AZD8055 (mTOR抑制劑)

價(jià)格	詢(xún)價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):AZD8055 (mTOR抑制劑)	英文名稱(chēng):AZD8055 (mTOR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類(lèi)別: MAPK與PI3K/Akt通路 mTOR Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC0042-5mg	AZD8055 (mTOR抑制劑)	5mg	367.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	[5-[2,4-bis[(3S)-3-methylmorpholin-4- yl]pyrido[2,3-d] pyrimidin-7-yl]-2-met hoxyphenyl]methanol
簡(jiǎn)稱(chēng)	AZD8055
別名	AZD-8055, AZD 8055
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₅H₃₁N₅O₄
分子量	465.54
CAS號(hào)	1009298-09-2
純度	97.1%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 50mg/ml warmed; Ethanol 3mg/ml
溶液配制	5mg加入1.07ml DMSO，或者每4.66mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0042-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	AZD8055是一種新型的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性mTOR抑制劑，在MDA-MB-468細(xì)胞中IC50為0.8nM，與作用于PI3K亞型和ATM/DNA-PK相比，具有優(yōu)異的選擇性(約1000倍)。Phase 1。
信號(hào)通路	PI3K/Akt/mTOR
靶點(diǎn)	mTOR (truncated)	mTOR (full length)	DNA-PK	PI3Kδ	PI3Kα
IC50	0.13nM	0.8nM	1370nM	3200nM	3590nM
體外研究	AZD8055作用于所有PI3K亞型(α,β,γ,δ)和其他近PI3K激酶家族(ATM和DNA-PK)顯示出低活性。AZD8055抑制mTORC1(p70S6K和4E-BP1)，mTORC2(AKT)和下游蛋白的磷酸化。AZD8055完全抑制4E-BP1抗Rapamycin的T37/46磷酸化位點(diǎn)，導(dǎo)致明顯抑制cap-dependent轉(zhuǎn)譯作用。AZD8055有效抑制U87MG、A549和H838細(xì)胞增殖，IC50分別為53、50和20nM。AZD8055作用于H838和A549細(xì)胞，也誘導(dǎo)自體吞噬和增加LC3-II 水平。AZD8055降低白血病細(xì)胞增殖和細(xì)胞周期進(jìn)展，降低白血病祖細(xì)胞的無(wú)性系生長(zhǎng)，且在白血病細(xì)胞中誘導(dǎo)caspase依賴(lài)的細(xì)胞凋亡，但是作用于正常未成熟的CD34+細(xì)胞時(shí)不會(huì)產(chǎn)生這種誘導(dǎo)作用。AZD8055抑制兒科臨床前期測(cè)試計(jì)劃(PPTP)細(xì)胞系，IC50為24.7nM，且在EFS分布時(shí)誘導(dǎo)產(chǎn)生明顯區(qū)別。
體內(nèi)研究	AZD8055按2.5/10mg/kg劑量作用于U87MG和A549移植瘤抑制pS6和pAKT，導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)受抑制。AZD8055按10/20mg/kg劑量處理多種移植瘤包括U87MG、BT474c、A549、Calu-3、LoVo、SW620、PC3和MES-SA時(shí)，顯示出明顯的抗癌活性。AZD8055誘導(dǎo)腫瘤體積下降約40%，伴隨著AKT、S6K和SGK蛋白激酶磷酸化的切除。用AZD8055(5mg/kg，每天2次)和SAHA(100mg/kg/每天)處理PTEN+/-LKB1+/hypo移植瘤，導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)全部受抑制，且對(duì)鼠mTORC1和mTORC2信號(hào)抑制沒(méi)有副作用。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	AZD8055是種抑制兩種類(lèi)型mTOR蛋白的藥物，被認(rèn)為可能比之前mTOR抑制劑更有效。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	通過(guò)高通量篩選細(xì)胞檢測(cè)法，使用MDA-MB-468細(xì)胞，測(cè)定mTORC1和mTORC2活性。用增加濃度的AZD8055處理細(xì)胞2小時(shí)。溫育到最后時(shí)，細(xì)胞進(jìn)行固定，沖洗，用p-Akt(S473)抗體和p-S6(S235/236)抗體探測(cè)。用激光掃描儀檢測(cè)磷酸化水平。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	U87MG、A549和H838細(xì)胞
濃度	溶解在DMSO中，作為10mM儲(chǔ)備液，0.001-1.0μM
處理時(shí)間	72到96小時(shí)
方法	用AZD8055處理細(xì)胞72到96小時(shí)，用0.03mg/ml Hoechst33342染色細(xì)胞核，用1μg/ml吖啶橙染色酸性小囊泡染色。通過(guò)ArrayScan II平臺(tái)在450和536納米處獲得圖像，測(cè)量酸性小囊泡的百分?jǐn)?shù)和細(xì)胞數(shù)量。進(jìn)行LC3測(cè)評(píng)，用10μg/ml e64d/抑肽素處理細(xì)胞30到90分鐘，然后和AZD8055溫育。細(xì)胞溶解在冰上，通過(guò)免疫印跡法分析。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	U87MG、BT474c、A549、Calu-3、LoVo、SW620、PC3和MES-SA細(xì)胞建立在無(wú)病原體，雌性裸鼠體內(nèi)(nu/nu:Alpk)。
配制	溶解在captisol中(CyDex, pH 3.0)，稀釋到最終captisol濃度為30% (w/v)。
劑量	2.5-20mg/kg
給藥方式	口服飼喂，每天1到2次。

參考文獻(xiàn)：
??????1. Chresta CM, et al. Cancer Res. 2010; 70(1):288-298.
? ? ? 2. Willems L, et al. Leukemia.2011.
? ? ? 3. García-Martínez JM, et al. Br J Cancer. 2011; 104(7):1116-1.?
? ? ? 4. Houghton PJ, et al. Pediatr Blood Cancer. 2012; 58(2):191-199.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	包裝
SC0042-10mM	AZD8055 (mTOR抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0042-5mg	AZD8055 (mTOR抑制劑)	5mg
SC0042-25mg	AZD8055 (mTOR抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。
注意事項(xiàng)：
??????本產(chǎn)品對(duì)人體有刺激性，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意適當(dāng)防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
??????本產(chǎn)品僅限于專(zhuān)業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
??????為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： AZD8055 (mTOR抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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