Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一種雙重ATP競(jìng)爭(zhēng)性 PI3K 和 mTOR 抑制劑,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中,抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分別為 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 細(xì)胞中抑制 ATR,IC50 為 21 nM,而對(duì) Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。
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