一、產(chǎn)品概述

1、品種：Lifitegrast原料及重要中間體、相關(guān)雜質(zhì)。

2、適應(yīng)癥：Lifitegrast是白細(xì)胞功能抗原1拮抗劑，用于治療干眼癥。Lifitegras可以結(jié)合白細(xì)胞功能抗原1（LFA-1），阻止LFA-1與其同源配體細(xì)胞間黏附分子-1（ICAM-1）的結(jié)合。ICAM-1在干眼病患者的角膜和結(jié)膜組織過表達(dá)，LFA-1與ICAM-1結(jié)合促進(jìn)免疫突觸的形成，從而導(dǎo)致T細(xì)胞的活化并遷移至靶組織。體外研究表明，Lifitegrast可以抑制T細(xì)胞粘附ICAM-1，還可以抑制人類外周血單核細(xì)胞中炎性細(xì)胞因子的分泌。Lifitegras治療干眼癥的確切機(jī)理尚不明確。

3、劑型及規(guī)格：溶液/滴劑5%。

4、專利情況：適應(yīng)癥專利：CN101175488B，到期日為2026年5月；

二、產(chǎn)品特點(diǎn)

Lifitegrast是由Shire制藥研發(fā)，于2016年7月11日獲美國食品藥品管理局（FDA）批準(zhǔn)在美國上市銷售，商品名為Xiidra® 。

產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)：

三、項(xiàng)目進(jìn)展情況

1、原料藥和中間體

   根據(jù)專利以及文獻(xiàn)合成路線進(jìn)行篩選，目前我公司研發(fā)已進(jìn)入中試階段，可提供的原料藥和中間體，詳見下表：

2、雜質(zhì)

我公司能提供的雜質(zhì)如下：