Dinaciclib (CDK抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-04-10

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Dinaciclib (CDK抑制劑)	英文名稱:Dinaciclib (CDK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細胞周期 G1/S Checkpoint

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC6628-10mM	Dinaciclib (CDK抑制劑)	10mM	詢價

化學(xué)信息：

化學(xué)名	2-[(2S)-1-[3-ethyl-7-[(1-oxidopyridin-1-ium-3-yl)methylamino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]piperidin-2-yl]ethanol
簡稱	Dinaciclib
別名	MK-7965, SCH727965, SCH 727965, SCH-727965
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₁H₂₈N₆O₂
分子量	396.49
CAS號	779353-01-4
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO26mg/ml warming; Ethanol8mg/ml warming
溶液配制	5mg加入1.26ml DMSO，或者每3.96mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6628-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Dinaciclib (SCH727965)是一種新型有效的CDK抑制劑，作用于CDK2、CDK5、CDK1和CDK9，無細胞試驗中IC50分別為1nM、1nM、3nM和4nM。它也會阻斷胸甘(dThd) DNA整合。Phase 3。
信號通路	Cell Cycle
靶點	CDK2	CDK5	CDK1	CDK9	－
IC50	1nM	1nM	3nM	4nM	－
體外研究	Dinaciclib抑制CDK1和CDK9效果差不多，但是抑制CDK2和CDK5效果則分別強12和14倍。Dinaciclib作用于A2780細胞，有效抑制的DNA復(fù)制，抑制胸甘(dThd)DNA攝入，IC50為4nM。Dinaciclib濃度大于6.25nM時，強抑制Rb在Ser 807/811位點磷酸化。Rb磷酸化的完全抑制與凋亡發(fā)生相關(guān)，通過用濃度大于6.25nM的Dinaciclib處理的細胞中p85 PARP裂解產(chǎn)物的出現(xiàn)來表示。Dinaciclib有效作用于廣譜人腫瘤細胞系。在羥基脲處理期間加入Dinaciclib，也抑制γ-H2AX累積，這種作用存在劑量依賴性。Dinaciclib抑制惡性黑色素瘤細胞增殖，使惡性黑色素瘤細胞發(fā)生大規(guī)模凋亡。Dinaciclib誘導(dǎo)一些骨肉瘤細胞系凋亡，包括抗Doxorubicin和Dasatinib的細胞。Dinaciclib降低RNAP II在 serine 2位點磷酸化，也降低CDK抑制劑p27Kip1在threonine 187位點磷酸化。加入12nM到40nM Dinaciclib處理4小時或16小時，最易使磷酸化作用降低。Dinaciclib也降低Rb在serine 807/811位點磷酸化。Dinaciclib誘導(dǎo)mock-和p53-耗盡的U2OS細胞凋亡，凋亡程度相似。
體內(nèi)研究	Dinaciclib每天按8、16、32和48mg/kg劑量腹腔注射處理，持續(xù)10天，導(dǎo)致腫瘤受抑制分別為70%、70%、89%和96%。Dinaciclib MED(最低有效劑量)約為小于8mg/kg。Dinaciclib耐藥性良好，且最高劑量處理組中體重損失最高為5%。Dinaciclib在體內(nèi)具有抗癌活性，存在劑量依賴性，按低于MTD(最高耐受劑量)的劑量水平處理，幾乎完全抑制腫瘤生長。Dinaciclib作用于小鼠，具有短暫的血漿半衰期。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	設(shè)計從Sf9細胞中純化的重組cyclin/CDK 全酶，產(chǎn)生表達特定cyclin 或CDK的桿狀病毒。在含 50mM Tris-HCl(pH 8.0)、10mM MgCl₂、1mM DTT和0.1mM原釩酸鈉的反應(yīng)buffer中，Cyclin/CDK復(fù)合體稀釋成終濃度為50μg/ml。每種激酶反應(yīng)中，1μg酶和20μl 2μM 底物溶液(組蛋白H1衍生的一種生物素化的肽段)混合，然后與10μl稀釋的Dinaciclib結(jié)合。加入50μl 2μM ATP和0.1μCi 33P-ATP反應(yīng)開始。激酶反應(yīng)在室溫下進行1小時，然后加入0.1% Triton X-100，1mM ATP，5mM EDTA和5mg/ml鏈霉親和素包被的SPA磁珠而終止反應(yīng)。使用96-孔GF/B過濾板和Filtermate廣譜收集器收集SPA磁珠。用2M NaCl沖洗磁珠兩遍，然后用含磷酸的2M NaCl再沖洗兩遍。使用TopCount 96孔液體閃爍計數(shù)器測定信號。
細胞實驗
細胞系	A2780細胞
濃度	0μM-5μM
處理時間	24小時
方法	A2780細胞培養(yǎng)在含10%FBS的DMEM培養(yǎng)基上，每周移動兩次，通過使用胰蛋白酶-EDTA分離單細胞層。在96孔Cytostar-T板上每孔加入100μl A2780細胞(5×10³個)，然后在37℃下溫育16到24小時。Dinaciclib在含2% 14C標(biāo)記dThd的完全培養(yǎng)基上連續(xù)稀釋。培養(yǎng)基從Cytostar T板上轉(zhuǎn)移，按一式四份加入200μl多種Dinaciclib稀釋液，然后細胞在37℃下溫育24小時。使用閃爍親近法測定，在TopCoun上測量累積的放射性標(biāo)記物滲透率。
動物實驗
動物模型	攜帶A2780腫瘤的裸鼠
配制	20%羥丙基-β-環(huán)糊精
劑量	8mg/kg，16mg/kg，32mg/kg和48mg/kg
給藥方式	腹腔注射

參考文獻：

1. Parry D, et al. Mol Cancer Ther. 2010, 9(8), 2344-2453.

2. Guzi TJ, et al. Mol Cancer Ther. 2011, 10(4), 591-602.

3. Abdullah C, et al. Cell Cycle. 2011, 10(6), 977-988.

4. Fu W, et al. Mol Cancer Ther. 2011, 10(6), 1018-1027.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC6628-10mM	Dinaciclib (CDK抑制劑)	10mM×0.2ml
SC6628-5mg	Dinaciclib (CDK抑制劑)	5mg
SC6628-25mg	Dinaciclib (CDK抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Dinaciclib (CDK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
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