CCT128930

價格	￥1416.59
包裝	1EA

最小起訂量	1EA
發(fā)貨地	其他
更新日期	2020-01-14

產(chǎn)品詳情

英文名稱:CCT128930	CAS:1166227-08-2
貨號: S2635	規(guī)格: 5mg/10mM/1mL/10mg/50mg

Selleck Chemicals美國品牌，中國庫存現(xiàn)貨，Akt抑制劑，CAS#885499-61-6。
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http://www.selleck.cn/products/cct128930.html

生物活性

產(chǎn)品描述	CCT128930是一種有效的，ATP競爭性的，選擇性的Akt2抑制劑，IC50為6 nM，作用于Akt2比作用于緊密相關(guān)的PKA激酶選擇性高28倍。
靶點	AKT2	PKA	p70S6K	?	?	?
IC50	6 nM	168 nM	120 nM?^[1]	?	?	?
體外研究	CCT128930 作用于AKT2比作用于緊密相關(guān)的PKA激酶選擇性高28倍，比作用于 p70S6K 選擇性高20倍。CCT128930作用于PTEN缺乏的人類腫瘤細胞系，包括U87MG人類惡性膠質(zhì)瘤細胞，LNCaP人類前列腺癌細胞和PC3人類前列腺癌細胞，具有顯著的抗增殖活性，GI50分別為6.3 μM, 0.35 μM 和 1.9 μM。而且, CCT128930 作用于PTEN-null U87MG人類惡性膠質(zhì)瘤細胞，使細胞周期停在G1期，且阻斷AKT通路。^[1]
體內(nèi)研究	CCT128930 按25 mg/kg劑量腹腔注射給藥PTEN-null U87MG 人類惡性膠質(zhì)瘤，具有顯著的抗腫瘤效果，處理第12天，T/C比為 48%。CCT128930按40 mg/kg劑量處理HER2陽性, PIK3CA突變的BT474人類乳腺癌移植瘤，產(chǎn)生深遠的抗腫瘤效果，且使腫瘤生長完全停滯，處理第22天，T/C 比為29%。在體內(nèi), CCT128930靜脈注射處理血漿，達到最高濃度6.4 μM，具有相對較短的半衰期，高容量分布，和快速清除力。CCT128930腹腔注射處理，產(chǎn)生最高血漿藥物濃度為1.3 μM，相應的 AUC_0-∞?為 1.3 μM h。CCT128930口服處理，產(chǎn)生最高血漿濃度只為0.43 μM，相應的AUC_0-∞低到0.4 μM h。^[1]
特征	?

推薦的實驗操作(此推薦來自于公開的文獻所以Selleck并不保證其有效性)

激酶實驗:?^[1]

激酶實驗	使用 10 μM CCT128930 在與每種酶K_m相當?shù)腁TP濃度時，測定50種不同人類激酶的情況。

細胞試驗:?^[1]

細胞系	U87MG, LNCaP 和 PC3
濃度	0到18.9 μM
處理時間	48 小時
方法	細胞接種在96孔板上，粘附培養(yǎng)36小時，處理前確保指數(shù)生長。使用96小時SRB 法測定體外抗增殖活性。使用溶于1%乙酸的0.4% (wt/vol) SRB 對TCA固定的細胞染色30分鐘。染色末期，移除SRB，然后使用1% 乙酸快速沖洗培養(yǎng)基4次，以除去未結(jié)合染料。乙酸從燒杯中直接加到培養(yǎng)孔中。過程中快速沖洗，以防蛋白結(jié)合染料發(fā)生解析作用。通過水槽急劇彈擊實驗板移除殘留的洗滌液，確保沖洗液完全除去。由于在96孔板上存在強毛細管作用，所以當將板簡單地倒置，僅僅靠重力作用排水，是不能完全移除沖洗液的。沖洗后，烘干培養(yǎng)板直到觀察不到一點水分。使用10 mM 無緩沖 Tris 堿 (pH 10.5) 在轉(zhuǎn)動搖床上溶解結(jié)合的染料5分鐘。在 UVmax 酶標儀或Beckman DU-70 分光光度計上讀取OD值。為了測量敏感度,在 OD 564 nm處測定OD值。因為使用濃度低于1.8OD單元的染料，將數(shù)據(jù)線性化，而通常使用波長，以便實驗中所有樣本在線性O(shè)D范圍內(nèi)。為此，采用490-530 nm 左右的波長可以用于處理大多數(shù)細胞系。

動物實驗:?^[1]

動物模型	PTEN-null U87MG人類惡性膠質(zhì)瘤細胞皮下注射到雌性 CrTacNCr-Fox1nu 小鼠身體右側(cè)。對于HER2陽性, PIK3CA-突變的BT474人類乳腺癌移植瘤，細胞皮下注射含Matrigel (1:1)的培養(yǎng)基，雌二醇顆粒皮下注射到雌性小鼠乳腺墊脂肪
配制	CCT128930 溶于10% DMSO, 5% Tween-20, 和 85% 鹽水
劑量	≤50 mg/kg
給藥處理	腹腔注射
溶解度	1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80, 11 mg/mL

參考文獻

[1] Yap TA, et al. Mol Cancer Ther. 2011, 10(2), 360-371.

溫馨提示：不可用于臨床治療。

關(guān)鍵字： CCT128930;化學試劑

公司簡介

成立日期		注冊資本
員工人數(shù)		年營業(yè)額
主營行業(yè)		經(jīng)營模式

Selleck中國

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公司成立：暫無
注冊資本：暫無
企業(yè)類型：暫無
主營產(chǎn)品：暫無
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