化合物 PH797804|T1974|TargetMol

價(jià)格	￥289	￥828	￥1380
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 PH797804	英文名稱(chēng):PH-797804
CAS:586379-66-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.96%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T1974

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	PH-797804
描述	PH-797804 is a pyridinone inhibitor of p38α (IC50: 26 nM, in a cell-free assay); 4-fold more selective versus p38β and does not inhibit JNK2.
激酶實(shí)驗(yàn)	P38 kinase assay: A resin capture assay method is used to determine the phosphorylation of epidermal growth factor receptor peptide (EGFRP) or GST-c-Jun by p38 kinases. Reactions mixtures contain 25 mM HEPES, pH 7.5, 10 mM magnesium acetate, ATP (at the indicated concentration), 0.05 to 0.3 μCi of [γ-33P]ATP, 0.8 mM dithiothreitol, and either 200 μM EGFRP or 10 μM GST-c-Jun for p38α kinase reactions. The reaction is initiated by the addition of 25 nM p38α kinase to give a final volume of 50 μl. The p38αkinase reactions are incubated at 25 °C for 30 minutes. Under these conditions, the formation of product for both p38αkinase is linear with time. The reaction is stopped, and the unreacted [γ-33P]ATP is removed by the addition of 150 μl of AG 1 × 8 ion exchange resin in 900 mM sodium formate, pH 3.0. Once thoroughly mixed, solutions are allowed to stand for 5 minutes. A 50-μl aliquot of head volume containing the phosphorylated substrate is removed from the mixture and transferred to a 96-well plate. MicroScint-40 scintillation cocktail (150 μL) is added to each well and the radioactivity quantities using a TopCount NXT microplate scintillation and luminescence counter.
體外活性	PH-797804抗炎活性較強(qiáng),治療鏈球菌細(xì)胞壁誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎及大小鼠膠原誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎時(shí),處理10天可使關(guān)節(jié)發(fā)炎和相關(guān)的骨質(zhì)流失顯著降低.在人類(lèi)Endotoxin 挑戰(zhàn)模型中,PH-797804劑量和濃度依賴(lài)性地抑制脂多糖誘導(dǎo)的 IL-6,TNF-α和MK-2活性.Endotoxin全身給藥大鼠和食蟹猴可造成急性炎癥反應(yīng),口服PH-797804可有效抑制該反應(yīng)（ED50：0.07和0.095 mg/kg）.
體內(nèi)活性	PH-797804對(duì)下述靶點(diǎn)的IC50高于200 μM: CDK2,ERK2,IKK1/2,IKKi,MAPKAP2/3,MKK7 (>100 μM),MNK,MSK (>164 μM),PRAK,RSK2和 TBK1。在人類(lèi)單核U937細(xì)胞系中,PH-797804對(duì)脂多糖誘導(dǎo)的TNF-α產(chǎn)生和p38 激酶活性起阻斷作用（IC50：5.9/1.1 nM）。作用于U937 細(xì)胞時(shí),PH-797804（1 μM）沒(méi)有抑制JNK 通路(c-Jun 磷酸化)或ERK 通路(ERK 磷酸化)。在原代大鼠骨髓細(xì)胞中,PH-797804濃度依賴(lài)性地抑制RANKL-和M-CSF誘導(dǎo)的破骨細(xì)胞形成（IC50：3 nM）。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 89 mg/mL (186.5 mM) Ethanol : 7 mg/mL (14.66 mM)
關(guān)鍵字	PH 797804 \| Inhibitor \| inhibit \| p38 MAPK \| PH-797804 \| Autophagy
相關(guān)產(chǎn)品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Valproic Acid \| Taurine \| Gefitinib \| Aceglutamide \| Hydroxychloroquine \| Curcumin \| Stavudine \| Salicylic acid \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 細(xì)胞焦亡化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 疼痛相關(guān)化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： PH797804|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶(hù)群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿(mǎn)足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿(mǎn)足客戶(hù)的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠(chǎng),試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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