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PH-797804
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PH-797804

價(jià)格 ￥1373.05
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發(fā)貨地 其他
更新日期 2023-07-28

產(chǎn)品詳情

英文名稱:PH-797804CAS:586379-66-0
貨號(hào): S2726規(guī)格: 5mg/10mg/10mM/1mL/50mg
2023-07-28 PH-797804 PH-797804 1EA/1373.05RMB 1373.05

Selleck Chemicals美國(guó)品牌，中國(guó)庫(kù)存現(xiàn)貨，p38 MAPK抑制劑，CAS#586379-66-0。
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http://www.selleck.cn/products/ph-797804.html



selleck產(chǎn)品在文獻(xiàn)中的引用:
EMBO Mol Med,2014, 5(11):1759-74
客戶使用selleck產(chǎn)品的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù):
??

生物活性

產(chǎn)品描述 PH-797804是一種新型吡啶酮抑制劑，作用于p38α，IC50為26 nM；比作用于p38β選擇性高4倍以上，不抑制JNK2。Phase 2。
靶點(diǎn) p38αkinase ? ? ? ? ?
IC50 26 nM?

[1]

 ? ? ? ? ?
體外研究 PH-797804作用于人類單核U937細(xì)胞系，阻斷LPS誘導(dǎo)的TNF-α產(chǎn)生和p38 激酶活性，IC50為5.9 和 1.1 nM。濃度高達(dá)1μM作用于U937 細(xì)胞，JNK 通路(c-Jun 磷酸化)或ERK 通路(ERK 磷酸化)觀察不到抑制效果。PH-797804作用于原代大鼠骨髓細(xì)胞，抑制RANKL-和M-CSF誘導(dǎo)的破骨細(xì)胞形成，這種作用存在濃度依賴性,IC50=3 nM。

[1]

?PH-797804 作用于以下靶點(diǎn)的IC50 值大于200 μM: CDK2, ERK2, IKK1, IKK2, IKKi, MAPKAP2, MAPKAP3, MKK7 (>100μM), MNK, MSK (>164 μM), PRAK, RSK2, 及 TBK1,說(shuō)明PH-797804的活性是特定的。

[2]
體內(nèi)研究 Endotoxin全身給藥大鼠和食蟹猴，引起的急性炎癥反應(yīng)可通過(guò)口服PH-797804得到有效抑制。PH-797804治療模型疾病模型，處理10天，具有強(qiáng)大的抗炎活性，作用于鏈球菌細(xì)胞壁誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎及大小鼠膠原誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎，顯著降低關(guān)節(jié)發(fā)炎和相關(guān)的骨質(zhì)流失。劑量-反應(yīng)分析顯示作用于大鼠和食蟹猴的ED50分別為0.07 mg/kg和0.095 mg/kg。PH-797804作用于人類Endotoxin 挑戰(zhàn)模型，抑制LPS誘導(dǎo)的TNF-α, IL-6, 和MK-2活性，這種作用存在劑量和濃度依賴性。

[1]
特征 ?

推薦的實(shí)驗(yàn)操作(此推薦來(lái)自于公開(kāi)的文獻(xiàn)所以Selleck并不保證其有效性)

激酶實(shí)驗(yàn):?

[1]

P38 激酶檢測(cè) 使用樹脂捕獲檢測(cè)法測(cè)定p38 激酶引起的表皮生長(zhǎng)因子受體肽(EGFRP)或GST-c-Jun 的磷酸化。反應(yīng)混合物含25 mM HEPES, pH 7.5, 10 mM 醋酸鎂, ATP (按指定濃度), 0.05 到0.3 μCi [γ-33P]ATP, 0.8 mM 二硫蘇糖醇, 及200 μM EGFRP 或 10 μM GST-c-Jun 用于p38α激酶反應(yīng)。加入25 nM p38α 激酶反應(yīng)開(kāi)始，終體積為50 μl。p38α激酶反應(yīng)在 25oC下進(jìn)行30分鐘。在這些條件下，p38α激酶的產(chǎn)物形成與時(shí)間成線性關(guān)系。反應(yīng)停止，在900 mM 甲酸鈉, pH 3.0中加入150 μl AG 1 × 8 離子交換樹脂移除未反應(yīng)的[γ-33P]ATP。一旦充分混合，溶液精致5分鐘。50-μl含磷酸化的底物從混合物中移除，轉(zhuǎn)移到96孔板中。每孔加入MicroScint-40 閃爍液(150 μl)，使用 TopCount NXT微板閃爍和發(fā)光計(jì)數(shù)器測(cè)定放射活性。

細(xì)胞試驗(yàn):?

[1]

細(xì)胞系 類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎滑膜成纖維細(xì)胞（S）
濃度 ?
處理時(shí)間 ?
方法 使用MTT法測(cè)定細(xì)胞活力。使用ELISA酶標(biāo)儀在實(shí)驗(yàn)波長(zhǎng)為570 nm，參考波長(zhǎng)為630 nm的情況下測(cè)定吸光值。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):?

[1]

動(dòng)物模型 LPS誘導(dǎo)的慢性炎癥大鼠模型
配制 PH-797804在0.5%甲基纖維素和0.025% Tween-20中制備成懸浮液
劑量 0.001-1 mg/kg
給藥處理 口服飼喂
溶解度 0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80, 30 mg/mL

1

參考文獻(xiàn)

[1] Hope HR, et al, J Pharmacol Exp Ther, 2009, 331(3), 882-895.

[2] Xing L, et al. Biochemistry, 2009, 48(27), 6402-6411.

溫馨提示：不可用于臨床治療。
關(guān)鍵字： PH-797804;化學(xué)試劑

公司簡(jiǎn)介

成立日期 注冊(cè)資本
員工人數(shù) 年?duì)I業(yè)額
主營(yíng)行業(yè) 經(jīng)營(yíng)模式
  • Selleck中國(guó)
非會(huì)員
  • 公司成立：暫無(wú)
  • 注冊(cè)資本：暫無(wú)
  • 企業(yè)類型：暫無(wú)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品：暫無(wú)
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