
更新日期
2025/01/29 09:03:53
1094614-84-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
MEK5抑制劑(BIX02188)3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亞甲基]-2,3-二氫-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺
英文別名
CS-38BIX 02188
(E/Z)-BIX02188
BIX 02188, >=98%
BIX 02188 USP/EP/BP
BIX 02188(BIX-02188
BIX 02188(BIX-02188
BIX02188)
BIX-02188(Random Configuration)
3-(((3-((Dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-2-oxoindoline-6-carboxamide
(Z)-3-((3-((dimethylamino)methyl)phenylamino)(phenyl)methylene)-2-oxoindoline-6-carboxamide
所屬類別
生物化工：MEK 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>268oC (dec.)
密度1.283
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
形態(tài)固體
顏色黃色
常見問題列表
簡(jiǎn)介
BIX02188是選擇性MEK5抑制劑，IC50為4.3 nM,也抑制ERK5催化活性，IC50為810 nM，且不抑制密切相關(guān)的激酶MEK1, MEK2, ERK2,和JNK2。
靶點(diǎn)
MEK5
體外研究
BIX02188明顯抑制MEK5催化活性，IC50為4.3 nM,輕微抑制ERK5催化活性，IC50為0.83 μM,作用于關(guān)系密切的激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,TGFβR1,EGFR,和STK16沒有活性,作用于TGFβR1時(shí)IC50為1.8 μM，作用于p38α?xí)rIC50為3.9 μM，作用于其他激酶IC50值都大于6.3 μM。用BIX02188預(yù)處理HeLa細(xì)胞，抑制山梨醇誘導(dǎo)的ERK5磷酸化，這種作用存在劑量依賴性，但是不會(huì)抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02188單獨(dú)處理HeLa或HEK293細(xì)胞24小時(shí)，沒有毒性。BIX02188作用于HeLa和HEK293細(xì)胞，通過在持續(xù)激活的MEK5/ERK5/MEF2C驅(qū)動(dòng)的螢光素酶表達(dá)系統(tǒng)中的MEK5/ERK5信號(hào)級(jí)聯(lián)反應(yīng)抑制MEF2C轉(zhuǎn)錄激活，IC50分別為1.15 μM和0.82 μM。BIX02188作用于300 μM H2O2刺激的牛肺微血管內(nèi)皮細(xì)胞(BLMECs)，抑制BMK1磷酸化,這種作用存在劑量依賴性，IC50為0.8 μM,尤其通過抑制MEK5信號(hào)通路。
3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亞甲基]-2,3-二氫-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/02/08 | HY-12055 | 3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亞甲基]-2,3-二氫-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺 BIX02188 | 1094614-84-2 | 1 mg | 580元 |
| 2025/02/08 | HY-12055 | 3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亞甲基]-2,3-二氫-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺 BIX02188 | 1094614-84-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 1148元 |
| 2025/02/08 | HY-12055 | 3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亞甲基]-2,3-二氫-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺 BIX02188 | 1094614-84-2 | 5mg | 1265元 |