長春西汀腦血管擴張藥藥代動力學藥性與應用適應癥不良反應注意事項MSDS用途與合成方法長春西汀價格(試劑級)上下游產(chǎn)品信息專題中文名稱:長春西汀中文同義詞:阿撲長春胺酸乙酯;(3Α,16Α)-象牙烯寧-14-羧酸乙酯;阿普長春胺酸乙酯;長春酸乙酯;康維腦;脫水長春胺乙酯;長春西汀,一種PDE1選擇性抑制劑;長春西丁1G英文名稱:Vinpocetine英文同義詞:CAVINTON;ETHYLAPOVINCAMIN-22-OATE;EBURNAMENINE;EBURNAMENINE-14-CARBOXYLICACIDETHYLESTER;RGH-4405;3A,16A-APOVINCAMINICACIDETHYLESTER;(3A,16A)-EBURNAMENINE-14-CARBOXYLICACIDETHYLESTER;VINPOCETINCAS號:42971-09-5分子式:C22H26N2O2分子量:350.45EINECS號:256-028-0相關類別:醫(yī)藥與生物化工;原料藥;循環(huán)（心血管）系統(tǒng)藥物;周圍血管擴張藥;心腦血管藥物;藥物;有機合成;細胞生物學;中間體;腦血管用藥;心血管;醫(yī)藥中間體;標準品;對照品;中藥對照品;植物提取物;藥物原料;醫(yī)用原料;ActivePharmaceuticalIngredients;AllInhibitors;Inhibitors;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;CyclicNucleotiderelated;ChiralReagents;Heterocycles;ACTONEL;CardiovascularAPIs;醫(yī)藥原料;細胞信號和神經(jīng)生物學;Vinpocetineada@tuskwei.comwhatsapp;8618031153937;Vinpocetineada@tuskwei.comsky;18031153937@198.cn;腦血管擴張藥;對照品-雜質(zhì)對照品;化工中間體;對照品-中藥對照品;醫(yī)藥原料藥科研原料Mol文件:42971-09-5.mol長春西汀性質(zhì)熔點147-153°Cdec.比旋光度D20+114°(c=1inpyridine)沸點484.44°C(roughestimate)密度1.1260(roughestimate)折射率1.6500(estimate)儲存條件StoreatRT溶解度DMSO:5mg/mL形態(tài)solid酸度系數(shù)(pKa)7.87±0.60(Predicted)顏色white旋光性(opticalactivity)[α]/D148.5±5.0°,c=0.1inchloroform波長(λmax)315nm(EtOH)(lit.)Merck14,9991穩(wěn)定性PhotosensitiveInChIKeyDDNCQMVWWZOMLN-IRLDBZIGSA-NNIST化學物質(zhì)信息Vinpocetine(42971-09-5)長春西汀用途與合成方法腦血管擴張藥長春西汀是一種腦血管擴張藥，作用較長春胺強，選擇性地增加腦血流量；可增進和改善大腦氧的供給，促進代謝，增強紅細胞的變形能力，降低血液黏稠度，抑制血小板聚集，改善腦組織代謝。主要用于治療腦梗死后遺癥，腦出血后遺癥，腦動脈硬化等。也用于治療視網(wǎng)膜血管硬化及血管痙攣、老年人耳聾及眩暈。長春西汀為半合成長春胺衍生物。作用與長春胺相似，對腦血管有較高的選擇性擴張作用。藥理作用如下：①抑制鈣依賴性磷酸二酯酶活性，使松弛血管平滑肌的cAMP含量增加，從而松弛血管平滑肌，使腦血流量增加。②增強紅細胞變形能力，降低血液黏度，抑制血小板聚集，從而改善血液流動性和微循環(huán)。③促進腦組織攝取葡萄糖，促進腦內(nèi)單胺的代謝轉(zhuǎn)化。④在腦缺血時可抑制腦內(nèi)乳酸增加，使ATP含量增加，抑制腦內(nèi)過氧化脂質(zhì)的產(chǎn)生，延遲腦缺血痙攣發(fā)生時間，故有改善腦代謝、保護腦功能作用。圖1為長春西汀結(jié)構(gòu)式。藥代動力學長春西汀的脂溶性很高，易被組織吸收，分布廣泛，可以通過血腦屏障，主要在肝臟代謝為阿樸長春胺酸，由腎臟排出。本信息由ChemicalBook的曉楠編輯整理。藥性與應用長春西汀又稱長春乙酯、康維腦、卡蘭、阿普長春胺酸乙酯，是從小蔓長春花中提取的一種天然藥物，屬吲哚類生物堿?，F(xiàn)已人工合成。其藥理作用：增加腦血流量，通過抑制Ca2+依賴性磷酸二酯酶活性，增加環(huán)磷鳥苷的作用，選擇性松弛平滑肌，增加腦血管血流量；改善血液流動性與微循環(huán)，即通過增強紅細胞的變形力，降低血黏度，抑制血小板聚集以起到這一作用；改善腦代謝：增加腦氧供應，促進腦組織攝取葡萄糖，促進腦內(nèi)單胺代謝轉(zhuǎn)化，抑制缺血腦的乳酸代謝增加和提高ATP含量，加大血紅蛋白的氧解離度；增加腦抗缺氧能力，抑制缺血腦血管痙攣的發(fā)生和過氧化脂質(zhì)的產(chǎn)生?？诜樟己茫?h達峰值，在體內(nèi)代謝成阿樸長春胺酸。血漿消除半衰期約1小時。連續(xù)給藥4周，在體內(nèi)無蓄積。臨床用于腦梗死后遺癥、腦出血后遺癥、腦動脈硬化、腦血管痙攣、腦動脈內(nèi)膜炎引起的眩暈、耳鳴、頭痛、頭昏、四肢麻木、大小便失禁等臨床表現(xiàn)，以及抑郁、焦慮、睡眠障礙等精神癥狀。臨床經(jīng)驗表明，無論病程長短、癥狀是否已固定，均有效。適應癥1、神經(jīng)內(nèi)科：各種腦血管疾病及其后遺癥等。2、心內(nèi)科：冠心病、動脈硬化及血液粘稠度異常等。3、眼科：各種眼底血液循環(huán)不良所致的視力障礙等。4、耳鼻核科：聽力損傷、耳鳴、前庭功能障礙等。5、神經(jīng)外科：各種顱腦手術(shù)后腦功能的康復治療。不良反應神經(jīng)系統(tǒng)可見頭重、眩暈，偶見困倦感和側(cè)肢麻木感等。消化系統(tǒng)可見惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛、腹瀉等。循環(huán)系統(tǒng)可見顏面潮紅、頭昏等癥狀。血液系統(tǒng)可見白細胞減少。肝臟反應可見AST、ALT升高，罕見堿性磷酸酶升高。腎臟反應可見血尿素氮升高。有時可出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、瘙庠等過敏反應，此時應停藥。偶見血壓輕度降低、心動過速等。注意事項顱內(nèi)出血患者及孕婦或哺乳期婦女禁用?；瘜W性質(zhì)白色晶狀粉末，無臭無味。溶于氯仿或96%乙醇，幾不溶于水。熔點147-153℃(分解)。[α]D20+114°(C=1，吡啶)。UV吸收(96%乙醇)：229，275，315nm(ε28200，12000，7100)。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：534，503口服；240，133.8腹腔注射；58.7，42.6靜脈注射。用途從夾竹桃科植物提取的一種生物堿，為長春胺(Vincamine)的衍生物。選擇性地抑制腦血管平滑肌鈣離子依賴性磷酸二酯酶，使cGMP增加，腦血管擴張，繼而增加腦血流量，改善腦循環(huán)，但對心臟血管和血壓影響不大。起效快，耐受性好，不良反應小。用于頭昏、頭痛、記憶障礙、行動障礙、失語癥、高血壓性腦病等，還用于大腦血液循環(huán)障礙而引起的精神性或神經(jīng)性癥狀。用途腦血管用藥。用途依賴Ca2+鈣調(diào)蛋白的I型磷酸二酯酶(PDE1)抑制劑用途一種選擇性的PDE1抑制劑，IC50:21μM，也是壓敏鈉離子通道。生產(chǎn)方法長春西汀可以從夾竹桃科植物小長春花(Vincamino)中提取到的(+)-長春胺(Vincamine)為原料，經(jīng)脫水為阿撲文卡明(Apovincamine)，再水解得其酸(Apovincaminicacid)。該酸(1.0g，0.003mo1)和0.17g氫氧化鉀溶于80ml干燥乙醇，加入溴乙烷(0.4g，0.0036mol)，回流3h。反應完畢后，冷卻，蒸發(fā)至干。剩余物溶于500ml2%的硫酸，并調(diào)Ph值至8。用二氯甲烷提取，碳酸鉀干燥，蒸發(fā)去絕大部分的二氯甲烷后，加入乙醇。在0℃放置過夜，過濾收集析出的結(jié)晶，用冷乙醇洗，干燥，得0.66g長春西汀。也可從夾竹桃科植物柳葉小甘草的葉或長春花種子提取到的(-)-水甘草堿為原料，經(jīng)多步合成制得。全合成法是以色胺為原料，經(jīng)如下反應得到。