一、產(chǎn)品簡(jiǎn)介
熊果苷(Arbutin),又名熊果甙、熊果素、熊果葉甙、熊果酚甙或楊梅甙，熊果苷能有效地抑制黑色素細(xì)胞中酪氨酸酶的活性，阻斷黑色素的形成，從而減少皮膚色素沉積，祛除色斑和雀斑，是目前國(guó)內(nèi)外常用于美白化妝品中的主要原料。
根據(jù)糖苷鍵的在空間上的方向，熊果苷分為β-熊果苷和α-熊果苷，二者分子式完全一樣，空間結(jié)構(gòu)不同，糖苷鍵的方向正好相反。
二、來源及工業(yè)制備方法
目前，β-熊果苷可以通過植物提取、植物細(xì)胞培養(yǎng)、酶轉(zhuǎn)化和化學(xué)合成4種方法得到。β-熊果苷可從多種植物中分離得到，如厚葉巖白菜、烏飯樹、熊果和梨樹的葉中都相繼發(fā)現(xiàn)有β-熊果苷，但從植物中提取單一有效成分技術(shù)復(fù)雜，成本高。由于產(chǎn)率低、成本高等因素的制約，前3種方法很少用于工業(yè)化生產(chǎn)。目前工業(yè)化生產(chǎn)β-熊果苷多采用化學(xué)合成法，將對(duì)苯二酚乙?；玫?/span>β-五乙酰熊果苷，后經(jīng)脫保護(hù)得到β-熊果苷。此法均在常壓下進(jìn)行，收率高，原料易得，操作簡(jiǎn)單，適合大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)。而且活性高、色澤淺、純度高。無論何種來源或途徑獲得熊果苷，其質(zhì)量取決于純度，市場(chǎng)上常見的熊果苷純度為99%。我們公司90%售出的熊果苷,也是合成的,綠天人也從紅豆葉里天然提取了天然貝塔熊果苷98%，價(jià)格是合成的10倍之多,6000元/公斤，目前銷量一般。而植物組織培養(yǎng)及酶法所用原料更簡(jiǎn)單，效率高，生產(chǎn)過程中無污染，極具發(fā)展前景，但是因?yàn)榧夹g(shù)要求高，目前并沒有普及。
α-熊果苷的制備方法是通過微生物酶進(jìn)行糖轉(zhuǎn)化得來的，其穩(wěn)定性、有效性和安全性均優(yōu)于β-熊果苷，且美白效果是貝塔的10倍?，F(xiàn)已被世界眾多化妝品品牌廣泛使用。
α-熊果苷是繼β-熊果苷后的美白新秀，其來源途徑較窄，只能通過不同微生物的酶進(jìn)行糖基轉(zhuǎn)移反應(yīng)，將一分子的氫醌（對(duì)苯二酚）和一分子的葡萄糖結(jié)合形成單一的α-熊果苷。酶合成法符合環(huán)保要求且具有較高的立體選擇性。因?yàn)樯a(chǎn)過程涉及微生物的培養(yǎng)，以產(chǎn)生催化糖基轉(zhuǎn)移反應(yīng)的酶，所以這種制備方法又叫做發(fā)酵。
注：α-熊果苷和β-熊果苷均不能口服。
三、產(chǎn)品規(guī)格
產(chǎn)品名稱 | 規(guī)格 |
β-熊果苷 | 99.5% |
α-熊果苷 | 99.5% |
β-熊果苷 質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)
檢測(cè)項(xiàng)目Items | 檢測(cè)標(biāo)準(zhǔn)Specifications |
含量Assay | ≥99% |
檢測(cè)方法Test Method | 高效液相色譜法HPLC |
外觀Appearance | 白色結(jié)晶性粉末 White crystalline powder |
熔點(diǎn)Melting Point | 199~201±0.5℃ |
PH值（1%水溶液） PH(1%water solution) | 5.0-7.0 |
干燥失重Loss on Drying | ≤0.5% |
比旋光度Specific Optical Rotation | -66±2° |
灼燒殘留Residue on ignition | ≤0.5% |
對(duì)苯二酚Hydrochinone | ≤10ppm |
總重金屬Total Heavy Metals | ≤20ppm |
砷As | ≤2ppm |
菌落總數(shù)Total Plate Count | ≤300cfu/g |
酵母菌及霉菌Total Yeast Count | ≤100cfu/g |
α-熊果苷 質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)
檢驗(yàn)項(xiàng)目Item | 檢驗(yàn)標(biāo)準(zhǔn)Specification |
含量Assay | ≥99.5% |
檢測(cè)方法Test Method | 高效液相色譜法HPLC |
性狀 Appearance | 白色結(jié)晶狀粉末White crystalline powder |
對(duì)苯二酚Hydroquinone | 不得檢出Negative |
熔點(diǎn)Melting Point | 203-206（±1）℃ |
比旋光度 Specific Optical Rotation | [a]20D= + 174.0°- +186.0° |
紅外特征峰 Infrared peak value | 1514cm-1; 1229 cm-1; 1215 cm-1; 1059 cm-1; 1034 cm-1 |
溶解性Solubility | 溶于水、略溶于乙醇
Soluble in water, slightly soluble in ethanol |
水溶液透明度Clarity | 無色透明，無懸浮物
Solution should be clear, none suspended matters |
酸堿度（1%水溶液）
PH（1% water solution） | 5.0-7.0 |
干燥失重 Loss on drying | ≤0.5% |
熾灼殘?jiān)?/span> Sulfated ash | ≤0.5% |
重金屬Heavy metals | ≤10ppm |
砷 Arsenic | ≤2ppm |
鉛 Plumbum | ≤2ppm |
細(xì)菌總數(shù)Total Plate count | ≤100cfu/g |
酵母和霉菌Yeast & mold | ≤50cfu/g |
大腸桿菌Escherichia coli | 陰性Negative |
金黃色葡萄球Staphylococcus | 陰性Negative |
沙門氏菌Salmonella | 陰性Negative |
四、主要用途及美白機(jī)制
熊果苷主要用于高級(jí)化妝品中，可配制成水乳霜等護(hù)膚品，既能美白護(hù)膚，又能消炎。此外熊果苷還可作為燒燙傷藥原料，特點(diǎn)是快速止痛，消炎力強(qiáng)，迅速消除紅腫，愈合快，不留疤痕。
熊果苷是酪氨酸酶抑制劑，主要阻斷多巴及多巴醌的合成，從而遏制黑色素的生成，因而具有皮膚增白作用。不僅對(duì)皮膚的雀斑、老人斑、黃褐斑有消褪作用，而且對(duì)皮膚的滋潤(rùn)、皮膚灼傷后的愈合和粉刺等也頗有療效。
說明：
1） α-熊果苷在自然界中是不存在的，只能通過發(fā)酵法生產(chǎn)獲得。
2） 天然提取的熊果苷不是α-熊果苷，因?yàn)?/span>α-熊果苷在自然界中是不存在的。
3） α-熊果苷和β-熊果苷二者是差向異構(gòu)體，理化性質(zhì)非常接近，判斷一個(gè)產(chǎn)品是否 為 α - 熊 果 苷 最 簡(jiǎn) 單 最 直 接 的 方 法 是 檢 測(cè) 其 旋 光 度 ， α - 熊 果 苷 的 旋 光 度 是 正 值
（+174.0～+184.0°），而β-熊果苷的旋光度是負(fù)值（-64°～ -68°）。
4） β-熊果苷市場(chǎng)應(yīng)用時(shí)間較長(zhǎng)，因此一般所說的熊果苷為β-熊果苷，而非α-熊果苷。
七、產(chǎn)品特點(diǎn)
1. 貝塔熊果苷采用新工藝解決了環(huán)保問題，年產(chǎn)量100噸，穩(wěn)定供應(yīng)；
2. 水分嚴(yán)格控制在0.5%以下；
3. 對(duì)苯二酚殘留控制在10ppm，因?yàn)閷?duì)苯二酚有毒，在化妝品中屬禁用物質(zhì)，所以控制殘留量很重要。
八、推薦用量及注意事項(xiàng)
兩種熊果苷的建議添加量如下：
名稱 | 建議添加量 |
β-熊果苷 | 1%-3% |
α-熊果苷 | 0.2%-2% （面膜0.5%-1%，面霜2%） |
調(diào)制護(hù)膚品時(shí)應(yīng)注意一下事項(xiàng)：
★熊果苷在酸性環(huán)境下易分解，注意膏霜乳液等體系pH控制在5-7；
★將熊果苷在50℃少量水中溶解，待膏霜乳化完成后50℃加入；
★化妝品體系中加入適量的抗氧劑以阻止變色；
★膏霜乳化完成后，于50℃下加入已用少量水溶解的NaHSO3和Na2SO3（建議添加量在0.3-0.4%）；
★加入含油酸、亞油酸的天然植物油，可促進(jìn)熊果苷協(xié)同增效作用；
★化妝品體系中加入0.8 -1.0%的氮酮，能夠促進(jìn)熊果苷的吸收，同時(shí)阻止熊果苷在皮膚上的析出。
★α-熊果苷在與表面活性劑及金屬離子作用下穩(wěn)定，在高溫作用下也較為穩(wěn)定，但在尼泊金甲酯中穩(wěn)定性稍差，極酸極堿及紫外照射下穩(wěn)定下較差，因此在配方過程中應(yīng)注意避免上述不穩(wěn)定情況。
九、熊果苷參考配方
β-熊果苷和α-熊果苷主要應(yīng)用于化妝品行業(yè)中，可配制成膏體或乳液形態(tài)，添加到化妝水、精華、面霜、面膜等護(hù)膚產(chǎn)品中。
熊果苷美白膏參考配方：
成分 | 含量\% | 成分 | 含量\% |
凡士林 | 39 | 熊果苷 | 1 |
硬脂醇 | 15 | 維生素E | 1 |
蜂蠟 | 15 | 香精 | 0.5 |
聚乙二醇單油酸脂 | 1 | 蒸餾水 | 27 |
單硬脂酸甘油酯 | 0.5 |
熊果苷祛斑美白精華液參考配方:
成分 | 含量\% | 成分 | 含量\% |
維生素C | 2-4 | 熊果苷 | 4-6 |
丙三醇 | 4-6 | 抗氧化劑 | 0.09-0.2 |
乙醇 | 43-45 | 當(dāng)歸 | 9-11 |
凱松（防腐劑） | 0.09-0.2 | 川芎 | 7-9 |
維生素E | 4-6 | 甘草 | 9-11 |
黃芩 | 9-11 |
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將水相（維生素C、丙三醇、乙醇、凱松）和油相（維生素E、抗氧化劑）分別加熱至50-60℃，將水相緩慢倒入油相中，再將黃芩、當(dāng)歸、甘草、川芎、熊果苷的萃取液加入。攪拌均勻后灌裝入瓶。
其他配方：
熊果苷配用維生素C衍生物使皮膚更滋潤(rùn)透光；
配用生物透明質(zhì)酸能緩解皮膚干燥問題；
配用甘草酸能修復(fù)紫外線曬傷后的灼熱感。
十、熊果苷安全性
中國(guó)食品藥品監(jiān)督管理總局2014年發(fā)布的《關(guān)于已使用化妝品原料名稱目錄的公告》、CTFA和中國(guó)香華協(xié)會(huì)2010年版《國(guó)際化妝品原料標(biāo)準(zhǔn)英文名稱目錄》都將β-熊果苷和α-熊果苷作為化妝品原料，未見其外用不安全的報(bào)道。
十一、包裝 & 儲(chǔ)藏
包裝規(guī)格：外包裝為25kg紙板桶，內(nèi)為1kg鋁箔袋小包裝。
保存方法：請(qǐng)放置于干燥通風(fēng)處，避免太陽(yáng)直射和高溫。
關(guān)鍵字： 美白;褪黑;抑制黑色素;