產(chǎn)品說(shuō)明
STAT3抑制劑
該產(chǎn)品包含在以下化合物庫(kù)中:
質(zhì)量控制
化學(xué)性質(zhì)
| CAS號(hào) | N/A | ? | ? |
| 別名 |
| 分子式 | C223H330N80O51 | 分子量 | 4947.51 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO | 儲(chǔ)存條件 | Store at -20° |
?
實(shí)驗(yàn)操作
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)[2]： |
| 細(xì)胞系 | |
| 溶解方法 | |
| 反應(yīng)時(shí)間 | |
| 應(yīng)用 | |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)[3]： |
| 動(dòng)物模型 | |
| 劑量 | |
| 注意事項(xiàng) | |
| References: |
產(chǎn)品描述
Ki為231 nmol / L。
APTSTAT3-9R-9R是一種STAT3抑制劑。
據(jù)報(bào)道，STAT3促進(jìn)癌細(xì)胞的增殖、存活、轉(zhuǎn)移、免疫逃逸以及耐藥性，使其成為各種疾病的有希望的靶點(diǎn)。然而，雖然已經(jīng)鑒定了多種STAT3抑制劑及其調(diào)節(jié)或效應(yīng)子途徑元件，生物活性劑仍是有限的。
體外：先前的研究顯示，APTSTAT3-9R以高特異性和親和力結(jié)合STAT3。此外，向肽中添加細(xì)胞穿透基序以產(chǎn)生APTSTAT3-9R使得能夠被鼠B16F1黑素瘤細(xì)胞攝取。此外，用APTSTAT3-9R處理多種類(lèi)型的癌細(xì)胞能夠抑制STAT3磷酸化并降低STAT靶點(diǎn)（例如Bcl-xL、細(xì)胞周期蛋白D1和存活蛋白）的表達(dá)。因此，APTSTAT3-9R可以抑制癌細(xì)胞的存活和增殖[1]。
體內(nèi)：在先前的動(dòng)物體內(nèi)研究中，通過(guò)皮下植入A549癌細(xì)胞制備人肺癌異種移植模型。兩周后腫瘤達(dá)到約50mm3的體積后，每隔一天腫瘤內(nèi)注射APTSTAT3-9R共四次。結(jié)果顯示，與對(duì)照組相比，APTSTAT3-9R治療組的腫瘤負(fù)荷顯著降低;然而，APTscr-9R和對(duì)照組之間腫瘤體積差異不大[1]。
臨床試驗(yàn)：到目前為止，ALTSTADT3-9R仍處于臨床前研究階段。
參考文獻(xiàn)：
[1] Kim D,Lee IH,Kim S,Choi M,Kim H,Ahn S,Saw PE,Jeon H,Lee Y,Jon S.? A specific STAT3-binding peptide exerts antiproliferative effects and antitumor activity by inhibiting STAT3 phosphorylation and signaling. Cancer Res.2014 Apr 15;74(8):2144-51.
溫馨提示：不可用于臨床治療。