GDC0941 (PI3K抑制劑)

價(jià)格	詢(xún)價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-01-14

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):GDC0941 (PI3K抑制劑)	英文名稱(chēng):GDC0941 (PI3K抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類(lèi)別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF2717-5mg	GDC0941 (PI3K抑制劑)	5mg	592.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	4-[2-(1H-indazol-4-yl)-6-[(4-methylsulfonylpiperazin-1-yl)methyl]thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl]morpholine
簡(jiǎn)稱(chēng)	GDC0941
別名	GDC 0941, GDC-0941, Pictrelisib
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₃H₂₇N₇O₃S₂
分子量	513.64
CAS號(hào)	957054-30-7
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO44mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.97ml DMSO，或者每5.14mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2717-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Pictilisib (GDC-0941)是一種有效的PI3Kα/δ抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3nM，對(duì)p110β(11倍)和p110γ(25倍)具有適度的選擇性。Phase 2。
信號(hào)通路	PI3K/Akt/mTOR
靶點(diǎn)	p110α	p110δ	p110β	p110γ	mTOR
IC50	3nM	3nM	33nM	75nM	0.58μM(Ki app)
體外研究	GDC-0941也等效作用于PI3Kα和PI3Kδ和PI3Kα突變型E545-K和H1047-R，也選擇性作用于PI3Kβ(10倍)和PI3Kγ(25倍)，選擇性更高地作用于PI3K II、III和IV類(lèi)成員，包括C2β、Vps34、DNA-PK和mTOR。GDC-0941作用于U87MG、PC3和MDA-MB-361細(xì)胞，有效抑制Akt磷酸化，IC50分別為46nM、37nM和28nM。GDC-0941抑制U87MG、A2780、PC3和MDA-MB-361細(xì)胞增殖，IC50分別為0.95μM、0.14μM、0.28μM和0.72μM。GDC-0941處理，有效抑制對(duì)Trastuzumab敏感和不敏感的HER2擴(kuò)增細(xì)胞增殖，IC50為149-944nM，與 Trastuzumab敏感性無(wú)關(guān)。GDC-0941抑制含PIK3CA突變的HER2擴(kuò)增的細(xì)胞增殖，IC50<500nM, 且有效抑制抗trastuzumab的HER2擴(kuò)增乳腺癌細(xì)胞增殖和活力。GDC-0941 顯著抑制HCT116、DLD1和HT29細(xì)胞生長(zhǎng)，GI50分別為1081nM、1070nM和157nM。
體內(nèi)研究	GDC-0941每天按75mg/kg劑量處理攜帶人U87MG惡性膠質(zhì)移植瘤的雌性NCr無(wú)胸腺小鼠，顯著抑制生長(zhǎng)，腫瘤生長(zhǎng)抑制率為83%。GDC-0941每天按150mg/kg劑量口服處理攜帶HER2擴(kuò)增的抗Trastuzumab的MDA-MB-361.1移植瘤的小鼠，抑制腫瘤生長(zhǎng)，且顯著延遲腫瘤衰退，與腫瘤中強(qiáng)誘導(dǎo)型凋亡相關(guān)。GDC-0941每天按75mg/kg劑量處理攜帶自發(fā)性B細(xì)胞濾泡性淋巴瘤的PTEN+/-LKB1+/hypo小鼠，持續(xù)2周，誘導(dǎo)腫瘤體積下降~40%，伴隨著AKT、S6K和SGK(血清和糖皮質(zhì)激素蛋白激酶)蛋白激酶的磷酸化被切除。GDC-0941抑制腫瘤細(xì)胞增殖，誘導(dǎo)凋亡和抑制中心母細(xì)胞數(shù)。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	使用p85α調(diào)節(jié)亞基，使重組人PI3Kα、PI3Kβ和PI3Kδ在Sf9桿狀病毒系統(tǒng)中共表達(dá)，在谷胱甘肽-瓊脂糖凝膠上進(jìn)行親和層析而純化GST-融合蛋白。重組人PI3Kγ表達(dá)作為單體GST融合，也想上述相似方法純化。GDC-0941溶于DMSO，加到含200μg硅酸釔(Ysi)聚賴(lài)氨酸SPA磁珠，4mM MgCl₂，1mM 二硫蘇糖醇 (DTT)，1μM ATP，0.125μCi [γ-33P]-ATP和4% (v/v) DMSO的20mM Tris-HCl(pH 7.5)上，總體積為 50μl。PI3Kα(5ng)、PI3Kβ(5ng)、PI3Kδ(5ng)或PI3Kγ(5ng)的重組GST-融合，加到實(shí)驗(yàn)混合物中，開(kāi)始激酶反應(yīng)。在室溫下溫育1小時(shí)后, 加入150μl PBS終止反應(yīng)?；旌衔镌?000rpm轉(zhuǎn)速下離心2分鐘，然后使用Wallac Microbeta計(jì)數(shù)器讀數(shù)。在MDL Assay Explorer系統(tǒng)中使用S型，劑量-反應(yīng)曲線，計(jì)算進(jìn)行至少2次獨(dú)立重復(fù)實(shí)驗(yàn)，取平均值，作為IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	SKBR-3, BT474-M1, AU-565, HCC-1419, ZR75-30, KPL-4, JIMT-1, BT474-EEI, HCC-1954, MCF-7, CALU-3, SKOV-3, MKN-7
濃度	溶于DMSO，終濃度為~10μM
處理時(shí)間	48和72小時(shí)
方法	使用不同濃度GDC-0941處理細(xì)胞48和72小時(shí)。通過(guò)CellTiter-Glo Luminescent細(xì)胞活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)測(cè)定細(xì)胞增殖/活力。通過(guò)Western Blot分析pAKT (Ser473)，cleaved caspase-3和cleaved PARP通過(guò)Caspase-Glo 3/7實(shí)驗(yàn)和細(xì)胞死亡檢測(cè)ELISAplus實(shí)驗(yàn)分別測(cè)定caspase 3/7活性和凋亡。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	移植MDA-MB-361.1細(xì)胞的NCR裸鼠，皮下移植BT474-M1細(xì)胞的SCID，C.B-17/IcrHsd-Prkdcscid小鼠
配制	溶于10% DMSO，5% Tween-20，85%水
劑量	~150mg/kg/day
給藥方式	口服飼喂

參考文獻(xiàn)：

1. Folkes AJ, et al. J Med Chem, 2008, 51(18), 5522-5532.

2. Junttila TT, et al. Cancer Cell, 2009, 15(5), 429-440.

3. Haagensen EJ, et al. Br J Cancer, 2012, 106(8), 1386-1394.

4. García-Martínez JM, et al. Br J Cancer, 2011, 104(7), 1116-1.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	包裝
SF2717-10mM	GDC0941 (PI3K抑制劑)	10mM×0.2ml
SF2717-5mg	GDC0941 (PI3K抑制劑)	5mg
SF2717-25mg	GDC0941 (PI3K抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有刺激性，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意適當(dāng)防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專(zhuān)業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： GDC0941 (PI3K抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái)，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

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