CAS 78110-38-0 MDL MFCD00072145 中文名 氨曲南 英文名 Aztreonam 別名 安曲南 氨曲南,噻肟單酰胺菌素 氨噻羧單胺菌素 菌克單 噻肟單酰胺菌素 君刻單 其他名稱 安曲南 氨曲南 氨曲南,噻肟單酰胺菌素 氨噻羧單胺菌素 菌克單 噻肟單酰胺菌素 君刻單 分子式 C13H19N5O8S2 分子量 437.44 含量:98% 標準:USP 包裝:1kg,5kg,25kg 物性數據 1.性狀:白色結晶或者無色粉末。 2.密度(g/mL,25/4℃): 1.83 3.相對蒸汽密度(g/mL,空氣=1):未確定 毒理學數據 1、急性毒性: 大鼠(口服)LD50: >10mg/kg 大鼠(腹膜)LD50: 2,549 mg/kg 大鼠(皮下)LD50: 3,154 mg/kg 大鼠(靜脈)LD50: 2,001 mg/kg 小鼠(口服)LD50: >10mg/kg 小鼠(腹膜)LD50: 2,897mg/kg 小鼠(皮下)LD50: 3,906mg/kg 小鼠(靜脈)LD50: 1,963mg/kg 生態(tài)學數據 通常對水是不危害的,若無政府許可,勿將材料排入周圍環(huán)境。
性質與穩(wěn)定性 指定條件下穩(wěn)定,遠離氧化物。 貯存方法 存放在密封容器內,并放在陰涼,干燥處。 合成方法 以蘇氨酸為原料,經氯化生成的酰氯再氨解生成酰胺,用氯甲酸芐酯對α-氨基進行保護,用甲磺酰氯對β-羥基進行酯化,用硫酸四丁基銨鹽對酰胺基進行磺化,然后在碳酸氫鉀作用下環(huán)合成氮雜環(huán)丁烷衍生物,再氫解脫去保護基生成3-氨基-2-甲基-4-氧代-1-磺基氮雜環(huán)丁烷。(插圖1)上述得到的氮雜環(huán)丁烷衍生物和側鏈噻唑衍生物脫水酰胺化,再水解脫去保護基得到氨曲南(插圖2)。 用途 單環(huán)β-內酰胺類抗生素,對革蘭陰性菌有較強的抗菌作用,且對β-內酰胺酶穩(wěn)定,但對質粒或染色體介導的1-型酶稍不穩(wěn)定。用于革蘭陰性敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、膽道感染、腹腔感染、骨和關節(jié)感染等,和其它藥物合用可治療革蘭陽性菌和厭氧菌引起的感染。主要用于敏感的革蘭陰性菌所致的感染、包括肺炎、胸膜炎、腹腔感染、膽道感染、骨和關節(jié)感染、皮膚和軟組織炎癥,尤適用于尿路感染,也用于敗血癥。由于本品有較好的耐酶性能,因此,當微生物對青霉素類、頭孢菌素類、氨基糖苷類等藥物不敏感時,應用本品??捎行А?br /> 計算化學數據 1、疏水參數計算參考值(XlogP):0.3 2、氫鍵供體數量:4 3、氫鍵受體數量:11 4、可旋轉化學鍵數量:7 5、拓撲分子極性表面積(TPSA):202 6、重原子數量:28 7、表面電荷:0 8、復雜度:808 9、同位素原子數量:0 10、確定原子立構中心數量:0 11、不確定原子立構中心數量:0 12、確定化學鍵立構中心數量:0 13、不確定化學鍵立構中心數量:0 14、共價鍵單元數量:1
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