鹽酸林可霉素

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性狀:白色結(jié)晶性粉末；有微臭或特殊臭；味苦。
在水或甲醇中易溶，在乙醇中略溶。
10％水溶液的pH值應(yīng)為3．0～3．5。性較穩(wěn)定。
藥理
(1)藥效學(xué) 抗菌譜較紅霉素窄。
革蘭氏陽性菌如金黃葡萄球菌(包括耐青霉素菌株)、鏈球菌、肺炎球菌、
炭疽桿菌、豬丹毒絲菌及某些支原體(豬肺炎支原體、豬鼻支原體、
豬關(guān)節(jié)液支原體)、鉤端螺旋體均對本品敏感。
而革蘭氏陰性菌如巴斯德氏菌、克雷伯氏菌、假單胞菌(綠膿桿菌等)、
沙門氏菌、大腸桿菌等均對本品耐藥。林可霉素類的特點是
對厭氧菌有良好抗菌活性，如梭桿菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、
破傷風(fēng)梭菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌及大多數(shù)放線菌均對本類抗生素敏感。
本類藥物的作用機(jī)理同紅霉素，主要作用于細(xì)菌核糖體的50s亞基，
通過抑制肽鏈的延長而影響蛋白質(zhì)的合成。由于紅霉素、氯霉素的
作用部位與此相同，且前二者對核糖體的親和力大于后者，
因此本類藥物不宜與紅霉素或氯霉素合用，以免出現(xiàn)拮抗現(xiàn)象。
林可霉素系抑菌劑，但高濃度對高度敏感細(xì)菌也有殺菌作用
葡萄球菌對本品可緩慢地產(chǎn)生耐藥性。細(xì)菌對林可霉素與克林霉素
有完全的交叉耐藥性，與紅霉素可部分交叉耐藥。
(2)藥動學(xué) 林可霉素內(nèi)服吸收差，約可吸收30％～40％的投藥量。
食物可降低其吸收速度和吸收量。犬內(nèi)服后1．5h血清中出現(xiàn)藥物濃度，
2～4h達(dá)血藥峰濃度。肌內(nèi)注射后吸收迅速，短時即可取得比內(nèi)服高幾倍的
血藥峰濃度。如豬一次肌內(nèi)注射llmg／kg，其血藥峰濃度為6．25μg／mL，
而內(nèi)服同量僅為1．5μg／mL。不同動物間吸收速率也不一致，
給豬肌內(nèi)注射20mg／kg后5min達(dá)血藥峰濃度13．47μg／mL；
黃牛一次肌內(nèi)注射20mg／kg，0．25h達(dá)血藥峰濃度；水牛肌內(nèi)注射同量
需0．5h才達(dá)到5.83μg／mL的血藥峰濃度。本品在體內(nèi)分布較廣，
其表觀分布容積為水牛3．4L／kg、黃牛1．7L／kg、豬2．8L／kg。
在大多數(shù)組織、胸水、腹水、關(guān)節(jié)液中都可達(dá)有效水平，在骨組織中濃度尤高，
但不能滲透正常腦膜，即使腦膜發(fā)炎，也不易滲入腦脊液中。
林可霉素的血漿蛋白結(jié)合率取決于藥物濃度，可從57％至72％。
藥物能透過胎盤，也能分布于乳汁，其濃度與血漿濃度相等或偏高。
林可霉素主要在肝內(nèi)代謝，經(jīng)膽汁和糞便排泄，少量從尿中排泄。
犬內(nèi)服后經(jīng)糞便排泄的藥物占77％。經(jīng)尿排泄的占14％。
肌內(nèi)注射給藥的消除半衰期為小動物3～4h、豬6．79h，
奶牛2．2h、黃牛4．13h、水牛9．27h、馬8．1h。
肝腎功能缺損時能延長半衰期。
用途:主用于敏感菌所致的各種感染如肺炎、支氣管炎、
敗血癥、骨髓炎、蜂窩織炎、化膿性關(guān)節(jié)炎和乳腺炎等。
對豬的密螺旋體血痢、支原體肺炎及雞的氣囊炎、
梭菌性壞死性腸炎和乳牛的急性腐蹄病等亦有防治功效。
本品與大觀霉素并用對禽敗血性支原體和大腸桿菌感染的療效超過單一藥物。
藥物相互作用
(1)與慶大霉素等聯(lián)合對葡萄球菌、鏈球菌等革蘭氏陽性菌呈協(xié)同作用。
(2)不宜與抗蠕動止瀉藥同用，因可使腸內(nèi)毒素延遲排出，
從而導(dǎo)致腹瀉延長和加劇。亦不宜與含白陶土止瀉藥同時內(nèi)服，
后者將減少林可霉素的吸收達(dá)9O％以上。
(3)林可霉素類具神經(jīng)肌肉阻斷作用，與其他具有此種效應(yīng)的藥物
如氨基糖苷類和多肽類等合用時應(yīng)予注意。
(4)林可霉素類與氯霉素或紅霉素合用有拮抗作用。與卡那霉素、
新生霉素同瓶靜脈注射時有配伍禁忌。
注意
(1)林可霉素類禁用于兔、倉鼠、馬和反芻獸，
因可發(fā)生嚴(yán)重的胃腸反應(yīng)(峻瀉等)，甚至死亡。
(2)林可霉素禁用于對本品過敏的動物或已感染念珠菌病的動物。
(3)林可霉素可排入乳汁中對吮乳犬，貓有發(fā)生腹瀉的可能。
(4)犬、貓內(nèi)服本品的不良反應(yīng)為胃腸炎(嘔吐、稀便，犬偶發(fā)出血性腹瀉)。
肌內(nèi)注射在注射局部引發(fā)疼痛?？焖凫o脈注射能引起血壓升高和心肺功能停頓。
豬也可發(fā)生胃腸反應(yīng)。大劑量對多數(shù)給藥豬可出現(xiàn)皮膚紅斑及肛門或陰道水腫。
(5)休藥期，肌內(nèi)注射豬2日 內(nèi)服豬5日 雞0日 泌乳期奶牛、產(chǎn)蛋期雞禁用。
用法與用量
內(nèi)服 一次量 每lkg體重 豬10～15mg 犬、貓15～25mg 一日1～2次 連用3～5日
混飲 每1L水 豬40～70mg 雞17mg(以林可霉素計)
混飼 每l000kg飼料 豬44～77g 禽2．2～4．4g(以林可霉素計)連用l～3周或癥狀消失為止
肌內(nèi)注射 一次量 每lkg體重 豬lOmg 一日1次 犬、貓lOmg 一日2次連用3～5日