GDC0941 (PI3K抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-01-14

產品詳情

中文名稱:GDC0941 (PI3K抑制劑)	英文名稱:GDC0941 (PI3K抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

產品編號	產品名稱	產品包裝	產品價格
SF2717-10mM	GDC0941 (PI3K抑制劑)	10mM	182.00元

化學信息：

化學名	4-[2-(1H-indazol-4-yl)-6-[(4-methylsulfonylpiperazin-1-yl)methyl]thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl]morpholine
簡稱	GDC0941
別名	GDC 0941, GDC-0941, Pictrelisib
中文名	N/A
化學式	C₂₃H₂₇N₇O₃S₂
分子量	513.64
CAS號	957054-30-7
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO44mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.97ml DMSO，或者每5.14mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2717-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產品描述	Pictilisib (GDC-0941)是一種有效的PI3Kα/δ抑制劑，在無細胞試驗中IC50為3nM，對p110β(11倍)和p110γ(25倍)具有適度的選擇性。Phase 2。
信號通路	PI3K/Akt/mTOR
靶點	p110α	p110δ	p110β	p110γ	mTOR
IC50	3nM	3nM	33nM	75nM	0.58μM(Ki app)
體外研究	GDC-0941也等效作用于PI3Kα和PI3Kδ和PI3Kα突變型E545-K和H1047-R，也選擇性作用于PI3Kβ(10倍)和PI3Kγ(25倍)，選擇性更高地作用于PI3K II、III和IV類成員，包括C2β、Vps34、DNA-PK和mTOR。GDC-0941作用于U87MG、PC3和MDA-MB-361細胞，有效抑制Akt磷酸化，IC50分別為46nM、37nM和28nM。GDC-0941抑制U87MG、A2780、PC3和MDA-MB-361細胞增殖，IC50分別為0.95μM、0.14μM、0.28μM和0.72μM。GDC-0941處理，有效抑制對Trastuzumab敏感和不敏感的HER2擴增細胞增殖，IC50為149-944nM，與 Trastuzumab敏感性無關。GDC-0941抑制含PIK3CA突變的HER2擴增的細胞增殖，IC50<500nM, 且有效抑制抗trastuzumab的HER2擴增乳腺癌細胞增殖和活力。GDC-0941 顯著抑制HCT116、DLD1和HT29細胞生長，GI50分別為1081nM、1070nM和157nM。
體內研究	GDC-0941每天按75mg/kg劑量處理攜帶人U87MG惡性膠質移植瘤的雌性NCr無胸腺小鼠，顯著抑制生長，腫瘤生長抑制率為83%。GDC-0941每天按150mg/kg劑量口服處理攜帶HER2擴增的抗Trastuzumab的MDA-MB-361.1移植瘤的小鼠，抑制腫瘤生長，且顯著延遲腫瘤衰退，與腫瘤中強誘導型凋亡相關。GDC-0941每天按75mg/kg劑量處理攜帶自發(fā)性B細胞濾泡性淋巴瘤的PTEN+/-LKB1+/hypo小鼠，持續(xù)2周，誘導腫瘤體積下降~40%，伴隨著AKT、S6K和SGK(血清和糖皮質激素蛋白激酶)蛋白激酶的磷酸化被切除。GDC-0941抑制腫瘤細胞增殖，誘導凋亡和抑制中心母細胞數。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關實驗數據(此數據來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	使用p85α調節(jié)亞基，使重組人PI3Kα、PI3Kβ和PI3Kδ在Sf9桿狀病毒系統中共表達，在谷胱甘肽-瓊脂糖凝膠上進行親和層析而純化GST-融合蛋白。重組人PI3Kγ表達作為單體GST融合，也想上述相似方法純化。GDC-0941溶于DMSO，加到含200μg硅酸釔(Ysi)聚賴氨酸SPA磁珠，4mM MgCl₂，1mM 二硫蘇糖醇 (DTT)，1μM ATP，0.125μCi [γ-33P]-ATP和4% (v/v) DMSO的20mM Tris-HCl(pH 7.5)上，總體積為 50μl。PI3Kα(5ng)、PI3Kβ(5ng)、PI3Kδ(5ng)或PI3Kγ(5ng)的重組GST-融合，加到實驗混合物中，開始激酶反應。在室溫下溫育1小時后, 加入150μl PBS終止反應?；旌衔镌?000rpm轉速下離心2分鐘，然后使用Wallac Microbeta計數器讀數。在MDL Assay Explorer系統中使用S型，劑量-反應曲線，計算進行至少2次獨立重復實驗，取平均值，作為IC50值。
細胞實驗
細胞系	SKBR-3, BT474-M1, AU-565, HCC-1419, ZR75-30, KPL-4, JIMT-1, BT474-EEI, HCC-1954, MCF-7, CALU-3, SKOV-3, MKN-7
濃度	溶于DMSO，終濃度為~10μM
處理時間	48和72小時
方法	使用不同濃度GDC-0941處理細胞48和72小時。通過CellTiter-Glo Luminescent細胞活性檢測實驗測定細胞增殖/活力。通過Western Blot分析pAKT (Ser473)，cleaved caspase-3和cleaved PARP通過Caspase-Glo 3/7實驗和細胞死亡檢測ELISAplus實驗分別測定caspase 3/7活性和凋亡。
動物實驗
動物模型	移植MDA-MB-361.1細胞的NCR裸鼠，皮下移植BT474-M1細胞的SCID，C.B-17/IcrHsd-Prkdcscid小鼠
配制	溶于10% DMSO，5% Tween-20，85%水
劑量	~150mg/kg/day
給藥方式	口服飼喂

參考文獻：

1. Folkes AJ, et al. J Med Chem, 2008, 51(18), 5522-5532.

2. Junttila TT, et al. Cancer Cell, 2009, 15(5), 429-440.

3. Haagensen EJ, et al. Br J Cancer, 2012, 106(8), 1386-1394.

4. García-Martínez JM, et al. Br J Cancer, 2011, 104(7), 1116-1.

包裝清單：

產品編號	產品名稱	包裝
SF2717-10mM	GDC0941 (PI3K抑制劑)	10mM×0.2ml
SF2717-5mg	GDC0941 (PI3K抑制劑)	5mg
SF2717-25mg	GDC0941 (PI3K抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當防護以避免直接接觸人體或吸入體內。

本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： GDC0941 (PI3K抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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