簡(jiǎn)介

立他司特結(jié)合至整合素淋巴細(xì)胞功能關(guān)聯(lián)抗原-1(LFA-1)，一種在白細(xì)胞表面發(fā)現(xiàn)細(xì)胞表面蛋白和阻斷interactionofLFA-1與它的關(guān)聯(lián)配體細(xì)胞內(nèi)黏附分子-1(ICAM-1)。在干眼病中角膜和結(jié)膜組織中ICAM-1表達(dá)。LFA-1/ICAM-1相互作用可能促進(jìn)對(duì)一個(gè)免疫突觸的形成，導(dǎo)致T-細(xì)胞活化和遷移至目標(biāo)組織。在體外研究顯示，人T-細(xì)胞系lifitegrast可能抑制T-細(xì)胞黏附至ICAM-1和可能抑制在人外周血單核細(xì)胞中炎性細(xì)胞因子的分泌。立他司特在干眼病的確切作用機(jī)制還未清楚。

適應(yīng)癥

Lifitegrast是白細(xì)胞功能抗原1拮抗劑，用于治療干眼癥。Lifitegras可以結(jié)合白細(xì)胞功能抗原1（LFA-1），阻止LFA-1與其同源配體細(xì)胞間黏附分子-1（ICAM-1）的結(jié)合。ICAM-1在干眼病患者的角膜和結(jié)膜組織過(guò)表達(dá)，LFA-1與ICAM-1結(jié)合促進(jìn)免疫突觸的形成，從而導(dǎo)致T細(xì)胞的活化并遷移至靶組織。體外研究表明，Lifitegrast可以抑制T細(xì)胞粘附ICAM-1，還可以抑制人類(lèi)外周血單核細(xì)胞中炎性細(xì)胞因子的分泌。Lifitegras治療干眼癥的確切機(jī)理尚不明確。

應(yīng)用

立他司特是一種新型小分子整合素拮抗劑，通過(guò)阻斷兩種重要細(xì)胞表面蛋白（淋巴細(xì)胞功能相關(guān)抗原1和細(xì)胞間粘附分子1）的結(jié)合來(lái)抑制T細(xì)胞介導(dǎo)的炎癥，從而減輕整體炎癥反應(yīng)。Lifitegrast強(qiáng)烈抑制JurkatT細(xì)胞與ICAM-1的附著。

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