CAS 78110-38-0
MDL MFCD00072145
中文名 氨曲南
英文名 Aztreonam
別名 安曲南 氨曲南,噻肟單酰胺菌素 氨噻羧單胺菌素 菌克單 噻肟單酰胺菌素 君刻單
其他名稱(chēng) 安曲南 氨曲南 氨曲南,噻肟單酰胺菌素 氨噻羧單胺菌素 菌克單 噻肟單酰胺菌素 君刻單
分子式 C13H19N5O8S2
分子量 437.44
含量：98%
標(biāo)準(zhǔn)：USP
包裝：1kg，5kg，25kg
物性數(shù)據(jù)
  1.性狀：白色結(jié)晶或者無(wú)色粉末。
  2.密度（g/mL,25/4℃）： 1.83
  3.相對(duì)蒸汽密度（g/mL,空氣=1）：未確定
毒理學(xué)數(shù)據(jù)
  1、急性毒性：
大鼠（口服）LD50： ＞10mg/kg
大鼠（腹膜）LD50： 2,549 mg/kg
大鼠（皮下）LD50： 3,154 mg/kg
大鼠（靜脈）LD50： 2,001 mg/kg
小鼠（口服）LD50： ＞10mg/kg
小鼠（腹膜）LD50： 2,897mg/kg
小鼠（皮下）LD50： 3,906mg/kg
小鼠（靜脈）LD50： 1,963mg/kg
生態(tài)學(xué)數(shù)據(jù)
通常對(duì)水是不危害的，若無(wú)政府許可，勿將材料排入周?chē)h(huán)境。

性質(zhì)與穩(wěn)定性
指定條件下穩(wěn)定，遠(yuǎn)離氧化物。
貯存方法
存放在密封容器內(nèi)，并放在陰涼，干燥處。
合成方法
以蘇氨酸為原料，經(jīng)氯化生成的酰氯再氨解生成酰胺，用氯甲酸芐酯對(duì)α-氨基進(jìn)行保護(hù)，用甲磺酰氯對(duì)β-羥基進(jìn)行酯化，用硫酸四丁基銨鹽對(duì)酰胺基進(jìn)行磺化，然后在碳酸氫鉀作用下環(huán)合成氮雜環(huán)丁烷衍生物，再氫解脫去保護(hù)基生成3-氨基-2-甲基-4-氧代-1-磺基氮雜環(huán)丁烷。（插圖1）上述得到的氮雜環(huán)丁烷衍生物和側(cè)鏈噻唑衍生物脫水酰胺化，再水解脫去保護(hù)基得到氨曲南（插圖2）。
用途
單環(huán)β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素，對(duì)革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌作用，且對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，但對(duì)質(zhì)粒或染色體介導(dǎo)的1-型酶稍不穩(wěn)定。用于革蘭陰性敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、膽道感染、腹腔感染、骨和關(guān)節(jié)感染等，和其它藥物合用可治療革蘭陽(yáng)性菌和厭氧菌引起的感染。主要用于敏感的革蘭陰性菌所致的感染、包括肺炎、胸膜炎、腹腔感染、膽道感染、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚和軟組織炎癥，尤適用于尿路感染，也用于敗血癥。由于本品有較好的耐酶性能，因此，當(dāng)微生物對(duì)青霉素類(lèi)、頭孢菌素類(lèi)、氨基糖苷類(lèi)等藥物不敏感時(shí)，應(yīng)用本品常可有效。
 
計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)
1、疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）：0.3
2、氫鍵供體數(shù)量：4
3、氫鍵受體數(shù)量：11
4、可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：7
5、拓?fù)浞肿訕O性表面積（TPSA）：202
6、重原子數(shù)量：28
7、表面電荷：0
8、復(fù)雜度：808
9、同位素原子數(shù)量：0
10、確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0
11、不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0
12、確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0
13、不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0
14、共價(jià)鍵單元數(shù)量：1