塞卡替尼
| 中文名稱 | 塞卡替尼 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 塞卡替尼;塞卡替尼LOXO-292;塞爾帕替尼LOXO292;6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-[6-[6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)甲基] -3,6-二氮雜雙環(huán)[3.1.1]庚基-3-基]-3-吡啶基]吡唑并[1,5-A]吡啶-3-甲腈;賽卡替尼;替卡替尼;塞卡替尼/LOX0292;10-二酮 |
| 英文名稱 | LOXO-292 |
| 英文同義詞 | CPD2206;LOXO-292; LOXO292;LOXO 292;LOXO-292,Selpercatinib;Selpercatinib(LOXO-292);6-?(2-?Hydroxy-?2-?methylpropoxy)?-?4-?[6-?[6-?[(6-?methoxy-?3-?pyridinyl)?methyl]?-?3,?6-?diazabicyclo[3.1.1]?hept-?3-?yl]?-?3-?pyridinyl]?pyrazolo[1,?5-?a]?pyridine-?3-?carbonitrile;Pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile, 6-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)-4-[6-[6-[(6-methoxy-3-pyridinyl)methyl]-3,6-diazabicyclo[3.1.1]hept-3-yl]-3-pyridinyl]-;LOXO-292 USP/EP/BP;6-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)-4-[6-[6-[(6-methoxypyridin-3-yl)methyl]-3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptan-3-yl]pyridin-3-yl]pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile |
| CAS號 | 2152628-33-4 |
| 分子式 | C29H31N7O3 |
| 分子量 | 525.6 |
| EINECS號 | 207-854-9 |
| 相關(guān)類別 | 生物活性分子;醫(yī)藥化工原料;抑制劑;小分子;小分子抑制劑;化工;醫(yī)藥原料;原料藥;標(biāo)準(zhǔn)品;原料藥及中間體;原料;GS;API;貝爾卡主打 |
| Mol文件 | 2152628-33-4.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
塞卡替尼 性質(zhì)
| 密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:20.0(最大濃度 mg/mL);38.05(最大濃度 mM) |
| 形態(tài) | 結(jié)晶固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 14.00±0.29(Predicted) |
| 顏色 | 白色至米白色 |
| InChIKey | XIIOFHFUYBLOLW-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C12=C(C#N)C=NN1C=C(OCC(O)(C)C)C=C2C1=CC=C(N2CC3CC(N3CC3=CC=C(OC)N=C3)C2)N=C1 |
塞卡替尼Saracatinib（AZD0530）是阿斯利康公司研發(fā)的口服小分子Src抑制劑。AZD0530是在4-位具有苯胺替代的喹唑啉衍生物，因此也具有EGFR酪氨酸激酶抑制劑活性，但抑制活性一般。AZD0530穿透血腦屏障能力較強。AZD0530可能可以逆轉(zhuǎn)P-糖蛋白介導(dǎo)腫瘤多藥耐藥。AZD0530對惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移有增加骨密度，減輕疼痛的療效。塞卡替尼是種有效的Src抑制劑，IC50為2.7 nM, 也有效作用于c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr 和 Lck; 作用于Abl和 EGFR (L858R和L861Q)活性稍低。塞卡替尼是第一個作用于人類腫瘤組織Src通路的抑制劑。Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)是一種有效、特異的RET (c-RET)抑制劑，對WT RET (c-RET), RET (c-RET) (V804M), RET (c-RET) (V804L), RET (c-RET) (A883F), RET (c-RET) (M918T)和RET (c-RET) (S891A)的IC50值分別為1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。
| Target | Value |
|
RET wt
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
RET V804M
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
RET V804L
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
RET M918T
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
RET S891A
(Cell-free assay) | 2 nM |
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/08 | HY-114370 | 塞卡替尼 Selpercatinib | 2152628-33-4 | 1 mg | 272元 |
| 2025/02/08 | HY-114370 | 塞卡替尼 Selpercatinib | 2152628-33-4 | 5mg | 600元 |