Galunisertib (TGF-β/Smad抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-04-10

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Galunisertib (TGF-β/Smad抑制劑)	英文名稱:Galunisertib (TGF-β/Smad抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 干細(xì)胞、發(fā)育與分化 TGF-β Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SF7926-5mg	Galunisertib (TGF-β/Smad抑制劑)	5mg	詢價

化學(xué)信息：

化學(xué)名	4-[2-(6-methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]quinoline-6-carboxamide
簡稱	Galunisertib
別名	LY2157299, LY 2157299, LY-2157299
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₂H₁₉N₅O
分子量	369.42
CAS號	700874-72-2
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO74mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.35ml DMSO，或者每3.69mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF7926-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50為56nM。Phase 2/3。
信號通路	TGF-beta/Smad; Stem Cells & Wnt
靶點	TβRI	－	－	－	－
IC50	56nM	－	－	－	－
體外研究	LY2157299有效地抑制了TGFβ受體信號。LY2157299抑制了HUVEC細(xì)胞中TGFβ誘導(dǎo)的Smad2的磷酸化。在HUVEC細(xì)胞中，LY2157299也呈劑量依賴性增強了VEGF或bFGF在血管內(nèi)皮細(xì)胞誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖作用。LY2157299也促進VEGF誘導(dǎo)的HUVEC細(xì)胞遷移。在體外的VEGF刺激的簾線形成測定中，LY2157299可加強血管生成。在初級造血干細(xì)胞中，LY2157299以劑量依賴的方式抑制TGF-β介導(dǎo)的SMAD2活化和造血抑制。LY2157199刺激原發(fā)性MDS骨髓的造血功能。在人類膠質(zhì)母細(xì)胞瘤(GBM)細(xì)胞中，LY2157299通過TGFβ受體復(fù)合物處抑制信號通路活性，減少活性磷酸化SMAD的水平。
體內(nèi)研究	雖然抗腫瘤活性已經(jīng)在一些臨床前模型中觀察到了，但在4T1、Colo205或A549異種移植模型中，LY2157299并沒有顯著抑制體內(nèi)血管生成的作用。在TGF-β過度表達(dá)的轉(zhuǎn)基因骨髓造血功能衰竭小鼠模型中，LY2157299可改善貧血。在Calu6和MX1異種移植物小鼠中，LY2157299(75mg/kg/day，口服)給藥顯示顯著抗腫瘤活性。在體內(nèi)基質(zhì)膠栓法檢測中，LY2157299誘導(dǎo)血管生成并增強VEGF和堿性成纖維細(xì)胞生長因子誘導(dǎo)的血管生成，而在基底膜中添加alpha5-整合素中和抗體抑制這種增強應(yīng)答。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	反應(yīng)：170-200nM酶在1×KB(50mM Tris pH 7.5，150mM NaCl，4mM MgCl₂，1mM NaF，2mM的β-巰基乙醇)，LY2157299梯度稀釋在1×KB/16% DMSO(至20μM到1nM的最終濃度，DMSO的最終濃度為4%)中，反應(yīng)是通過在1×KB中加入ATP混合物開始的(4μM ATP/1微居里33P-α-ATP終濃度)。反應(yīng)于30℃進行1小時。反應(yīng)停止，并用標(biāo)準(zhǔn)的三氯乙酸/BSA沉淀到Millipore公司的FB的玻璃纖維過濾板和通過在MicroBeta對噴射液體閃爍計數(shù)定量。
細(xì)胞實驗
細(xì)胞系	N/A
濃度	N/A
處理時間	N/A
方法	N/A
動物實驗
動物模型	裸鼠皮下植入Calu6或MX1細(xì)胞
配制	溶解于DMSO中并稀釋于生理鹽水
劑量	75mg/kg/day
給藥方式	口服

參考文獻(xiàn)：

1. Zhou L, et al. Cancer Res, 2011, 71(3), 955-963.

2. Bueno L, et al. Eur J Cancer, 2008, 44(1), 142-150.

3. Liu Z, et al. J Cell Sci, 2009, 122(18), 3294-3302.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SF7926-10mM	Galunisertib (TGF-β/Smad抑制劑)	10mM×0.2ml
SF7926-5mg	Galunisertib (TGF-β/Smad抑制劑)	5mg
SF7926-25mg	Galunisertib (TGF-β/Smad抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Galunisertib (TGF-β/Smad抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
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