地紅霉素是第二代紅霉素類大環(huán)(十四元環(huán))內(nèi)酯類抗生素，由2－甲氧基乙氧基乙醛和紅霉胺在C9、C11位縮合成噁嗪環(huán)而生成，結(jié)構(gòu)與紅霉素相似。體內(nèi)非酶水解為紅霉環(huán)胺，通過與敏感病原微生物的50S核糖體亞基結(jié)合阻礙細菌轉(zhuǎn)肽過程，抑制蛋白質(zhì)的合成而抗菌。該藥與紅霉素及其他新大環(huán)內(nèi)醋類抗生素相比,具有以下特點：(1)抗菌作用：地紅霉素除保留對G十細菌的抗菌作用外，對多種G一細菌,厭氧菌及其他病原體,如支原體、衣原體及螺旋體仍有較強的抗菌作用。地紅霉素對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等的抗菌作用均較紅霉素強或與之相當。(2)藥動學：與其他大環(huán)內(nèi)醋類抗生素相比較,地紅霉素的半衰期較長，血漿消除tl/2大于24h，而且組織滲透性強，可一天給藥一次。因此在市場方面其也將以有別于其他抗生素的特點顯示出競爭性。美國Lilly公司的產(chǎn)品于1993年9月在西班牙上市，1996年通過FDA批準在美國上市并收入美國藥典USP23，2005年在國內(nèi)上市。目前國內(nèi)有多家研制的地紅霉素腸溶片和腸溶膠囊獲準生產(chǎn)并用于臨床。

地紅霉素具有類似于紅霉素的抗菌譜。對衣原體、支原體有強大的抑制作用，對大多數(shù)革蘭陽性桿菌，地紅霉素的活性低于紅霉素2～4倍。對百日咳桿菌，地紅霉素的活性強于紅霉素4倍。地紅霉素的體外抗葡萄球菌活性相似于或小于紅霉素。地紅霉素在小于或等于0.03～0.12μg/ml時就能抑制化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌。B族鏈球菌在相同的濃度時也被抑制。肺炎鏈球菌和李斯德菌屬在0.12μg/ml和0.5μg/ml時分別受到抑制?？股顾氐腁族鏈球菌、李斯德菌和腸球菌對地紅霉素也有抗藥性。對紅霉素敏感和抗藥的葡萄球菌MIC90是0.5μg/ml和8μ/ml。地紅霉素并不抑制需氧革蘭陽性菌。一般來講，地紅霉素活性比紅霉素大2～4倍。地紅霉素對葡萄球菌和鏈球菌的活性不因人血清的加入而降低。本類大環(huán)內(nèi)酯類藥在pH值為8.0比pH值為6.0時活性大1～4倍。地紅霉素對金黃色葡萄球菌有抑菌性而且對流感嗜血桿菌有緩慢的殺菌作用。地紅霉素對腸球菌和多數(shù)耐甲氧西西林金黃色葡萄球菌耐藥，與其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物有密切的交叉耐藥關系。