產品說明
PC-PLC抑制劑
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質量控制
化學性質
| CAS號 | 83373-60-8 | ? | ? |
| 別名 | D-609 potassium, D 609, D-609 |
| 分子式 | C11H15KOS2 | 分子量 | 266.47 |
| 溶解性 | >12.7mg/mL in DMSO | 儲存條件 | Store at -20° |
?
實驗操作
| 細胞實驗[2]： |
| 細胞系 | 過表達HER2的SKBr3細胞和各種癌細胞 |
| 溶解方法 | |
| 反應時間 | |
| 應用 | |
| 動物實驗[3]： |
| 動物模型 | |
| 劑量 | |
| 注意事項 | |
| References: [1.][1]. Paris L, Cecchetti S, Spadaro F, Abalsamo L, Lugini L, Pisanu ME, Iorio E, Natali PG, Ramoni C, Podo F. Inhibition of phosphatidylcholine-specific phospholipase C downregulates HER2 overexpression on plasma membrane of breast cancer cells. Breast Cancer Res. 2010;12(3):R27. |
產品描述
D609是一種特異性的和競爭性的磷脂酰膽堿特異性磷脂酶C（PC-PLC）抑制劑，Ki值為6.4 μM[1]。
PC-PLC水解磷脂酰膽堿（PC），產生1，2-二酰基甘油（DAG）和磷酸膽堿。D609是一個眾所周知的PC-PLC抑制劑，也抑制鞘磷脂合酶（SMS）。由于這些活性，D609具有抗病毒和抗腫瘤活性。D609不抑制細菌磷脂酰肌醇（PI）-PLC、牛胰PLA2或卷心菜來源的磷脂酶D[1b]。在OVCAR3細胞中，D609以53 μg/mL的劑量處理24 h后顯著抑制PC-PLC的活性，影響細胞增殖。在乳腺癌細胞中，D609（50 μg/ml）孵育1小時后減少了3.5倍的PC-PLC活性，下調人表皮生長因子受體2（HER2）[2]。D609還具有抗炎作用。在人內皮細胞中，D609阻斷LPS誘導的一氧化氮合酶（IC50=20 μg/mL）和IL-1β誘導的血管細胞粘附分子1基因的表達[3]。
D609可以減少鞘磷脂合成酶，從而抑制bFGF刺激的星形膠質細胞增殖。由于巰基功能的存在，D609也具有抗氧化/谷胱甘肽模擬物的性質[1b]。
參考文獻：
1.?a) E. Amtmann, Drugs Exp Clin Res 1996, 22, 287-294; b) R. M. Adibhatla, J. F. Hatcher and A. Gusain, Neurochem Res 2012, 37, 671-679.
2.?L. Paris, S. Cecchetti, F. Spadaro, L. Abalsamo, L. Lugini, M. E. Pisanu, E. Iorio, P. G. Natali, C. Ramoni and F. Podo, Breast Cancer Res 2010, 12, R27.
3.?a) K. Tschaikowsky, M. Meisner, F. Schonhuber and E. Rugheimer, Br J Pharmacol 1994, 113, 664-668; b) R. R. Cobb, K. A. Felts, G. C. Parry and N. Mackman, Mol Pharmacol 1996, 49, 998-1004.
溫馨提示：不可用于臨床治療。