EX 527 (Selisistat) (SIRT1抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:EX 527 (Selisistat) (SIRT1抑制劑)	英文名稱:EX 527 (Selisistat) (SIRT1抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細胞周期 Protein Acetylation

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC0281-5mg	EX 527 (Selisistat) (SIRT1抑制劑)	5mg	252.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	6-chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxamide
簡稱	EX 527
別名	EX-527; EX527 cpd; Selisistat; SEN0014196; SIRT1 Inhibitor III; HY-15452
中文名	－
化學(xué)式	C₁₃H₁₃ClN₂O
分子量	248.71
CAS號	49843-98-3
純度	100.0%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 50mg/ml; Ethanol 18mg/ml
溶液配制	5mg加入2.01ml DMSO，或者每2.49mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0281-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	EX 527 (Selisistat)是一種有效的，選擇性SIRT1抑制劑，無細胞試驗中IC50為38nM，比作用于SIRT2和SIRT3選擇性高200倍以上。Phase 2。
信號通路	Epigenetics; DNA Damage
靶點	SIRT1	－	－	－	－
IC50	38nM	－	－	－	－
體外研究	EX 527有效抑制SIRT1去乙?；富钚裕琁C50為38nM，這種作用存在濃度依賴性，而抑制SIRT2和SIRT3時，效果低很多，IC50分別為19.6μM和48.7μM。EX 527濃度高達100μM時也不抑制SIRT4-7和I/II類 HDAC活性。1μM EX-527單獨作用于NCI-H460細胞，不能檢測p53在lysine 382位點的乙?；饔?。EX-527作用于受遺傳毒性試劑Etoposide、Adriamycin、Hydroxyurea和H₂O₂影響的NCI-H460細胞，人類乳腺上皮細胞，U-2 OS和MCF-7細胞，顯著提高乙酰化p53的量。但是EX 527在p53控制的基因表達、細胞存活或細胞增殖方面沒有檢測效果。EX 527在0.1%血清而不是10%血清中處理7天，作用于HCT116細胞，顯著提高細胞數(shù)，提高達90%，說明在無細胞因子的情況下，SirT1是細胞增殖的顯著調(diào)節(jié)器。EX 527作用于INS-1E細胞，廢除白藜蘆醇對葡萄糖的反應(yīng)的影響，且抑制白藜蘆醇誘導(dǎo)的Glut2、葡萄糖激酶、Pdx-1和Tfam的上調(diào)，因為EX 527和白藜蘆醇作用于SIRT1脫乙?；富钚缘淖饔檬窍喾吹?。
體內(nèi)研究	EX 527按10μg劑量作用于大鼠，通過抑制下丘腦SIRT1活性而提高下丘腦乙酰化-p53水平。EX 527和Ghrelin聯(lián)用處理，通過降低pAMPK水平，提高ACC水平及廢除轉(zhuǎn)錄因子FoxO1、pCREB和Bsx，以及下丘腦弓狀核中的神經(jīng)肽NPY和AgRP的更高水平表達，而顯著減弱生長素的促進食欲功效。
臨床實驗	N/A
特征	與其他SIRT1抑制劑相比，EX 527有效性、特定性和穩(wěn)定性更高，且毒性更低。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	在pDEST27 Gateway載體中使用FuGENE-6使293T細胞短暫轉(zhuǎn)染GST標(biāo)記的人SIRT1。48小時后，用50mM Tris pH 8.0，120mM NaCl，1mM EDTA和0.5% Nonidet P-40溶解細胞，加入完整Mini蛋白酶抑制劑片。使用谷胱甘肽-瓊脂糖凝膠珠從溶解物中純化GST-SIRT1，然后在以上buffer中進行沖洗。在EX 527 (48pM到100μM)存在時，使用30ng GST-SIRT1進行脫乙酰反應(yīng)。使用Fluor de Lys試劑盒，使用包含p53的379到382殘基，且在lysine 382位點乙?；臒晒怆模瑴y定脫乙酰作用。使乙?；嚢彼釟埢c一部分aminomethylcoumarin進行耦合。SIRT1使肽段脫乙?；S后加入蛋白水解顯影劑，釋放熒光aminomethylcoumarin。酶和170μM NAD+及100μM p53熒光肽在37℃下溫育45分鐘，隨后在顯影劑中溫育15分鐘。分別在460nM處測定熒光值，用相對熒光單位表示酶活性。
細胞實驗
細胞系	NCI-H460、MCF-7、U-2 OS和HMEC
濃度	溶于DMSO，終濃度為1μM
處理時間	48或72h
方法	測定細胞活力，用EX 527處理細胞48小時。通過細胞Titer-Glo熒光實驗測定細胞活力，測定全部ATP水平，作為細胞數(shù)的一個指數(shù)。在Luminoskan Ascent讀數(shù)儀上測定熒光值。測定增殖實驗中，在培養(yǎng)基中加入EX 527，然后立即加入0.5μCi/ml[14C]胸甘。在Microbeta液體閃爍計數(shù)器上測量，在48小時(測定HMEC)或72小時(測定NCI-H460、MCF-7和U-2 OS細胞)測定實驗板。在Cytostar-T組織培養(yǎng)板上通過接近閃爍體而測定滲透到細胞的胸甘。
動物實驗
動物模型	雄性Sprague-Dawley大鼠
配制	溶于DMSO，總體積為5μl
劑量	5μg
給藥方式	腦室內(nèi)注射

參考文獻：

1. Solomon JM, et al. Mol Cell Biol. 2006; 26(1):28-38.

2. Kabra N, et al. J Biol Chem. 2009; 284(27):18210-18217.

3. Vetterli L, et al. J Biol Chem. 2011; 286(8):6049-6060.

4. Velásquez DA, et al. Diabetes. 2011; 60(4):1177-118.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0281-10mM	EX 527 (Selisistat) (SIRT1抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0281-5mg	EX 527 (Selisistat) (SIRT1抑制劑)	5mg
SC0281-25mg	EX 527 (Selisistat) (SIRT1抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。
注意事項：
???????本產(chǎn)品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： EX 527 (Selisistat) (SIRT1抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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