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A66 (PI3K抑制劑),A66 (PI3K抑制劑)
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A66 (PI3K抑制劑)

價(jià)格 詢價(jià)
包裝 25mg
最小起訂量 25mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:A66 (PI3K抑制劑)英文名稱:A66 (PI3K抑制劑)
有效期: 一年產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling
2024-11-05 A66 (PI3K抑制劑) A66 (PI3K抑制劑) RMB 一年 MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling
產(chǎn)品編號 產(chǎn)品名稱 產(chǎn)品包裝 產(chǎn)品價(jià)格
SF2667-25mg A66 (PI3K抑制劑) 25mg 2858.00元

化學(xué)信息:

化學(xué)名 (2S)-1-N-[5-(2-tert-butyl-1,3-thiazol-4-yl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]pyrrolidine-1,2-dicarboxamide
簡稱 A66
別名 AOB2329, BCPP000449, BDBM50042922, BCP9000211, CS-0477, A-66
中文名 N/A
化學(xué)式 C17H23N5O2S2
分子量 393.53
CAS號 1166227-08-2
純度 98%
溶劑/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO79mg/ml; Ethanol1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.27ml DMSO,或者每3.94mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF2667-10mM用DMSO配制。

生物信息:

產(chǎn)品描述 A66是一種有效的特異性p110α抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為32nM,作用于p110α比作用于其他I類PI3K亞型選擇性高100多倍。
信號通路 PI3K/Akt/mTOR
靶點(diǎn) p110α PI4Kβ C2β p110δ p110γ
IC50 32nM 236nM 462nM >1.25μM 3.48μM
體外研究 除了野生型p110α,A66也能有效抑制p110α的致瘤形式,比如p110α E545K和p110α H1047R,IC50分別為30nM和43nM。不同于PIK-75,A66作用于p110α比作用于其它I類PI3K亞型具有>100倍的選擇性。在II 類PI3Ks,III類 PI3K和PI4Ks中,A66僅對II 類PI3K的PI3KC2β亞型和PI4K的PI4Kβ亞型表現(xiàn)出有限的交叉反應(yīng)性,IC50分別為462nM和236nM。A66對其它脂類激酶或相關(guān)激酶DNA-PK和mTOR沒有抑制活性。在10μM濃度下對110蛋白激酶組和318激酶組的測定表明,與PIK-75相比,A66具有較高程度的特異性。在某些PIK3CA中含有H1047R突變體,并具有較高p110α和Ia類PI3K活性的細(xì)胞系中,A66單獨(dú)治療對p110α的抑制足以阻斷胰島素對Akt/PKB的信號。0.7μM劑量的A66治療,通過高度轉(zhuǎn)化p85α iSH2突變體KS459delN、DKRMN-S560del和K379E,并通過所有p85突變體減少Akt對T308的磷酸化作用,從而使集落形成減少75-80%。
體內(nèi)研究 單劑量100mg/kg的A66,在體外SK-OV-3腫瘤組織中,給藥1小時(shí)和6小時(shí)后,使Akt/PKB和p70 S6激酶的磷酸化顯著減少,但是對ERK沒有影響。A66(100mg/kg,每天一次給藥(QD)21天,或75mg/kg,每天兩次給藥(BID)16天)顯著延遲SK-OV-3異種移植腫瘤生長,平均TGI分別為45.9%和29.9%,這甚至比成熟的泛-PI3K抑制劑BEZ-235的作用更高。在HCT-116異種移植模型中,A66以QD給藥也會(huì)誘導(dǎo)腫瘤體積顯著減少,TGI為77.2%,但是在U87MG異種移植模型中不會(huì)引起腫瘤體積顯著減少。在雄性CD1小鼠體內(nèi),A66以10mg/kg給藥在ITT(胰島素耐量測試)和GTT(葡萄糖耐量測試)中引起顯著的損害,并在PTT(丙酮酸鹽耐量測試)中增加葡萄糖產(chǎn)生,幾乎與泛-PI3K抑制劑具有相同水平的作用。
臨床實(shí)驗(yàn) N/A
特征 對p110α亞型具有高度選擇性。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn),碧云天并不保證其有效性):

酶活性檢測實(shí)驗(yàn)
方法 通過共表達(dá)全長人p85α與培養(yǎng)的N端包含一個(gè)組氨酸標(biāo)記的人全長催化亞基,在內(nèi)部產(chǎn)生p110α同種型,以進(jìn)行純化。使用EC65-EC80值之間的某個(gè)濃度對p110α進(jìn)行滴定。IC50值使用PI3K(人)HTRF試驗(yàn)評估。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系 N/A
濃度 N/A
處理時(shí)間 N/A
方法 N/A
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型 年齡相仿的特異性無病原體Rag1-/-或NIH-III小鼠,皮下接種U87MG,SK-OV-3或HCT-116細(xì)胞
配制 在20% 2-羥丙基-β-環(huán)糊精水溶液中形成
劑量 100mg/kg每天一次(QD)或75mg/kg每天兩次(BID)
給藥方式 腹腔內(nèi)注射
參考文獻(xiàn):
1. Jamieson S, et al. Biochem J, 2011, 438(1), 53-62.
2. Sun M, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2010, 107(35), 15547-15552.
3. Smith GC, et al. Biochem J, 2012, 442(1), 161-169.
包裝清單:
產(chǎn)品編號 產(chǎn)品名稱 包裝
SF2667-10mM A66 (PI3K抑制劑) 10mM×0.2ml
SF2667-5mg A66 (PI3K抑制劑) 5mg
SF2667-25mg A66 (PI3K抑制劑) 25mg
說明書 1份

保存條件:
????????-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存,至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑,建議分裝后-80℃保存,預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng):
本產(chǎn)品對人體有害,操作時(shí)請小心,并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用,不得用于臨床診斷或治療,不得用于食品或藥品,不得存放于普通住宅內(nèi)。
為了您的安全和健康,請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
關(guān)鍵字: A66 (PI3K抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年,為上海市高新技術(shù)企業(yè),公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來,碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè),同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊,日均逾33.37篇!碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā),用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù),服務(wù)科研人員,造福生命健康
成立日期 2007-07-19 (18年) 注冊資本 1000.000000萬人民幣
員工人數(shù) 500人以上 年?duì)I業(yè)額 ¥ 500萬-1000萬
主營行業(yè) 生化試劑,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子 經(jīng)營模式 試劑
  • 碧云天生物技術(shù)有限公司
非會(huì)員
  • 公司成立:18年
  • 注冊資本:1000.000000萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?;瘜W(xué)試劑(除危險(xiǎn)品),實(shí)驗(yàn)室消耗品,實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售,從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
  • 公司地址:上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號
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