EX 527 (Selisistat) (SIRT1抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	10mM×0.2ml

最小起訂量	10mM×0.2ml
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:EX 527 (Selisistat) (SIRT1抑制劑)	英文名稱:EX 527 (Selisistat) (SIRT1抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細(xì)胞周期 Protein Acetylation

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC0281-10mM	EX 527 (Selisistat) (SIRT1抑制劑)	10mM×0.2ml	102.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	6-chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxamide
簡(jiǎn)稱	EX 527
別名	EX-527; EX527 cpd; Selisistat; SEN0014196; SIRT1 Inhibitor III; HY-15452
中文名	－
化學(xué)式	C₁₃H₁₃ClN₂O
分子量	248.71
CAS號(hào)	49843-98-3
純度	100.0%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 50mg/ml; Ethanol 18mg/ml
溶液配制	5mg加入2.01ml DMSO，或者每2.49mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0281-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	EX 527 (Selisistat)是一種有效的，選擇性SIRT1抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為38nM，比作用于SIRT2和SIRT3選擇性高200倍以上。Phase 2。
信號(hào)通路	Epigenetics; DNA Damage
靶點(diǎn)	SIRT1	－	－	－	－
IC50	38nM	－	－	－	－
體外研究	EX 527有效抑制SIRT1去乙酰化酶活性，IC50為38nM，這種作用存在濃度依賴性，而抑制SIRT2和SIRT3時(shí)，效果低很多，IC50分別為19.6μM和48.7μM。EX 527濃度高達(dá)100μM時(shí)也不抑制SIRT4-7和I/II類 HDAC活性。1μM EX-527單獨(dú)作用于NCI-H460細(xì)胞，不能檢測(cè)p53在lysine 382位點(diǎn)的乙?；饔谩X-527作用于受遺傳毒性試劑Etoposide、Adriamycin、Hydroxyurea和H₂O₂影響的NCI-H460細(xì)胞，人類乳腺上皮細(xì)胞，U-2 OS和MCF-7細(xì)胞，顯著提高乙?；痯53的量。但是EX 527在p53控制的基因表達(dá)、細(xì)胞存活或細(xì)胞增殖方面沒(méi)有檢測(cè)效果。EX 527在0.1%血清而不是10%血清中處理7天，作用于HCT116細(xì)胞，顯著提高細(xì)胞數(shù)，提高達(dá)90%，說(shuō)明在無(wú)細(xì)胞因子的情況下，SirT1是細(xì)胞增殖的顯著調(diào)節(jié)器。EX 527作用于INS-1E細(xì)胞，廢除白藜蘆醇對(duì)葡萄糖的反應(yīng)的影響，且抑制白藜蘆醇誘導(dǎo)的Glut2、葡萄糖激酶、Pdx-1和Tfam的上調(diào)，因?yàn)镋X 527和白藜蘆醇作用于SIRT1脫乙?；富钚缘淖饔檬窍喾吹?。
體內(nèi)研究	EX 527按10μg劑量作用于大鼠，通過(guò)抑制下丘腦SIRT1活性而提高下丘腦乙?；?p53水平。EX 527和Ghrelin聯(lián)用處理，通過(guò)降低pAMPK水平，提高ACC水平及廢除轉(zhuǎn)錄因子FoxO1、pCREB和Bsx，以及下丘腦弓狀核中的神經(jīng)肽NPY和AgRP的更高水平表達(dá)，而顯著減弱生長(zhǎng)素的促進(jìn)食欲功效。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	與其他SIRT1抑制劑相比，EX 527有效性、特定性和穩(wěn)定性更高，且毒性更低。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	在pDEST27 Gateway載體中使用FuGENE-6使293T細(xì)胞短暫轉(zhuǎn)染GST標(biāo)記的人SIRT1。48小時(shí)后，用50mM Tris pH 8.0，120mM NaCl，1mM EDTA和0.5% Nonidet P-40溶解細(xì)胞，加入完整Mini蛋白酶抑制劑片。使用谷胱甘肽-瓊脂糖凝膠珠從溶解物中純化GST-SIRT1，然后在以上buffer中進(jìn)行沖洗。在EX 527 (48pM到100μM)存在時(shí)，使用30ng GST-SIRT1進(jìn)行脫乙酰反應(yīng)。使用Fluor de Lys試劑盒，使用包含p53的379到382殘基，且在lysine 382位點(diǎn)乙?；臒晒怆?，測(cè)定脫乙酰作用。使乙?；嚢彼釟埢c一部分aminomethylcoumarin進(jìn)行耦合。SIRT1使肽段脫乙?；S后加入蛋白水解顯影劑，釋放熒光aminomethylcoumarin。酶和170μM NAD+及100μM p53熒光肽在37℃下溫育45分鐘，隨后在顯影劑中溫育15分鐘。分別在460nM處測(cè)定熒光值，用相對(duì)熒光單位表示酶活性。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	NCI-H460、MCF-7、U-2 OS和HMEC
濃度	溶于DMSO，終濃度為1μM
處理時(shí)間	48或72h
方法	測(cè)定細(xì)胞活力，用EX 527處理細(xì)胞48小時(shí)。通過(guò)細(xì)胞Titer-Glo熒光實(shí)驗(yàn)測(cè)定細(xì)胞活力，測(cè)定全部ATP水平，作為細(xì)胞數(shù)的一個(gè)指數(shù)。在Luminoskan Ascent讀數(shù)儀上測(cè)定熒光值。測(cè)定增殖實(shí)驗(yàn)中，在培養(yǎng)基中加入EX 527，然后立即加入0.5μCi/ml[14C]胸甘。在Microbeta液體閃爍計(jì)數(shù)器上測(cè)量，在48小時(shí)(測(cè)定HMEC)或72小時(shí)(測(cè)定NCI-H460、MCF-7和U-2 OS細(xì)胞)測(cè)定實(shí)驗(yàn)板。在Cytostar-T組織培養(yǎng)板上通過(guò)接近閃爍體而測(cè)定滲透到細(xì)胞的胸甘。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	雄性Sprague-Dawley大鼠
配制	溶于DMSO，總體積為5μl
劑量	5μg
給藥方式	腦室內(nèi)注射

參考文獻(xiàn)：

1. Solomon JM, et al. Mol Cell Biol. 2006; 26(1):28-38.

2. Kabra N, et al. J Biol Chem. 2009; 284(27):18210-18217.

3. Vetterli L, et al. J Biol Chem. 2011; 286(8):6049-6060.

4. Velásquez DA, et al. Diabetes. 2011; 60(4):1177-118.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0281-10mM	EX 527 (Selisistat) (SIRT1抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0281-5mg	EX 527 (Selisistat) (SIRT1抑制劑)	5mg
SC0281-25mg	EX 527 (Selisistat) (SIRT1抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。
注意事項(xiàng)：
???????本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： EX 527 (Selisistat) (SIRT1抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái)，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

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