Ipilimumab是一種CTLA-4（一種T細胞膜表面表達的抑制性受體）單克隆抗體。在正常情況下，T細胞的激活依賴于信號（抗原-抗體復合物的形成）和第二信號（B7介導的活化信號）雙活化。而CTLA-4與B7結合將產(chǎn)生抑制性信號并抑制T細胞活化。Ipilimumab可阻斷CTLA4與B7結合，從而去除免疫抑制效應，并調動特異性抗腫瘤免疫反應。

CTLA-4是一種T細胞活性的負調節(jié)因子。伊匹單抗是一種單克隆抗體，它與CTLA-4結合，阻斷了CTLA-4與其配體CD80/CD86的相互作用。CTLA-4的阻斷能夠增加T細胞的活性和增殖，包括腫瘤浸潤的效應T細胞的活性和增殖。抑制CTLA-4的信號轉導同樣能夠減少調節(jié)T細胞功能，這可能有助于T細胞響應性的普遍提高，包括抗腫瘤免疫響應。