Dalcetrapib (CETP抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Dalcetrapib (CETP抑制劑)	英文名稱:Dalcetrapib (CETP抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: PKC、鈣離子及脂信號(hào)通路 Phospholipase Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SD7207-5mg	Dalcetrapib (CETP抑制劑)	5mg	1323.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	S-[2-[[1-(2-ethylbutyl)cyclohexanecarbonyl]amino]phenyl] 2-methylpropanethioate
簡(jiǎn)稱	Dalcetrapib
別名	JTT-705, JTT 705, JTT705, RO4607381, RO-4607381, RO 4607381
中文名	達(dá)塞曲匹
化學(xué)式	C₂₃H₃₅NO₂S
分子量	389.59
CAS號(hào)	211513-37-0
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO78mg/ml; Ethanol78mg/ml
溶液配制	5mg加入1.28ml DMSO，或者每3.9mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7207-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Dalcetrapib (JTT-705, RO4607381)是一種rhCETP抑制劑，IC50為0.2μM，提高血漿中高密度脂蛋白(HDL)膽固醇。Phase 3。
信號(hào)通路	Metabolism
靶點(diǎn)	rhCETP	－	－	－	－
IC50	0.2μM	－	－	－	－
體外研究	Dalcetrapib調(diào)節(jié)膽固醇酯轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白活性。在人血漿中加入Dalcetrapib可誘導(dǎo)膽固醇酯轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白構(gòu)象變化。人血漿中CETP誘導(dǎo)的前β-高密度脂蛋白在Dalcetrapib低于3μM是濃度不變但在其為10μM時(shí)增加。Dalcetrapib可顯著增加前β-高密度脂蛋白的形成。在人血漿中Dalcetrapib在濃度為9μM可抑制膽固醇酯轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白50%活性。Dalcetrapib可在Hep G2細(xì)胞中抑制膽固醇酯轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白活性，該抑制作用具劑量依賴性。
體內(nèi)研究	Dalcetrapib處理顯著增加高密度脂蛋白膽固醇水平。在注射[³H] cholesterol標(biāo)記的自體巨噬細(xì)胞的倉鼠模型中，Dalcetrapib可顯著增加糞消除中[³H]中性固醇和[³H]膽汁酸。Dalcetrapib增加血漿高密度脂蛋白-[³H]膽固醇。Dalcetrapib在雄性日本白兔模型中以口服30mg/kg劑量可抑制膽固醇酯轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白95%活性。Dalcetrapib分別增加血漿高密度脂蛋白膽固醇水平27%和54%。雄性日本白兔口服劑量30mg/kg或100mg/kg每日3次可顯著增加血清中高密度脂蛋白膽固醇。Dalcetrapib可顯著增加HDL-C水平。Dalcetrapib處理兔5和7月后和對(duì)照組相比，HDL 2-C比HDL 3-C比例明顯增加，表明Dalcetrapib對(duì)膽固醇酯轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白活性的抑制影響了高密度脂蛋白亞組分的的變化并優(yōu)先增加HDL 2C含量。Dalcetrapib治療增加血清酯酶活性和高密度脂蛋白相關(guān)的血小板活化因子乙酰水解酶活性，但可降低血漿溶血磷脂酰膽堿濃度。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	Dalcetrapib的IC 50可降低rhCETP和C13S CETP介導(dǎo)由HDL向LDL的CE轉(zhuǎn)移。測(cè)量使用閃爍接近法試劑盒。簡(jiǎn)單地說，[³H] CE包被的HDL供體粒子、純化的膽固醇酯轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(終濃度0.5μg/ml)和生物素標(biāo)記的低密度脂蛋白受體粒子于37℃共培養(yǎng)3小時(shí)。隨后，添加鏈霉親和素偶聯(lián)多聚甲苯乙烯珠在含液體閃爍溶液中，選擇性結(jié)合生物素標(biāo)記的低密度脂蛋白，用β計(jì)數(shù)測(cè)量[³H]CE分子到LDL的轉(zhuǎn)移量。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	HepG2細(xì)胞系
濃度	0μM–30mM
處理時(shí)間	24小時(shí)
方法	肝癌HepG2細(xì)胞鋪板于6孔板培養(yǎng)至70-80%匯合。用PBS洗后，細(xì)胞用含不同濃度(0μM-30μM，溶解于2%二甲基亞砜)的化學(xué)抑制劑Dalcetrapib處理24小時(shí)。制備用于RT-PCR檢測(cè)的總RNA。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	四周雄性倉鼠
配制	0.5%甲基纖維素
劑量	100mg/kg
給藥方式	口服灌胃

參考文獻(xiàn)：

1. Niesor EJ, et al. J Lipid Res. 2010, 51(12), 3443-3454.

2. Shinkai H, et al. J Med Chem. 2000, 43(19), 3566-3572.

3. Huang Z, et al. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2003, 284(6), E1210-E1219.

4. Zhang B, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2004, 24(10), 1910-1915.

5. Derks M, et al. Br J Clin Pharmacol. 2010, 70(6), 825-833.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SD7207-10mM	Dalcetrapib (CETP抑制劑)	10mM×0.2ml
SD7207-5mg	Dalcetrapib (CETP抑制劑)	5mg
SD7207-25mg	Dalcetrapib (CETP抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Dalcetrapib (CETP抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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