DMXAA (DT-diaphorase抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:DMXAA (DT-diaphorase抑制劑)	英文名稱:DMXAA (DT-diaphorase抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC1031-5mg	DMXAA (DT-diaphorase抑制劑)	5mg	595.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	2-(5,6-dimethyl-9-oxoxanthen-4-yl)acetic acid
簡(jiǎn)稱	DMXAA
別名	Vadimezan, AS1404, ASA 404, ASA-404, ASA404, NSC 640488
中文名	N/A
化學(xué)式	C₁₇H₁₄O₄
分子量	282.29
CAS號(hào)	117570-53-3
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO7mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.77ml DMSO，或者每2.82mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1031-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	DMXAA (Vadimezan)是一種vascular disrupting agents (VDA)，也是一種DT-diaphorase的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為20μM，IC50為62.5μM。Phase 3。
信號(hào)通路	Angiogenesis
靶點(diǎn)	DT-diaphorase	DT-diaphorase	－	－	－
IC50	20μM(Ki)	20μM(Ki)	－	－	－
體外研究	在體外，DMXAA(ASA404)抑制純化的DT-心肌黃酶，IC50為62.5μM，Ki為20μM。DMXAA(ASA404)作用于DLD-1人結(jié)腸癌細(xì)胞，抑制DT-心肌黃酶活性，IC50為49.6μM，而對(duì)細(xì)胞色素b5 還原酶和細(xì)胞色素P450還原酶沒有顯著作用效果。DMXAA(ASA404)為抗病毒藥物，作用于RAW 264.7巨噬細(xì)胞，抑制VSV-誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性，也抑制流感病毒復(fù)制。最新研究顯示DMXAA(ASA404)作用于VEGFR幾種激酶成員，如人人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞中的VEGFR2信號(hào)，具有非免疫調(diào)節(jié)的抑制效果。
體內(nèi)研究	DMXAA(ASA404)顯著延遲化學(xué)致癌物誘導(dǎo)的細(xì)胞生長(zhǎng)，提高腫瘤倍增時(shí)間，且提高從治療到安樂死的時(shí)間。DMXAA(ASA404)處理攜帶腫瘤的動(dòng)物后，平均腫瘤倍增時(shí)間，平均腫瘤變?nèi)稌r(shí)間，及從治療到安樂死的平均時(shí)間分別提高4.4、1.8、2.7倍。DMXAA(ASA404)處理顯著保護(hù)感染200 p.f.u.小鼠適應(yīng)的H1N1流感 PR8病毒的C57BL/6J小鼠，使存活率達(dá)60%，而對(duì)照組存活率只為20%。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	DMXAA(ASA404)是DT-心肌黃酶競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	通過在Beckman DU 650分光光度計(jì)上檢測(cè)細(xì)胞色素c在550nM處減少量而測(cè)定純化的DT-心肌黃酶活性。每組實(shí)驗(yàn)含細(xì)胞色素c(70μM)，NADH(多種濃度)，純化的DT-心肌黃酶(0.032μg)，及溶于含0.14% BSA終體積為1ml Tris-HCl buffer(50mM, pH 7.4)的維生素K(多種濃度)。加入NADH開始反應(yīng)。根據(jù)反應(yīng)曲線初始部分(30秒)計(jì)算減少率，結(jié)果表示為μmol減少的細(xì)胞色素/min/mg蛋白，使用21mM-1cm-1摩爾消光系數(shù)表示減少的細(xì)胞色素c。在室溫下進(jìn)行酶反應(yīng)，所有反應(yīng)做三次平行。反應(yīng)中含有的DMXAA(ASA404)(不同濃度)用來表示純化的 DT-心肌黃酶抑制活性,通過改變NADH(維生素K不變)維生素K(NADH不變)的濃度測(cè)定抑制特性。獲得Ki值。通過測(cè)量對(duì)Dicumarol敏感的DCPIP在600nM處的減少量而測(cè)定DT-心肌黃酶作用于DLD-1細(xì)胞的活性收集處于指數(shù)生長(zhǎng)中期的DLD-1細(xì)胞，置于冰凍buffer(Tris–HCl，25mM，pH 7.4和250mM蔗糖)，然后在冰上進(jìn)行超聲處理。酶反應(yīng)條件為2mM NADH，40μM DCPIP，溶于含BSA(0.7mg/ml)終體積為1ml Tris-HCl(25mM, pH 7.4)的20μl Dicumarol。使用21mM-1cm-1的摩爾消光系數(shù)表示對(duì)Dicumarol敏感的DCPIP減少量。通過Bradford檢測(cè)測(cè)定蛋白水平。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	DLD-1和H460
濃度	0到2mM
處理時(shí)間	96小時(shí)
方法	DLD-1人結(jié)腸癌和H460人非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞單層培養(yǎng)在RPMI 1640培養(yǎng)基中，培養(yǎng)基中補(bǔ)充胎牛血清(10%)，丙酮酸鈉(2mM)，青霉素/鏈霉親和素(50IU/ml&50μg/ml)及l(fā)-谷氨酰胺(2mM)。在有氧條件下進(jìn)行MTT實(shí)驗(yàn)和所有其他實(shí)驗(yàn)，檢測(cè)藥物敏感性。細(xì)胞接種在96孔板上，然后在含5% CO₂的環(huán)境下溫育過夜。完全移除培養(yǎng)基，使用含多種藥物濃度的培養(yǎng)基替代。在只有維生素K時(shí)，藥物處理時(shí)間為1小時(shí),然后細(xì)胞在Hanks'平衡鹽溶液中沖洗兩次，然后在每孔中加入200μl新鮮RPMI 1640培養(yǎng)基。在只有DMXAA(ASA404)存在時(shí)，藥物處理時(shí)間為3小時(shí)。隨后溫育4天，使用MTT檢測(cè)測(cè)定細(xì)胞存活情況。為了DMXAA(ASA404)和維生素K聯(lián)用，初步建立細(xì)胞，選擇非毒性(細(xì)胞存活率>95%)濃度的DMXAA(ASA404)。細(xì)胞使用DMXAA(ASA404)(2mM)先處理2小時(shí)，隨后移除培養(yǎng)基，使用含抑制劑(DMXAA(ASA404)，持續(xù)濃度為2mM)和維生素K(多種濃度)的培養(yǎng)基更換。再溫育7小時(shí)，使用Hanks'平衡鹽溶液沖洗細(xì)胞，再加入生長(zhǎng)培養(yǎng)基。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	注射化學(xué)致癌物(NMU)的雌性Wistar大鼠
配制	DMXAA(ASA404)溶于5% NaHCO₃
劑量	≤300mg/kg
給藥方式	腹腔注射

參考文獻(xiàn)：

1. Phillips RM. Biochem Pharmacol. 1999, 58(2), 303-310.

2. Shirey KA, et al. J Leukoc Biol. 2011, 89(3), 351-357.

3. Buchanan CM, et al. Clin Sci (Lond). 2012, 122(10), 449-457.

4. Liu JJ, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2007, 59(5), 661-669.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1031-10mM	DMXAA (DT-diaphorase抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1031-5mg	DMXAA (DT-diaphorase抑制劑)	5mg
SC1031-25mg	DMXAA (DT-diaphorase抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： DMXAA (DT-diaphorase抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

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公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬人民幣
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主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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