Erlotinib (EGFR抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM×0.2ml

最小起訂量	10mM×0.2ml
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Erlotinib (EGFR抑制劑)	英文名稱:Erlotinib (EGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC0168-10mM	Erlotinib (EGFR抑制劑)	10mM×0.2ml	60.00元

化學信息：

化學名	N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine
簡稱	Erlotinib
別名	CP-358744, CP 358744, Erlotinib HCl, Erlotinib hydrochloride, Tarceva, OSI-774, OSI 774, OSI774, R-1415, R 1415, R1415, NSC 718781, 厄洛替尼, 厄羅替尼, 伊諾替尼
中文名	埃羅替尼
化學式	C₂₂H₂₃N₃O₄
分子量	393.44
CAS號	183321-74-6
純度	99.0%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 78mg/ml; Ethanol 15mg/ml warmed
溶液配制	5mg加入1.27ml DMSO，或者每3.93mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0168-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Erlotinib是一種EGFR抑制劑，IC50為2nM，對EGFR的敏感性比對人c-Src或v-Ab高1000多倍。
信號通路	Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis; JAK/STAT
靶點	EGFR	－	－	－	－
IC50	2nM	－	－	－	－
體外研究	Erlotinib HCl有效抑制完整細胞，包括HNS人頭頸部腫瘤細胞(IC50 20nM)，DiFi人結(jié)腸癌細胞和MDA MB-468人乳腺癌細胞中EGFR活化。Erlotinib HCl(1μM)在DiFi人結(jié)腸癌細胞中誘導細胞凋亡。Erlotinib抑制一組NSCLC細胞系，包括A549、H322、H3255、H358、H661、H1650、H1975、H1299、H596的生長，IC50范圍為29nM到>20μM。Erlotinib HCl(2μM)顯著抑制AsPC-1和BxPC-3胰細胞生長。Erlotinib HCl與gemcitabine結(jié)合使用，在KRAS突變的胰腺癌細胞中具有協(xié)同作用。10μM Erlotinib HCl抑制Y845(Src依賴性磷酸化)和Y1068(自身磷酸化)位點的EGFR磷酸化。結(jié)合Erlotinib HCl能夠下調(diào)rapamycin刺激的Akt活性，并產(chǎn)生協(xié)同的細胞生長抑制作用。
體內(nèi)研究	在100mg/kg劑量下，Erlotinib HCl完全防止EGF誘導的異種移植人HN5腫瘤的無胸腺小鼠體內(nèi)EGFR自身磷酸化和治療小鼠的肝EGFR自身磷酸化。Erlotinib HCl(100mg/kg)抑制H460a和A549腫瘤模型，分別具有71%和93%的抑制率。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	96孔板與100μl/孔0.25mg/ml PGT的PBS溶液在37℃下培養(yǎng)過夜進行涂層。過量PGT通過抽吸移除，板用洗滌緩沖液(0.1% Tween 20的PBS溶液)清洗3次。激酶反應(yīng)在50μl 50mM HEPES(pH7.3)中進行，反應(yīng)液中包含125mM氯化鈉、24mM氯化鎂、0.1mM原釩酸鈉、20μM ATP、1.6μg/ml EGF和15ng從A431細胞膜親和純化的EGFR。加入Erlotinib HCl的DMSO溶液，終DMSO濃度為2.5%。磷酸化作用通過加入ATP起始，并在室溫下恒定振蕩進行8分鐘。激酶反應(yīng)通過抽吸反應(yīng)混合物終止，并用洗滌緩沖液清洗4次。磷酸化的PGT通過與50μl/孔HRP偶聯(lián)的PY54抗磷酸酪氨酸抗體(在封閉緩沖液(3% BSA和0.05% Tween 20的PBS溶液)中稀釋為0.2μg/ml)培育25分鐘進行測量。通過抽吸移除抗體，將板用洗滌緩沖液清洗4次。比色信號通過加入50μl/孔TMB微孔過氧化物酶底物產(chǎn)生，通過加入50μl/孔0.09M硫酸停止。磷酸酪氨酸通過測量450nm下吸光度進行估計。對照組信號通常為0.6-1.2吸收單元，沒有AlP、EGFR或PGT的孔中基本上沒有背景干擾，并且該信號與10分鐘的培養(yǎng)時間成比例。
細胞實驗
細胞系	A549、H322、H3255、H358、H661、H1650、H1975、H1299、H596細胞
濃度	30nM-20μM
處理時間	72小時
方法	以指數(shù)生長的細胞以一式三份接種在96孔塑料板，并暴露于連續(xù)稀釋的erlotinib、pemetrexed或4:1固定濃度比的結(jié)合物，培養(yǎng)72小時。細胞活性通過細胞計數(shù)和MTT法測定。生長抑制表示為藥物處理組與PBS處理的對照組細胞(認為100%存活)中存活細胞的百分比。IC50值是與未處理的對照組細胞相比，在藥物中暴露72小時，導致50%細胞生長抑制的濃度，通過CalcuSyn軟件計算。
動物實驗
動物模型	負荷HPAC細胞的雄性5周大的BALB-nu/nu小鼠
配制	6% Captisol
劑量	50mg/kg
給藥方式	口服給藥

參考文獻：

1. Moyer JD, et al. Cancer Res. 1997; 57(21):4838-4848.

2. Higgins B, et al. Anticancer Drugs. 2004 Jun; 15(5):503-512.

3. Buck E, et al. Mol Cancer Ther. 2006; 5(11):2676-2784.

4. Li T, et al. Clin Cancer Res. 2007; 13(11):3413-3422.

5. Ali S, et al. Mol Cancer Ther. 2008; 7(6):1708-1719.

6. Furugaki K,et al. Oncol Lett. 2010; 1(2):231-235.

7. Bago-Horvath Z, et al. Neuroendocrinology. 2012; 96(3):228-37.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0168-10mM	Erlotinib (EGFR抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0168-5mg	Erlotinib (EGFR抑制劑)	5mg
SC0168-25mg	Erlotinib (EGFR抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。
注意事項：
???????本產(chǎn)品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Erlotinib (EGFR抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

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