地紅霉素是第二代紅霉素類大環(huán)(十四元環(huán))內(nèi)酯類抗生素，由2－甲氧基乙氧基乙醛和紅霉胺在C9、C11位縮合成噁嗪環(huán)而生成，結(jié)構(gòu)與紅霉素相似。體內(nèi)非酶水解為紅霉環(huán)胺，通過(guò)與敏感病原微生物的50S核糖體亞基結(jié)合阻礙細(xì)菌轉(zhuǎn)肽過(guò)程，抑制蛋白質(zhì)的合成而抗菌。該藥與紅霉素及其他新大環(huán)內(nèi)醋類抗生素相比,具有以下特點(diǎn)：(1)抗菌作用：地紅霉素除保留對(duì)G十細(xì)菌的抗菌作用外，對(duì)多種G一細(xì)菌,厭氧菌及其他病原體,如支原體、衣原體及螺旋體仍有較強(qiáng)的抗菌作用。地紅霉素對(duì)金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等的抗菌作用均較紅霉素強(qiáng)或與之相當(dāng)。(2)藥動(dòng)學(xué)：與其他大環(huán)內(nèi)醋類抗生素相比較,地紅霉素的半衰期較長(zhǎng)，血漿消除tl/2大于24h，而且組織滲透性強(qiáng)，可一天給藥一次。因此在市場(chǎng)方面其也將以有別于其他抗生素的特點(diǎn)顯示出競(jìng)爭(zhēng)性。美國(guó)Lilly公司的產(chǎn)品于1993年9月在西班牙上市，1996年通過(guò)FDA批準(zhǔn)在美國(guó)上市并收入美國(guó)藥典USP23，2005年在國(guó)內(nèi)上市。目前國(guó)內(nèi)有多家研制的地紅霉素腸溶片和腸溶膠囊獲準(zhǔn)生產(chǎn)并用于臨床。

地紅霉素具有類似于紅霉素的抗菌譜。對(duì)衣原體、支原體有強(qiáng)大的抑制作用，對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性桿菌，地紅霉素的活性低于紅霉素2～4倍。對(duì)百日咳桿菌，地紅霉素的活性強(qiáng)于紅霉素4倍。地紅霉素的體外抗葡萄球菌活性相似于或小于紅霉素。地紅霉素在小于或等于0.03～0.12μg/ml時(shí)就能抑制化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌。B族鏈球菌在相同的濃度時(shí)也被抑制。肺炎鏈球菌和李斯德菌屬在0.12μg/ml和0.5μg/ml時(shí)分別受到抑制。抗生霉素的A族鏈球菌、李斯德菌和腸球菌對(duì)地紅霉素也有抗藥性。對(duì)紅霉素敏感和抗藥的葡萄球菌MIC90是0.5μg/ml和8μ/ml。地紅霉素并不抑制需氧革蘭陽(yáng)性菌。一般來(lái)講，地紅霉素活性比紅霉素大2～4倍。地紅霉素對(duì)葡萄球菌和鏈球菌的活性不因人血清的加入而降低。本類大環(huán)內(nèi)酯類藥在pH值為8.0比pH值為6.0時(shí)活性大1～4倍。地紅霉素對(duì)金黃色葡萄球菌有抑菌性而且對(duì)流感嗜血桿菌有緩慢的殺菌作用。地紅霉素對(duì)腸球菌和多數(shù)耐甲氧西西林金黃色葡萄球菌耐藥，與其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物有密切的交叉耐藥關(guān)系。