曲司氯銨是一種可口服的具有拮抗毒蕈堿作用的季銨化合物，又稱托斯必姆，其化學(xué)名為氯化 3 -2- 二苯乙醇酰氧基螺(去甲莨菪烷- 8，1’-吡咯烷，是意大利 Rottapharm Madans公司研發(fā)的毒蕈堿拈抗劑，1990 年首次在德國上市，臨床廣泛用作抗尿失禁藥。

曲司氯銨是具有口服活性的，特異性、競(jìng)爭(zhēng)性的毒蕈堿膽堿能受體 (mAChRs) 拮抗劑，具有抗毒蕈堿活性。它能以高親和力結(jié)合毒蕈堿受體 M1、M2 和 M3，但不與煙堿、膽堿能受體結(jié)合。

曲司氯銨用于治療由于逼尿肌不穩(wěn)定或逼尿肌反射亢進(jìn)引起的尿頻、尿急和急迫性尿失禁等癥。

曲司氯銨為人工合成的具有四個(gè)銨基結(jié)構(gòu)的托品酸衍生物，屬副交感神經(jīng)阻滯藥，作用類似于阿托品，主要通過與內(nèi)源性神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合突觸后膜M受體而起作用，對(duì)有副交感神經(jīng)支配的器官起著降低副交感神經(jīng)張力、去除因副交感神經(jīng)引起的平滑肌痙攣的作用，對(duì)胃腸、膽道和泌尿道也有一定作用。本品脂溶性低而不易通過血腦屏障，不會(huì)產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用。

1.加強(qiáng)藥物的抗膽堿能作用，如金剛烷胺、三環(huán)類抗抑郁藥、奎尼丁、抗組胺和維拉帕米；加強(qiáng)擬交感藥物的心動(dòng)加速作用；降低如甲氧氯普胺和西沙比利等藥物的正性動(dòng)力作用。 2.由于本品可影響胃腸道的動(dòng)力和分泌，因此不能排除本品會(huì)影響同時(shí)服用的其他藥物的吸收。 3.由于不能排除瓜耳膠、消膽胺等藥物抑制本品的吸收，因此不推薦這些藥物與本品同用。 4.體外試驗(yàn)顯示，本品可影響與藥物代謝有關(guān)的細(xì)胞色素酶P450的代謝(CYP1A2、2A6、2C9、2C19、2D19、2D6、2E1、3A4)。對(duì)其他的代謝無影響。

以托品醇為原料經(jīng)?；⑺馍扇ゼ淄衅反?，去甲托品醇再與 1，4-二氯丁烷反應(yīng)生成氯化( 3q-去甲托品醇)- 8- 螺- 1’-吡咯銨鹽，再與二苯 乙醇酸活化酰胺在 DMAP 的催化下反應(yīng)生成曲司氯銨。