產(chǎn)品說(shuō)明
PC-PLC抑制劑
該產(chǎn)品包含在以下化合物庫(kù)中:
- Bioactive Compound Library
- Anti-cancer Compound Library
- Apoptosis Compound Library
質(zhì)量控制
化學(xué)性質(zhì)
| CAS號(hào) | 83373-60-8 | ? | ? |
| 別名 | D-609 potassium, D 609, D-609 |
| 分子式 | C11H15KOS2 | 分子量 | 266.47 |
| 溶解性 | >12.7mg/mL in DMSO | 儲(chǔ)存條件 | Store at -20° |
?
實(shí)驗(yàn)操作
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)[2]： |
| 細(xì)胞系 | 過(guò)表達(dá)HER2的SKBr3細(xì)胞和各種癌細(xì)胞 |
| 溶解方法 | |
| 反應(yīng)時(shí)間 | |
| 應(yīng)用 | |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)[3]： |
| 動(dòng)物模型 | |
| 劑量 | |
| 注意事項(xiàng) | |
| References: [1.][1]. Paris L, Cecchetti S, Spadaro F, Abalsamo L, Lugini L, Pisanu ME, Iorio E, Natali PG, Ramoni C, Podo F. Inhibition of phosphatidylcholine-specific phospholipase C downregulates HER2 overexpression on plasma membrane of breast cancer cells. Breast Cancer Res. 2010;12(3):R27. |
產(chǎn)品描述
D609是一種特異性的和競(jìng)爭(zhēng)性的磷脂酰膽堿特異性磷脂酶C（PC-PLC）抑制劑，Ki值為6.4 μM[1]。
PC-PLC水解磷脂酰膽堿（PC），產(chǎn)生1，2-二酰基甘油（DAG）和磷酸膽堿。D609是一個(gè)眾所周知的PC-PLC抑制劑，也抑制鞘磷脂合酶（SMS）。由于這些活性，D609具有抗病毒和抗腫瘤活性。D609不抑制細(xì)菌磷脂酰肌醇（PI）-PLC、牛胰PLA2或卷心菜來(lái)源的磷脂酶D[1b]。在OVCAR3細(xì)胞中，D609以53 μg/mL的劑量處理24 h后顯著抑制PC-PLC的活性，影響細(xì)胞增殖。在乳腺癌細(xì)胞中，D609（50 μg/ml）孵育1小時(shí)后減少了3.5倍的PC-PLC活性，下調(diào)人表皮生長(zhǎng)因子受體2（HER2）[2]。D609還具有抗炎作用。在人內(nèi)皮細(xì)胞中，D609阻斷LPS誘導(dǎo)的一氧化氮合酶（IC50=20 μg/mL）和IL-1β誘導(dǎo)的血管細(xì)胞粘附分子1基因的表達(dá)[3]。
D609可以減少鞘磷脂合成酶，從而抑制bFGF刺激的星形膠質(zhì)細(xì)胞增殖。由于巰基功能的存在，D609也具有抗氧化/谷胱甘肽模擬物的性質(zhì)[1b]。
參考文獻(xiàn)：
1.?a) E. Amtmann, Drugs Exp Clin Res 1996, 22, 287-294; b) R. M. Adibhatla, J. F. Hatcher and A. Gusain, Neurochem Res 2012, 37, 671-679.
2.?L. Paris, S. Cecchetti, F. Spadaro, L. Abalsamo, L. Lugini, M. E. Pisanu, E. Iorio, P. G. Natali, C. Ramoni and F. Podo, Breast Cancer Res 2010, 12, R27.
3.?a) K. Tschaikowsky, M. Meisner, F. Schonhuber and E. Rugheimer, Br J Pharmacol 1994, 113, 664-668; b) R. R. Cobb, K. A. Felts, G. C. Parry and N. Mackman, Mol Pharmacol 1996, 49, 998-1004.
溫馨提示：不可用于臨床治療。