Ganetespib (HSP抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Ganetespib (HSP抑制劑)	英文名稱:Ganetespib (HSP抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Inhibition of Apoptosis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC8024-10mM	Ganetespib (HSP抑制劑)	10mM	287.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	(5Z)-5-(4-hydroxy-6-oxo-3-propan-2-ylcyclohexa-2,4-dien-1-ylidene)-4-(1-methylindol-5-yl)-1,2,4-triazolidin-3-one
簡稱	Ganetespib
別名	STA-9090, STA 9090, STA9090
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₀H₂₀N₄O₃
分子量	364.4
CAS號	888216-25-9
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO40mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.37ml DMSO，或者每3.64mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC8024-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Ganetespib (STA-9090)是一種HSP90抑制劑，在OSA 8種細(xì)胞中IC50為4nM，誘導(dǎo)OSA細(xì)胞凋亡，而不影響正常的成骨細(xì)胞；是STA-1474的活性代謝物。Phase 3。
信號通路	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
靶點(diǎn)	HSP90	－	－	－	－
IC50	4nM	－	－	－	－
體外研究	Ganetespib對惡性肥大細(xì)胞系的50%抑制濃度(IC50)比對17-AAG低10-15倍，表明三唑酮類HSP90抑制劑可能比格爾德霉素類抑制劑具有更高的效能。Ganetespib抑制MG63細(xì)胞系，IC50為43nM。Ganetespib結(jié)合于Hsp90的N末端ATP結(jié)合域，通過引起多重致瘤性Hsp90受體蛋白，包括HER2/neu、突變型EGFR、Akt、c-Kit、IGF-1R、PDGFRα、Jak1、Jak2、STAT3、STAT5、HIF-1α、CDC2和c-Met以及Wilms' tumor 1的降解，成為一種有效的Hsp90的抑制劑。Ganetespib，在納摩爾級低濃度下，有效阻滯細(xì)胞增殖，并誘導(dǎo)廣泛的人腫瘤細(xì)胞系凋亡，并且對許多受體酪氨酸激酶抑制劑-和tanespimycin-耐受的細(xì)胞系也具有作用。Ganetespib在一系列固體和血液腫瘤細(xì)胞系，包括那些對小分子酪氨酸激酶抑制劑耐受的表達(dá)突變激酶的細(xì)胞系，都表現(xiàn)出有效的細(xì)胞毒性。Ganetespib治療快速引起已知的Hsp90受體蛋白降解，表現(xiàn)出高于ansamycin抑制劑17-AAG的效能，并且在較短的暴露時間下也具有持續(xù)的活性。在另一個研究中，Ganetespib誘導(dǎo)惡性犬肥大細(xì)胞系凋亡。Ganetespib在非常低的濃度下，有效作用于C2和BR犬惡性肥大細(xì)胞，IC50分別為19和4nM，而17-AAG抑制C2和BR犬惡性肥大細(xì)胞的IC50分別為958和44nM。100nM Ganetespib處理24小時后，所有處理過的細(xì)胞系，包括C2和BMCMCs細(xì)胞中WT和突變型Kit的表達(dá)被下調(diào)。然而，Ganetespib處理后不影響PI3K或HSP90的表達(dá)。
體內(nèi)研究	Ganetespib給藥導(dǎo)致幾種腫瘤異種移植模型的小鼠體內(nèi)腫瘤顯著縮減，且似乎毒性較低。此外，與tanespimycin相比，Ganetespib具有更好的腫瘤滲透性。在惡性肥大細(xì)胞和OSA異種移植模型中，Ganetespib抑制體內(nèi)腫瘤生長。 Ganetespib(25mg/kg/day，3天)重復(fù)兩個周期顯著抑制腫瘤生長，%T/C值為18。Ganetespib能夠被很好的耐受，載體對照和Ganetespib組相對于研究開始時的平均體重改變在第17天使分別為+0.3%和-8.1%。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	N/A
細(xì)胞實驗
細(xì)胞系	OSA細(xì)胞
濃度	0.001-1μM
處理時間	5天
方法	將1.5×10³OSA細(xì)胞接種于96孔板，在包含10%血清的完全培養(yǎng)基中培養(yǎng)過夜，以測定50%抑制濃度。板在第5天采集，隨后用0.001、0.005、0.01、0.05、0.1、0.5和1μM Ganetespib處理并分析。熒光測量使用酶標(biāo)儀在485nM激發(fā)波長和530nM發(fā)射檢測波長下進(jìn)行。相對細(xì)胞數(shù)以對照孔的百分比計算：樣品吸光度/DMSO處理的細(xì)胞吸光度×100。
動物實驗
動物模型	雌性嚴(yán)重的聯(lián)合免疫缺陷(SCID)小鼠
配制	在DMSO中用20% Cremophor RH 40以1：10稀釋
劑量	25mg/kg/day，持續(xù)3天
給藥方式	尾部靜脈注射

參考文獻(xiàn)：

1. McCleese Jk, et al. Int J Cancer. 2009, 125(12), 2792-2801.

2. Wang Y, et al. Curr Opin Investig Drugs. 2010 , 11(12), 1466-1476.

3. Ying W, et al. Mol Cancer Ther. 2012, 11(2), 475-484.

4. Lin TY, et al. Exp Hematol. 2008, 36(10), 1266-1277.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC8024-10mM	Ganetespib (HSP抑制劑)	10mM×0.2ml
SC8024-5mg	Ganetespib (HSP抑制劑)	5mg
SC8024-25mg	Ganetespib (HSP抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當(dāng)防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Ganetespib (HSP抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

進(jìn)入店鋪

詢盤

店內(nèi)推薦

Ganetespib (HSP抑制劑)

詢價

Ganetespib (HSP抑制劑)

詢價

GAPDH Mouse Monoclonal Antibody

詢價