Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制劑)	英文名稱:Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細(xì)胞周期 G2M/DNA Damage Checkpoint

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC0092-5mg	Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制劑)	5mg	860.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	N-[5-[(2R)-2-methoxy-2-phenylacetyl]-4,6-dihydro-1H- pyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]-4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamide
簡(jiǎn)稱	Danusertib
別名	PHA 739358, PHA-739358, PHA739358
中文名	達(dá)努塞替
化學(xué)式	C₂₆H₃₀N₆O
分子量	474.55
CAS號(hào)	827318-97-8
純度	99.0%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 95mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.05ml DMSO，或者每4.75mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0092-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Danusertib(PHA-739358)是一種Aurora kinase抑制劑，作用于Aurora A/B/C，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為13nM/79nM/61nM，適度有效作用于Abl、TrkA、c-RET和FGFR1，對(duì)Lck、VEGFR2/3、c-Kit、CDK2等作用效果稍弱。Phase 2。
信號(hào)通路	Cell Cycle
靶點(diǎn)	Aurora A	Abl	RET	FGFR1	-
IC50	13nM	25nM	31nM	47nM	-
體外研究	Danusertib也抑制其他激酶活性，比如作用于FGFR1，Abl，Ret 和Trka時(shí)IC50分別為47，25，31和31nM。Danusertib處理野生型MEFs和p53缺陷型MEFs后，野生型細(xì)胞在有絲分裂(4N)時(shí)遭到抑制，停滯48小時(shí)，而p53缺陷型細(xì)胞在DNA為4N時(shí)不被抑制，持續(xù)有絲分裂，DNA變?yōu)?gt;8N。Danusertib處理導(dǎo)致p53蛋白水平的上升，也引起p21蛋白增多，p53在轉(zhuǎn)錄水平上調(diào)節(jié)p21蛋白。
體內(nèi)研究	體內(nèi)研究時(shí)，25mg/kg Danusertib靜脈注射到HL-60移植瘤鼠中，抑制75%的腫瘤生長(zhǎng)。在體內(nèi)，Danusertib導(dǎo)致生物標(biāo)記性的調(diào)節(jié)，伴隨著腫瘤生長(zhǎng)的合適抑制和aurora激酶活性機(jī)制的預(yù)期抑制。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	ATP和特定底物的Km值最先就確定好，每次實(shí)驗(yàn)時(shí)按ATP(2Km)濃度和底物(5Km)濃度進(jìn)行。這樣設(shè)置便于直接比較橫穿應(yīng)用激酶選擇性掃描板的Danusertib IC50值，用于選擇性概況的評(píng)估。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	CD34⁺細(xì)胞
濃度	5μM
處理時(shí)間	5天
方法	用于短期擴(kuò)展實(shí)驗(yàn)，10³?CD34⁺細(xì)胞按分三組接種在包含96孔板上，板上每孔包括100μl無(wú)血清培養(yǎng)基，懸浮著人類肝細(xì)胞因子(100ng/ml)、人類Flt-3配位體(100ng/ml)、人類促血小板生成素(50ng/ml)、人類IL-3和IL-6(都為20ng/ml)、粒細(xì)胞集落刺激因子(20ng/ml)及Danusertib。5天后，加入含100μl細(xì)胞因子和Danusertib的培養(yǎng)基。在第3、6和9天或者第3、6和12天測(cè)量每孔中的細(xì)胞數(shù)。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	雌性SCID鼠
配制 ;	DMSO
劑量	15mg/kg
給藥方式	腹腔注射

參考文獻(xiàn)：
??????1. Fancelli D, et al. J Med Chem. 2006; 49(24):7247-7251.
? ? ??2. Carpinelli P, et al. Mol Cancer Ther. 2007; 12 Pt 1:3158-3168.
? ? ??3. Gontarewicz A, et al. Blood. 2008; 111(8):4355-4364.?
包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0092-10mM	Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0092-5mg	Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制劑)	5mg
SC0092-25mg	Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制劑)	25mg
-	說(shuō)明書	1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。
注意事項(xiàng)：
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

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