A66 (PI3K抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:A66 (PI3K抑制劑)	英文名稱:A66 (PI3K抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SF2667-10mM	A66 (PI3K抑制劑)	10mM	195.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	(2S)-1-N-[5-(2-tert-butyl-1,3-thiazol-4-yl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]pyrrolidine-1,2-dicarboxamide
簡稱	A66
別名	AOB2329, BCPP000449, BDBM50042922, BCP9000211, CS-0477, A-66
中文名	N/A
化學(xué)式	C₁₇H₂₃N₅O₂S₂
分子量	393.53
CAS號	1166227-08-2
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO79mg/ml; Ethanol1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.27ml DMSO，或者每3.94mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2667-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	A66是一種有效的特異性p110α抑制劑，無細胞試驗中IC50為32nM，作用于p110α比作用于其他I類PI3K亞型選擇性高100多倍。
信號通路	PI3K/Akt/mTOR
靶點	p110α	PI4Kβ	C2β	p110δ	p110γ
IC50	32nM	236nM	462nM	>1.25μM	3.48μM
體外研究	除了野生型p110α，A66也能有效抑制p110α的致瘤形式，比如p110α E545K和p110α H1047R，IC50分別為30nM和43nM。不同于PIK-75，A66作用于p110α比作用于其它I類PI3K亞型具有>100倍的選擇性。在II 類PI3Ks，III類 PI3K和PI4Ks中，A66僅對II 類PI3K的PI3KC2β亞型和PI4K的PI4Kβ亞型表現(xiàn)出有限的交叉反應(yīng)性，IC50分別為462nM和236nM。A66對其它脂類激酶或相關(guān)激酶DNA-PK和mTOR沒有抑制活性。在10μM濃度下對110蛋白激酶組和318激酶組的測定表明，與PIK-75相比，A66具有較高程度的特異性。在某些PIK3CA中含有H1047R突變體，并具有較高p110α和Ia類PI3K活性的細胞系中，A66單獨治療對p110α的抑制足以阻斷胰島素對Akt/PKB的信號。0.7μM劑量的A66治療，通過高度轉(zhuǎn)化p85α iSH2突變體KS459delN、DKRMN-S560del和K379E，并通過所有p85突變體減少Akt對T308的磷酸化作用，從而使集落形成減少75-80%。
體內(nèi)研究	單劑量100mg/kg的A66，在體外SK-OV-3腫瘤組織中，給藥1小時和6小時后，使Akt/PKB和p70 S6激酶的磷酸化顯著減少，但是對ERK沒有影響。A66(100mg/kg，每天一次給藥(QD)21天，或75mg/kg，每天兩次給藥(BID)16天)顯著延遲SK-OV-3異種移植腫瘤生長，平均TGI分別為45.9%和29.9%，這甚至比成熟的泛-PI3K抑制劑BEZ-235的作用更高。在HCT-116異種移植模型中，A66以QD給藥也會誘導(dǎo)腫瘤體積顯著減少，TGI為77.2%，但是在U87MG異種移植模型中不會引起腫瘤體積顯著減少。在雄性CD1小鼠體內(nèi)，A66以10mg/kg給藥在ITT(胰島素耐量測試)和GTT(葡萄糖耐量測試)中引起顯著的損害，并在PTT(丙酮酸鹽耐量測試)中增加葡萄糖產(chǎn)生，幾乎與泛-PI3K抑制劑具有相同水平的作用。
臨床實驗	N/A
特征	對p110α亞型具有高度選擇性。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	通過共表達全長人p85α與培養(yǎng)的N端包含一個組氨酸標記的人全長催化亞基，在內(nèi)部產(chǎn)生p110α同種型，以進行純化。使用EC65-EC80值之間的某個濃度對p110α進行滴定。IC50值使用PI3K(人)HTRF試驗評估。
細胞實驗
細胞系	N/A
濃度	N/A
處理時間	N/A
方法	N/A
動物實驗
動物模型	年齡相仿的特異性無病原體Rag1-/-或NIH-III小鼠，皮下接種U87MG，SK-OV-3或HCT-116細胞
配制	在20% 2-羥丙基-β-環(huán)糊精水溶液中形成
劑量	100mg/kg每天一次(QD)或75mg/kg每天兩次(BID)
給藥方式	腹腔內(nèi)注射

參考文獻：

1. Jamieson S, et al. Biochem J, 2011, 438(1), 53-62.

2. Sun M, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2010, 107(35), 15547-15552.

3. Smith GC, et al. Biochem J, 2012, 442(1), 161-169.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SF2667-10mM	A66 (PI3K抑制劑)	10mM×0.2ml
SF2667-5mg	A66 (PI3K抑制劑)	5mg
SF2667-25mg	A66 (PI3K抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： A66 (PI3K抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

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主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
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