P22077

價格	￥1205.26
包裝	10mg/50mg

最小起訂量	10mg
發(fā)貨地	其他
更新日期	2021-08-31

產(chǎn)品詳情

英文名稱:P22077	CAS:1247819-59-5
貨號: S7133	規(guī)格: 10mg/50mg

中國庫存現(xiàn)貨，DUB抑制劑，Selleck Chemicals美國品牌，CAS#1247819-59-5。
更多詳情請訪問中國唯一官方網(wǎng)站： http://www.selleck.cn/products/p22077.html

生物活性

產(chǎn)品描述	P22077是一種ubiquitin-specific protease USP7（泛素特異性蛋白酶USP7）抑制劑，EC50為8.6 μM，也抑制USP47。
靶點	USP7	?	?	?	?	?
IC50	8.6 μM (EC50)? [1]	?	?	?	?	?
體外研究	P22077是最近發(fā)現(xiàn)的USP7抑制劑P5091的類似物。在實驗濃度范圍內(nèi)，P22077對 DEN1 和 SENP2core幾乎沒有作用活性，但抑制 USP7，IC50為8 μM。 [1] ?在體外，P22077抑制一組DUBs, 半胱氨酸蛋白酶，和其他家族蛋白水解酶，說明P22077抑制USP7和其緊密相關(guān)的DUB USP47。15-45 mM P22077 作用于細胞裂解液，抑制一小部分DUBs。P22077 誘導腫瘤細胞死亡，EC50為低的微摩爾范圍。不同于廣泛的特異性抑制劑，P22077在泛素化蛋白水平的抑制效果發(fā)生改變。P22077處理G1/S期的U2OS細胞，誘導羥基脲的產(chǎn)生，導致Claspin蛋白減少，這種作用具有劑量依賴性，隨之磷酸絲氨酸317 Chk1減少。而且, P22077處理細胞后，定量MS說明E3泛素連接酶組分RBX1, DCAF7, DCAF11, 和 DNA 損傷結(jié)合蛋白1(DDB1) 減少。 [2]
體內(nèi)研究	?
臨床實驗	?
特征	?

UbL-EKL 實驗	除非另有說明，重組異肽酶與UbL-EKL 和EKL底物 I在黑壁的96孔板中混合，終濃度分別為20，50，和20 nM，總體積為100μL。所有的稀釋液在異肽酶實驗buffer (20 mM Tris-HCl, pH 8.0, 2 mM CaCl2, 和 2 mM β-巰基乙醇)中進行。使用與熒光共振能量轉(zhuǎn)移肽對應的激發(fā)和發(fā)射濾光片，在Perkin Elmer Envision 熒光酶標儀上，測定隨著時間推移，熒光強度的增加。除非另有說明，從每一個數(shù)據(jù)點減去空白RFU值(異肽酶實驗buffer 中的20 nM EKL底物I 或100 nM EKL 底物II)而測定凈相對熒光單位（RFUs）。通過混合0-100 fM SENP2core 與 50 nM SUMO3-EKL,及100 nM EKL底物 I，總體積為100 μL，進行 SENP2core, SUMO3-EKL敏感性試驗。

公司簡介

成立日期		注冊資本
員工人數(shù)		年營業(yè)額
主營行業(yè)		經(jīng)營模式

Selleck中國

非會員

公司成立：暫無
注冊資本：暫無
企業(yè)類型：暫無
主營產(chǎn)品：暫無
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P22077

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推薦的實驗操作(此推薦來自于公開的文獻所以Selleck并不保證其有效性)

激酶實驗:?
[1]

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激酶實驗:?[1]

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