1026785-59-0
中文名稱
VX-222
英文名稱
VX-222
CAS
1026785-59-0
分子式
C25H35NO4S
分子量
445.61
MOL 文件
1026785-59-0.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
1026785-59-0 結構式
基本信息
中文別名
5-(3,3-二甲基-1-丁炔-1-基)-3-[(順式-4-羥基環(huán)己基)[(反式-4-甲基環(huán)己基)羰基]氨基]-2-噻吩甲酸 英文別名
VCH222VX-222
CS-481
VCH-222
VCH 222
VX-222, VCH222
VX222(Lomibuvir)
Lomibuvir (VX-222
VX-222 (VCH-222, LoMibuvir)
Lomibuvir (VX-222, VCH-222)
所屬類別
生物化工：HCV Protease 抑制劑物理化學性質
沸點640.5±55.0 °C(Predicted)
密度1.21
儲存條件-20°C儲存
溶解度≥44.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥97.2 mg/mL in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)3.67±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
VX-222價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | S1480 | VX-222 Lomibuvir (VX-222) | 1026785-59-0 | 5mg | 1403.15元 |
| 2024/11/08 | S1480 | VX-222 Lomibuvir (VX-222) | 1026785-59-0 | 200mg | 15315.3元 |
| 2023/03/20 | S1480 | VX-222 Lomibuvir (VX-222) | 1026785-59-0 | 10mg | 2617.29元 |
常見問題列表
生物活性
Lomibuvir (VX-222, VCH-222)是一種新型的，有效的，選擇性的HCV聚合酶抑制劑，IC50為0.94-1.2 μM，作用于突變型M423T效果低15.3倍，作用于突變型I482L效果低108倍。Phase 2。靶點
| Target | Value |
| HCV NS5B 1a | 0.94 μM |
| HCV NS5B 1b | 1.2 μM |
體外研究
VX-222結合到HCV RNA依賴的RNA聚合酶的II節(jié)變構袋處。VX-222選擇性抑制HCV NS5B 基因型1a和1b，為非競爭性抑制劑,作用于NS5B 2a和人類DNA聚合酶時，IC50分別為0.94和1.2 μM。 VX-222選擇性抑制HCV基因型1a和1b，EC50分別為22.3和11.2 nM。 最新研究顯示VX-222抑制1b/Con1 HCV次基因復制子, EC50為 5nM。VX-222優(yōu)先抑制引物依賴的RNA合成，對重新開始的RNA 合成沒有或很弱的抑制效果。
體內(nèi)研究
VCH-222作用于小鼠和犬，顯示好的藥物動力譜,包括低的身體清除能力和極好的生物口服有效性，及好的ADME 能力。VCH-222 通過一些酶 (CYP1A1, 2A6, 2B6, 2C8, CYP 3A4, UGT1A3)進行生物轉換，在肝臟中很好地轉運，在膽汁進行分泌，或者形成葡糖甘酸加合物。