Alirocumab通過抑制PCSK9蛋白起作用。PCSK9與低密度脂蛋白受體(LDLR)結(jié)合(使膽固醇脫離循環(huán)),并且該結(jié)合導(dǎo)致受體降解,并且從循環(huán)中除去較少的LDL膽固醇。抑制PCSK9可防止受體降解,并促進(jìn)LDL膽固醇從循環(huán)中去除。在皮下給予Alirocumab后,游離PCSK9的抑制發(fā)生在4至8小時內(nèi),并且具有17至20天的表觀半衰期。抑制是劑量依賴性的??贵w通過循環(huán)分布,并通過與其靶標(biāo)結(jié)合以低濃度消除,并通過蛋白水解途徑以較高濃度消除。
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