利托那韋為人免疫缺陷病毒-1(HIV-1)和人免疫缺陷病毒-2(HIV-2)天冬氨酸蛋白酶的口服有效抑制劑,阻斷該酶促使產(chǎn)生形態(tài)學(xué)上成熟HIV顆粒所需的聚蛋白,使HIV顆粒因而保持在未成熟的狀態(tài),從而減慢HIV在細(xì)胞中的蔓延,以防止新一輪感染的發(fā)生和延遲疾病的發(fā)展。利托那韋對(duì)齊多夫定敏感的和齊多夫定與沙喹那韋耐藥的HIV株一般均有效。
本品耐受性一般良好。常見(jiàn)的不良反應(yīng)有惡心(23%~26%)、嘔吐(13%~15%)、腹瀉(13%~18%)、虛弱(9%~14%〕、腹痛(3%~7%)、厭食(1%~6%)、味覺(jué)異常(1%~10%)、感覺(jué)異常(3%~6%)。此外還有頭痛、血管擴(kuò)張和實(shí)驗(yàn)室化驗(yàn)異常,如三酰甘油(甘油三酯)與膽固醇、丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶與天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶、尿酸值升高。本品不良反應(yīng)發(fā)生率在治療開(kāi)始2~4周,因?yàn)樵诖藭r(shí)期內(nèi)本品血濃度高。
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