103639-04-9
中文名稱
鹽酸昂丹司瓊
英文名稱
Ondansetron hydrochloride
CAS
103639-04-9
分子式
C18H19N3O
MDL 編號(hào)
MFCD00833882
分子量
293.36
MOL 文件
103639-04-9.mol
更新日期
2025/01/10 09:09:19
103639-04-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1,2,3,9-四氫-9-甲基-3-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]-4H-咔唑-4-酮昂旦司瓊
恩丹西酮
鹽酸蒽丹西酮
1,2,3,9-四氫-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4-氧代咔唑鹽酸鹽
鹽酸昂丹司瓊
鹽酸恩丹西酮
英文別名
1,2,3,4-tetrahydro-9-methyl-3-(2-methyl-1h-imidazol-1-ylmethyl)carbazol-4-one9-METHYL-3-[(2-METHYLIMIDAZOL-1-YL)METHYL]-2,3-DIHYDRO-1H-CARBAZOL-4-ONE
AKOS NCG1-0013
ONDANSETRON
ONDANSETRON HYDROCHLORIDE HYDRATE
OndansetronHclUsp28
OndansetronHClmonohydrate
Ondansetronhydrochloridemonohydrate
ONDANSETRONHYDROCHLORIDE,USP
ODANSETRON HYDROCHLORIDE
1,2,3,9-Tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-4H-carbazol-4-one hydrochloride
Ondansetron hydrochloride
GR 38032F, 1,2,3,9-Tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-4H-carbazol-4-one hydrochloride
Ondansetron dihydrate hydrochloride
所屬類別
原料藥：止吐催吐藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)231-232 C
儲(chǔ)存條件−20°C
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度在水中的溶解度>5mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色
InChIKeyFELGMEQIXOGIFQ-ZDUSSCGKSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)103639-04-9(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H301-H318-H410
危險(xiǎn)品標(biāo)志T,Xi
危險(xiǎn)品標(biāo)志T
危險(xiǎn)類別碼25-36/37/38-50/53-41
危險(xiǎn)類別碼R25
安全說(shuō)明45-37/39-26-61-39
安全說(shuō)明S45
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811
WGK Germany3
RTECS號(hào)FE6375500
危險(xiǎn)等級(jí)6.1
包裝類別III
海關(guān)編碼2933290000
常見(jiàn)問(wèn)題列表
止吐藥
鹽酸昂丹司瓊是止吐藥昂丹司瓊的鹽酸鹽，藥理作用同昂丹司瓊，鹽酸昂丹司瓊是一強(qiáng)效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑，有強(qiáng)止吐作用，對(duì)化療、放療和手術(shù)后引起的惡心效果優(yōu)于甲氧氯普胺。昂丹司瓊和格拉司瓊、多拉司瓊是臨床上常用的三種止吐藥，昂丹司瓊是一種有效的、具有選擇性和可逆性的5-羥色胺（5-HT3）受體阻滯劑，對(duì)α1、α2、β1、β2腎上腺素能受體及組胺H1、H2受體作用極小，對(duì)H受體、中樞及末梢多巴胺能受體無(wú)拮抗作用，能抑制由化療及放射治療引起的惡心、嘔吐。與胃復(fù)安比較，止吐作用強(qiáng)且無(wú)錐體外系反應(yīng)。對(duì)順鉑、環(huán)磷酰胺、阿霉素等引起的嘔吐可產(chǎn)生迅速而較強(qiáng)的止嘔作用。適用于治療由細(xì)胞毒藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐，也可預(yù)防和治療手術(shù)后引起的惡心嘔吐。
昂丹司瓊作用是作為胃腸道內(nèi)激活的內(nèi)臟傳入神經(jīng)與脊髓內(nèi)的嘔吐中樞間的中轉(zhuǎn)站，使之發(fā)生腹肌和膈肌運(yùn)動(dòng)?；熕幬锖头派渲委熆梢鹦∧c的5-HT釋放，通過(guò)5-HT3受體引起迷走神經(jīng)興奮而導(dǎo)致嘔吐反射。本品阻斷這種反射的發(fā)生，同時(shí)阻斷通過(guò)中樞作用觸發(fā)的嘔吐。對(duì)手術(shù)后的惡心嘔吐作用機(jī)理不詳。昂丹司瓊與地塞米松合用可加強(qiáng)止吐效果。
用法用量
鹽酸昂丹司瓊主要用于控制由細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療及手術(shù)后引起的惡心嘔吐。用于高度催吐的化療：成人可于化療前緩慢靜注或靜滴8mg，接著24小時(shí)內(nèi)可每1小時(shí)1mg靜滴;也可間隔4小時(shí)緩慢靜注或 15min靜滴8mg共2次。以后每8小時(shí)口服4mg，連用5日。小兒4 歲以上于化療前15min內(nèi)靜滴5mg/m2，接著每8小時(shí)口服4mg，連用5日。
用于催吐程度不太強(qiáng)烈的化療：成人可于化療前緩慢靜注或靜滴8mg，或于化療前1～2小時(shí)口服8mg，接著每8小時(shí)口服8mg，連用5日。小兒4歲以上于化療前15min內(nèi)靜滴5mg/m2，接著每8 小時(shí)口服4mg，連用5日。
預(yù)防或治療手術(shù)因素引起的惡心、嘔吐：成人每次劑量為4mg，在誘導(dǎo)麻醉前或出現(xiàn)癥狀時(shí)給予肌注或緩慢靜注。
放療所致嘔吐：療程視放療的療程而定，多以口服給藥。
靜注或靜滴時(shí)，可用0.9%氯化鈉、5%葡萄糖、復(fù)方氯化鈉、10%甘露醇等注射液為稀釋溶媒。
生物活性
Ondansetron是一種高度特異的、選擇性血清素5-HT3 receptor拮抗劑（Ki=6.16 nM），對(duì)多巴胺受體具有較低的親和力。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| 5-HT3 receptor | 810 nM |
體外研究
Ondansetron是有效的、具有高度選擇性的、競(jìng)爭(zhēng)性的5HT3受體拮抗劑。它對(duì)其他受體亞型，如5-HT1B, 5-HT1C, 5-HT4, opioid, 1-adrenergic和μ-opioid受體具有一定的親和力。然后，對(duì)5-HT3受體的選擇性是對(duì)其他受體的1000倍以上。在其他幾種5-HT3拮抗劑中，Ondansetron是最有效的HERG-channel blocker，IC50為810 nM，并抑制鈉離子通道。
體內(nèi)研究
Ondansetron(Ond)耐受良好，僅具有輕微副作用。它既作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，也作用于周圍神經(jīng)系統(tǒng)。Ondansetron可通過(guò)口服或靜脈注射途徑給藥。ondansetron的口服生物利用度只有60%，低的口服生物利用度是因?yàn)槠渚哂酗@著的首過(guò)代謝。通常，口服給藥后1.5小時(shí)，ondansetron在血漿中達(dá)到峰濃度，約75%的Ond與血漿蛋白結(jié)合。Ondansetron目前用于治療化療、放射治療和全身麻醉相關(guān)的惡心嘔吐。在動(dòng)物模型中，Ond能夠抑制GABA和甘氨酸受體的活性。Ond的臨床治療濃度可使更多的Dox傳遞到大腦阻止，否則Dox不能通過(guò)BBB。Ond的血腦屏障通透率較低。