吉非替尼是由英國阿斯利康公司研制開發(fā)的一種特異性較高的抗腫瘤靶向治療藥物,是個用于治療非小細胞肺癌的分子靶向藥物，通過選擇性地抑制表皮生長因子受體酪氨酸激酶(EGFR-TK)的信號傳導通路而發(fā)揮作用。表皮生長因子(EGF)是一種相對分子質(zhì)量為6.45×103的多肽，能與靶細胞膜上的表皮生長因子受體(EGFR)結(jié)合產(chǎn)生生物效應。而EGFR是一種酪氨酸激酶(TK)型受體，當它與EGF結(jié)合后能促進受體內(nèi)的TK激活，導致受體酪氨酸殘基自身磷酸化，提供持續(xù)分裂信號到細胞內(nèi)，引起細胞增殖、分化。EGFR在人類組織中大量存在，在惡性腫瘤中呈高表達。吉非替尼通過阻斷細胞表面EGFR信號傳導通路，阻礙腫瘤的生長、轉(zhuǎn)移和血管生成，并可誘導腫瘤細胞的凋亡。
2002年8月，吉非替尼首先作為非小細胞肺癌一線治療藥物在日本上市，商品名為易瑞沙。
2003年5月，美國食品藥品管理局批準吉非替尼成為經(jīng)鉑類抗癌藥和多西紫杉醇化療無效的晚期非小細胞肺癌患者的三線單藥治療藥物。目前已被澳大利亞、日本、阿根廷、新加坡和韓國等國批準應用于晚期非小細胞肺癌的治療。
2005年2月28日，中國食品藥品監(jiān)督管理局批準吉非替尼用于治療既往接受過化療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）。目前尚未被批準用作晚期NSCLC的一線治療。
2009年7月1日，歐盟藥品管理局正式批準吉非替尼用于成人的EGFR基因突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌一線、二線和三線的治療。