細(xì)胞系
溶解方法
反應(yīng)時(shí)間
應(yīng)用
動(dòng)物模型
劑量
注意事項(xiàng)
References:
CK-636是Arp2/3復(fù)合體的抑制劑,對(duì)人、裂殖酵母和牛Arp2/3復(fù)合體誘導(dǎo)的肌動(dòng)蛋白聚合的IC50為4 μM、24 μM和32 μM[1]。
Arp2/3復(fù)合體可能參與形態(tài)發(fā)生和細(xì)胞粘附,對(duì)表皮功能是必需的,它調(diào)節(jié)緊密連接和終端分化,促進(jìn)表皮屏障形成[2]。
CK-636在Arp2和Arp3之間結(jié)合,阻止Arp2和Arp3進(jìn)入活性構(gòu)象,抑制Arp2/3復(fù)合體形成核肌動(dòng)蛋白絲的能力。使用Listeria運(yùn)動(dòng)實(shí)驗(yàn),以確定CK-636是否能抑制活細(xì)胞中Arp2/3復(fù)合體介導(dǎo)的肌動(dòng)蛋白聚合。Listeria實(shí)驗(yàn)表明,在感染的SKOV3細(xì)胞中,CK-636以濃度依賴性方式減少肌動(dòng)蛋白絲的形成, IC50值為22 μM[1]。
參考文獻(xiàn):[1].? Nolen BJ, Tomasevic N, Russell A, et al. Characterization of two classes of small molecule inhibitors of Arp2/3 complex. Nature, 2009, 460(7258): 1031-1034.[2].? Zhou K, Muroyama A, Underwood J, et al. Actin-related protein2/3 complex regulates tight junctions and terminal differentiation to promote epidermal barrier formation. Proc Natl Acad Sci, 2013, 110(40): E3820-E3829.
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