吉非替尼是由英國阿斯利康公司研制開發(fā)的一種特異性較高的抗腫瘤靶向治療藥物,是個用于治療非小細(xì)胞肺癌的分子靶向藥物，通過選擇性地抑制表皮生長因子受體酪氨酸激酶(EGFR-TK)的信號傳導(dǎo)通路而發(fā)揮作用。表皮生長因子(EGF)是一種相對分子質(zhì)量為6.45×103的多肽，能與靶細(xì)胞膜上的表皮生長因子受體(EGFR)結(jié)合產(chǎn)生生物效應(yīng)。而EGFR是一種酪氨酸激酶(TK)型受體，當(dāng)它與EGF結(jié)合后能促進(jìn)受體內(nèi)的TK激活，導(dǎo)致受體酪氨酸殘基自身磷酸化，提供持續(xù)分裂信號到細(xì)胞內(nèi)，引起細(xì)胞增殖、分化。EGFR在人類組織中大量存在，在惡性腫瘤中呈高表達(dá)。吉非替尼通過阻斷細(xì)胞表面EGFR信號傳導(dǎo)通路，阻礙腫瘤的生長、轉(zhuǎn)移和血管生成，并可誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞的凋亡。
2002年8月，吉非替尼首先作為非小細(xì)胞肺癌一線治療藥物在日本上市，商品名為易瑞沙。
2003年5月，美國食品藥品管理局批準(zhǔn)吉非替尼成為經(jīng)鉑類抗癌藥和多西紫杉醇化療無效的晚期非小細(xì)胞肺癌患者的三線單藥治療藥物。目前已被澳大利亞、日本、阿根廷、新加坡和韓國等國批準(zhǔn)應(yīng)用于晚期非小細(xì)胞肺癌的治療。
2005年2月28日，中國食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)吉非替尼用于治療既往接受過化療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。目前尚未被批準(zhǔn)用作晚期NSCLC的一線治療。
2009年7月1日，歐盟藥品管理局正式批準(zhǔn)吉非替尼用于成人的EGFR基因突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌一線、二線和三線的治療。