中文名稱(chēng):塞卡替尼

中文同義詞:塞卡替尼LOXO-292;塞爾帕替尼LOXO292;塞卡替尼;6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-[6-[6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)甲基]-3,6-二氮雜雙環(huán)[3.1.1]庚基-3-基]-3-吡啶基]吡唑并[1,5-A]吡啶-3-甲腈

英文名稱(chēng):CPD2206

英文同義詞:CPD2206;SELPERCATINIB;LOX-292;LOXO-292;LOXO292;LOXO292;LOXO-292,Selpercatinib;Selpercatinib(LOXO-292);6-?(2-?Hydroxy-?2-?methylpropoxy)?-?4-?[6-?[6-?[(6-?methoxy-?3-?pyridinyl)?methyl]?-?3,?6-?diazabicyclo[3.1.1]?hept-?3-?yl]?-?3-?pyridinyl]?pyrazolo[1,?5-?a]?pyridine-?3-?carbonitrile

CAS號(hào):2152628-33-4

塞卡替尼性質(zhì)

密度 1.36±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系數(shù)(pKa)14.00±0.29(Predicted)

簡(jiǎn)介：塞卡替尼Saracatinib（AZD0530）是阿斯利康公司研發(fā)的口服小分子Src抑制劑。AZD0530是在4-位具有苯胺替代的喹唑啉衍生物，因此也具有EGFR酪氨酸激酶抑制劑活性，但抑制活性一般。AZD0530穿透血腦屏障能力較強(qiáng)。AZD0530可能可以逆轉(zhuǎn)P-糖蛋白介導(dǎo)腫瘤多藥耐藥。ChemicalbookAZD0530對(duì)惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移有增加骨密度，減輕疼痛的療效。

用途：塞卡替尼是種有效的Src抑制劑，IC50為2.7nM,也有效作用于c-Yes,Fyn,Lyn,Blk,Fgr和Lck;作用于Abl和EGFR(L858R和L861Q)活性稍低。塞卡替尼是個(gè)作用于人類(lèi)腫瘤組織Src通路的抑制劑。