PH-797804

價格	￥1373.05
包裝	1EA

最小起訂量	1EA
發(fā)貨地	其他
更新日期	2023-07-28

產(chǎn)品詳情

英文名稱:PH-797804	CAS:586379-66-0
貨號: S2726	規(guī)格: 5mg/10mg/10mM/1mL/50mg

Selleck Chemicals美國品牌，中國庫存現(xiàn)貨，p38 MAPK抑制劑，CAS#586379-66-0。
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http://www.selleck.cn/products/ph-797804.html

selleck產(chǎn)品在文獻(xiàn)中的引用:

EMBO Mol Med,2014, 5(11):1759-74
客戶使用selleck產(chǎn)品的實驗數(shù)據(jù):

生物活性

產(chǎn)品描述	PH-797804是一種新型吡啶酮抑制劑，作用于p38α，IC50為26 nM；比作用于p38β選擇性高4倍以上，不抑制JNK2。Phase 2。
靶點(diǎn)	p38αkinase	?	?	?	?	?
IC50	26 nM?^[1]	?	?	?	?	?
體外研究	PH-797804作用于人類單核U937細(xì)胞系，阻斷LPS誘導(dǎo)的TNF-α產(chǎn)生和p38 激酶活性，IC50為5.9 和 1.1 nM。濃度高達(dá)1μM作用于U937 細(xì)胞，JNK 通路(c-Jun 磷酸化)或ERK 通路(ERK 磷酸化)觀察不到抑制效果。PH-797804作用于原代大鼠骨髓細(xì)胞，抑制RANKL-和M-CSF誘導(dǎo)的破骨細(xì)胞形成，這種作用存在濃度依賴性,IC50=3 nM。^[1]?PH-797804 作用于以下靶點(diǎn)的IC50 值大于200 μM: CDK2, ERK2, IKK1, IKK2, IKKi, MAPKAP2, MAPKAP3, MKK7 (>100μM), MNK, MSK (>164 μM), PRAK, RSK2, 及 TBK1,說明PH-797804的活性是特定的。^[2]
體內(nèi)研究	Endotoxin全身給藥大鼠和食蟹猴，引起的急性炎癥反應(yīng)可通過口服PH-797804得到有效抑制。PH-797804治療模型疾病模型，處理10天，具有強(qiáng)大的抗炎活性，作用于鏈球菌細(xì)胞壁誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎及大小鼠膠原誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎，顯著降低關(guān)節(jié)發(fā)炎和相關(guān)的骨質(zhì)流失。劑量-反應(yīng)分析顯示作用于大鼠和食蟹猴的ED50分別為0.07 mg/kg和0.095 mg/kg。PH-797804作用于人類Endotoxin 挑戰(zhàn)模型，抑制LPS誘導(dǎo)的TNF-α, IL-6, 和MK-2活性，這種作用存在劑量和濃度依賴性。^[1]
特征	?

推薦的實驗操作(此推薦來自于公開的文獻(xiàn)所以Selleck并不保證其有效性)

激酶實驗:?^[1]

P38 激酶檢測	使用樹脂捕獲檢測法測定p38 激酶引起的表皮生長因子受體肽(EGFRP)或GST-c-Jun 的磷酸化。反應(yīng)混合物含25 mM HEPES, pH 7.5, 10 mM 醋酸鎂, ATP (按指定濃度), 0.05 到0.3 μCi [γ-³³P]ATP, 0.8 mM 二硫蘇糖醇, 及200 μM EGFRP 或 10 μM GST-c-Jun 用于p38α激酶反應(yīng)。加入25 nM p38α 激酶反應(yīng)開始，終體積為50 μl。p38α激酶反應(yīng)在 25^oC下進(jìn)行30分鐘。在這些條件下，p38α激酶的產(chǎn)物形成與時間成線性關(guān)系。反應(yīng)停止，在900 mM 甲酸鈉, pH 3.0中加入150 μl AG 1 × 8 離子交換樹脂移除未反應(yīng)的[γ-³³P]ATP。一旦充分混合，溶液精致5分鐘。50-μl含磷酸化的底物從混合物中移除，轉(zhuǎn)移到96孔板中。每孔加入MicroScint-40 閃爍液(150 μl)，使用 TopCount NXT微板閃爍和發(fā)光計數(shù)器測定放射活性。

P38 激酶檢測

使用樹脂捕獲檢測法測定p38 激酶引起的表皮生長因子受體肽(EGFRP)或GST-c-Jun 的磷酸化。反應(yīng)混合物含25 mM HEPES, pH 7.5, 10 mM 醋酸鎂, ATP (按指定濃度), 0.05 到0.3 μCi [γ-³³P]ATP, 0.8 mM 二硫蘇糖醇, 及200 μM EGFRP 或 10 μM GST-c-Jun 用于p38α激酶反應(yīng)。加入25 nM p38α 激酶反應(yīng)開始，終體積為50 μl。p38α激酶反應(yīng)在 25^oC下進(jìn)行30分鐘。在這些條件下，p38α激酶的產(chǎn)物形成與時間成線性關(guān)系。反應(yīng)停止，在900 mM 甲酸鈉, pH 3.0中加入150 μl AG 1 × 8 離子交換樹脂移除未反應(yīng)的[γ-³³P]ATP。一旦充分混合，溶液精致5分鐘。50-μl含磷酸化的底物從混合物中移除，轉(zhuǎn)移到96孔板中。每孔加入MicroScint-40 閃爍液(150 μl)，使用 TopCount NXT微板閃爍和發(fā)光計數(shù)器測定放射活性。

細(xì)胞試驗:?^[1]

細(xì)胞系	類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎滑膜成纖維細(xì)胞（S）
濃度	?
處理時間	?
方法	使用MTT法測定細(xì)胞活力。使用ELISA酶標(biāo)儀在實驗波長為570 nm，參考波長為630 nm的情況下測定吸光值。

動物實驗:?^[1]

動物模型	LPS誘導(dǎo)的慢性炎癥大鼠模型
配制	PH-797804在0.5%甲基纖維素和0.025% Tween-20中制備成懸浮液
劑量	0.001-1 mg/kg
給藥處理	口服飼喂
溶解度	0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80, 30 mg/mL

參考文獻(xiàn)

[1] Hope HR, et al, J Pharmacol Exp Ther, 2009, 331(3), 882-895.

[2] Xing L, et al. Biochemistry, 2009, 48(27), 6402-6411.

溫馨提示：不可用于臨床治療。

關(guān)鍵字： PH-797804;化學(xué)試劑

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