Dalcetrapib (CETP抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-02-18

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Dalcetrapib (CETP抑制劑)	英文名稱:Dalcetrapib (CETP抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: PKC、鈣離子及脂信號通路 Phospholipase Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SD7207-10mM	Dalcetrapib (CETP抑制劑)	10mM	309.00元

化學信息：

化學名	S-[2-[[1-(2-ethylbutyl)cyclohexanecarbonyl]amino]phenyl] 2-methylpropanethioate
簡稱	Dalcetrapib
別名	JTT-705, JTT 705, JTT705, RO4607381, RO-4607381, RO 4607381
中文名	達塞曲匹
化學式	C₂₃H₃₅NO₂S
分子量	389.59
CAS號	211513-37-0
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO78mg/ml; Ethanol78mg/ml
溶液配制	5mg加入1.28ml DMSO，或者每3.9mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7207-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Dalcetrapib (JTT-705, RO4607381)是一種rhCETP抑制劑，IC50為0.2μM，提高血漿中高密度脂蛋白(HDL)膽固醇。Phase 3。
信號通路	Metabolism
靶點	rhCETP	－	－	－	－
IC50	0.2μM	－	－	－	－
體外研究	Dalcetrapib調節(jié)膽固醇酯轉運蛋白活性。在人血漿中加入Dalcetrapib可誘導膽固醇酯轉運蛋白構象變化。人血漿中CETP誘導的前β-高密度脂蛋白在Dalcetrapib低于3μM是濃度不變但在其為10μM時增加。Dalcetrapib可顯著增加前β-高密度脂蛋白的形成。在人血漿中Dalcetrapib在濃度為9μM可抑制膽固醇酯轉運蛋白50%活性。Dalcetrapib可在Hep G2細胞中抑制膽固醇酯轉運蛋白活性，該抑制作用具劑量依賴性。
體內研究	Dalcetrapib處理顯著增加高密度脂蛋白膽固醇水平。在注射[³H] cholesterol標記的自體巨噬細胞的倉鼠模型中，Dalcetrapib可顯著增加糞消除中[³H]中性固醇和[³H]膽汁酸。Dalcetrapib增加血漿高密度脂蛋白-[³H]膽固醇。Dalcetrapib在雄性日本白兔模型中以口服30mg/kg劑量可抑制膽固醇酯轉運蛋白95%活性。Dalcetrapib分別增加血漿高密度脂蛋白膽固醇水平27%和54%。雄性日本白兔口服劑量30mg/kg或100mg/kg每日3次可顯著增加血清中高密度脂蛋白膽固醇。Dalcetrapib可顯著增加HDL-C水平。Dalcetrapib處理兔5和7月后和對照組相比，HDL 2-C比HDL 3-C比例明顯增加，表明Dalcetrapib對膽固醇酯轉運蛋白活性的抑制影響了高密度脂蛋白亞組分的的變化并優(yōu)先增加HDL 2C含量。Dalcetrapib治療增加血清酯酶活性和高密度脂蛋白相關的血小板活化因子乙酰水解酶活性，但可降低血漿溶血磷脂酰膽堿濃度。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	Dalcetrapib的IC 50可降低rhCETP和C13S CETP介導由HDL向LDL的CE轉移。測量使用閃爍接近法試劑盒。簡單地說，[³H] CE包被的HDL供體粒子、純化的膽固醇酯轉運蛋白(終濃度0.5μg/ml)和生物素標記的低密度脂蛋白受體粒子于37℃共培養(yǎng)3小時。隨后，添加鏈霉親和素偶聯(lián)多聚甲苯乙烯珠在含液體閃爍溶液中，選擇性結合生物素標記的低密度脂蛋白，用β計數(shù)測量[³H]CE分子到LDL的轉移量。
細胞實驗
細胞系	HepG2細胞系
濃度	0μM–30mM
處理時間	24小時
方法	肝癌HepG2細胞鋪板于6孔板培養(yǎng)至70-80%匯合。用PBS洗后，細胞用含不同濃度(0μM-30μM，溶解于2%二甲基亞砜)的化學抑制劑Dalcetrapib處理24小時。制備用于RT-PCR檢測的總RNA。
動物實驗
動物模型	四周雄性倉鼠
配制	0.5%甲基纖維素
劑量	100mg/kg
給藥方式	口服灌胃

參考文獻：

1. Niesor EJ, et al. J Lipid Res. 2010, 51(12), 3443-3454.

2. Shinkai H, et al. J Med Chem. 2000, 43(19), 3566-3572.

3. Huang Z, et al. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2003, 284(6), E1210-E1219.

4. Zhang B, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2004, 24(10), 1910-1915.

5. Derks M, et al. Br J Clin Pharmacol. 2010, 70(6), 825-833.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SD7207-10mM	Dalcetrapib (CETP抑制劑)	10mM×0.2ml
SD7207-5mg	Dalcetrapib (CETP抑制劑)	5mg
SD7207-25mg	Dalcetrapib (CETP抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： Dalcetrapib (CETP抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

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員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
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