產(chǎn)品說明
Aurora A抑制劑
該產(chǎn)品包含在以下化合物庫中:
- Bioactive Compound Library
- Anti-cancer Compound Library
- Kinase Inhibitor Library
- Epigenetics Compound Library
- Autophagy Compound Library
- Cell Cycle Library
質(zhì)量控制
化學(xué)性質(zhì)
| CAS號 | 1158838-45-9 | ? | ? |
| 別名 |
| 分子式 | C31H31ClFN7O2 | 分子量 | 588.07 |
| 溶解性 | >29.4mg/mL in DMSO | 儲存條件 | Store at -20° |
?
實驗操作
| 細(xì)胞實驗[2]： |
| 細(xì)胞系 | |
| 溶解方法 | |
| 反應(yīng)時間 | |
| 應(yīng)用 | |
| 動物實驗[3]： |
| 動物模型 | |
| 劑量 | |
| 注意事項 | |
| References: |
產(chǎn)品描述
IC50: 3.4 nM。
Aurora A Inhibitor I是一種新型的、強效的和選擇性的Aurora A抑制劑。
據(jù)報道，Aurora激酶是有絲分裂必需的，用于完成細(xì)胞分裂。因此，Aurora激酶抑制劑作為潛在的抗癌治療劑已被廣泛研究。兩種主要Aurora激酶（Aurora A和Aurora B）的激酶結(jié)構(gòu)域序列密切相關(guān)（71％一致）。
體外：檢測Aurora A Inhibitor I對野生型激酶和兩種突變體（Aurora A（T217E）和Aurora B（E161T））的作用。Aurora A Inhibitor I的抑制能力受單一氨基酸取代強烈影響。對于任一Aurora激酶，蘇氨酸的存在使得抑制作用增強，而對于谷氨酸變體，IC50值改變大約100倍，支持了該殘基的“門控”作用。Aurora B結(jié)合口袋被E161T突變增大，而Aurora A口袋被T217E突變關(guān)閉。Aurora A Inhibitor I是特異的選擇性Aurora A抑制劑，在細(xì)胞試驗中對Aurora B或CDKs未觀察到抑制作用[1]。
體內(nèi)：目前尚未收到動物體內(nèi)研究的報道。
臨床試驗：N/A。
參考文獻(xiàn)：
[1] Aliagas-Martin I,Burdick D,Corson L,Dotson J,Drummond J,Fields C,Huang OW,Hunsaker T,Kleinheinz T,Krueger E,Liang J,μMoffat J,Phillips G,Pulk R,Rawson TE,Ultsch M,Walker L,Wiesmann C,Zhang B,Zhu BY,Cochran AG.? A class of 2,4-bisanilinopyrimidine Aurora A inhibitors with unusually high selectivity against Aurora B. J Med Chem.2009 May 28;52(10):3300-7.
溫馨提示：不可用于臨床治療。