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Elesclomol (STA-4783)
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Elesclomol (STA-4783)

價(jià)格 ￥1407.38
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發(fā)貨地 其他
更新日期 2020-01-14

產(chǎn)品詳情

英文名稱:Elesclomol (STA-4783)CAS:488832-69-5
貨號(hào): S1052規(guī)格: 5mg/10mM/1mL/10mg/50mg
2020-01-14 Elesclomol (STA-4783) Elesclomol (STA-4783) 1EA/1407.38RMB 1407.38

Selleck Chemicals美國品牌，中國庫存現(xiàn)貨，HSP (e.g. HSP90)抑制劑，CAS#488832-69-5。
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http://www.selleck.cn/products/Elesclomol.html

?

生物活性

產(chǎn)品描述 Elesclomol (STA-4783)是一種新型的oxidative stress（氧化應(yīng)激）誘導(dǎo)劑，作用于腫瘤細(xì)胞，促進(jìn)其凋亡。
靶點(diǎn) ? ? ? ? ? ?
IC50 ? ? ? ? ? ?
體外研究 使用Affymetrix 基因芯片分析, Elesclomol 按 100 nM 處理Hs294T 細(xì)胞6小時(shí)，顯著誘導(dǎo)熱休克應(yīng)激反應(yīng)基因和金屬硫蛋白基因的表達(dá)。Elesclomol (100 nM)處理 Ramos Burkitt’s淋巴瘤 B細(xì)胞1小時(shí)和6小時(shí)，分別快速誘導(dǎo) Hsp70 RNA 水平提高4.8倍和160倍，與細(xì)胞內(nèi)ROS 含量相一致，Elesclomol 處理 0.5小時(shí)和6小時(shí)，ROS 含量分別提高20%和385%,抗氧化劑N-乙酰半胱氨酸（NAC）和Tiron預(yù)處理可抑制對(duì)Hsp70的誘導(dǎo)作用。200 nM Elesclomol處理HSB2細(xì)胞18小時(shí)，通過誘導(dǎo)氧化應(yīng)激，提高早期和晚期凋亡細(xì)胞分別為3.7和11倍, 以上作用可被NAC完全抑制,而作用于正常細(xì)胞則沒效果。

[1]

?Elesclomol 顯著抑制SK-MEL-5, MCF-7, 和HL-60細(xì)胞活力，IC50 分別為110 nM, 24 nM和9 nM。

[2]

Elesclomol作用于酵母細(xì)胞，誘導(dǎo)銅依賴性的 ROS生成和毒性，與作用于細(xì)胞內(nèi)特定靶點(diǎn)不同，Elesclomol與電子傳遞鏈 (ETC)相互作用, 電子傳遞鏈?zhǔn)前l(fā)生在線粒體中的一整套連貫的生物過程，可在細(xì)胞器中獲得高水平的ROS，因此導(dǎo)致細(xì)胞死亡。

[3]
體內(nèi)研究 雖然Elesclomol 按25-100 mg/kg劑量單獨(dú)處理 攜帶人乳腺癌(MDA435, MCF7 和ZR-75-1),肺癌 (RER)或淋巴癌 (U937)的裸鼠模型，沒有抗癌活性,但是Elesclomol大幅增強(qiáng)化療藥物的功效，如紫杉醇，可使腫瘤衰退，也可延長小鼠壽命。

[4]
特征 ?

細(xì)胞試驗(yàn):?

[1]

細(xì)胞系 Hs294T, HSB2,和Ramos
濃度 溶于DMSO，濃度為10 mM, 終濃度為~500 nM
處理時(shí)間 18, 或24小時(shí)
方法 使用不同濃度Elesclomol 處理細(xì)胞18或24小時(shí)。使用DCFDA探針檢測細(xì)胞內(nèi)ROS水平，DCFDA探針在氧化過程中會(huì)發(fā)出綠色熒光。使用膜聯(lián)蛋白V/FITC和碘化丙啶 (PI)對(duì)細(xì)胞進(jìn)行雙染色，然后通過對(duì)雙染色的細(xì)胞進(jìn)行流式細(xì)胞儀技術(shù)，使用Vybrant凋亡檢測試劑盒測定細(xì)胞死亡。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):?

[4]

動(dòng)物模型 攜帶MDA435 乳腺癌移植瘤的雌性CD-1裸鼠
配制 溶于DMSO, 在鹽水中稀釋
劑量 ~100 mg/kg
給藥處理 靜脈注射
溶解度 1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80, 30 mg/mL

1

參考文獻(xiàn)

[1] Kirshner JR, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(8), 2319-2327.

[2] Bair JS, et al. J Am Chem Soc, 2010, 132(15, 5469-5478.

[3] Blackman RK, et al. PLoS One, 2012, 7(1), e29798.

[4] Gehrmann M. Curr Opin Investig Drugs, 2006, 7(6), 574-580.

溫馨提示：不可用于臨床治療。
關(guān)鍵字： Elesclomol (STA-4783);化學(xué)試劑

公司簡介

成立日期 注冊(cè)資本
員工人數(shù) 年?duì)I業(yè)額
主營行業(yè) 經(jīng)營模式
  • Selleck中國
非會(huì)員
  • 公司成立：暫無
  • 注冊(cè)資本：暫無
  • 企業(yè)類型：暫無
  • 主營產(chǎn)品：暫無
  • 公司地址：
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