Ibrutinib (BTK抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Ibrutinib (BTK抑制劑)	英文名稱:Ibrutinib (BTK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 B Cell Receptor Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC1000-5mg	Ibrutinib (BTK抑制劑)	5mg	836.00元

化學信息：

化學名	(R)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one
簡稱	Ibrutinib
別名	PCI 32765, PCI-32765, PCI32765, 伊布魯替尼
中文名	依魯替尼
化學式	C₂₅H₂₄N₆O₂
分子量	440.5
CAS號	936563-96-1
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO 88mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.14ml DMSO，或者每4.41mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1000-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Ibrutinib (PCI-32765)是一種有效的，高選擇性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.5nM，對Bmx、CSK、FGR、BRK及HCK適度有效，對EGFR、Yes、ErbB2、JAK3等作用效果較弱。
信號通路	Angiogenesis
靶點	BTK	BLK	Bmx	CSK	FGR
IC50	0.5nM	0.5nM	0.8nM	2.3nM	2.3nM
體外研究	Ibrutinib有效可逆且選擇性抑制Btk酶活性。Ibrutinib作用于BCR通路激活的DOHH2細胞系，抑制Btk自磷酸化，Btk's生理底物PLCγ磷酸化和更遠一點的下游激酶ERK的磷酸化，IC50分別為11nM，29nM和13nM。Ibrutinib作用于慢性淋巴細胞白血病(CLL)細胞，誘導細胞毒性，這種作用存在劑量和時間依賴性。此外，Ibrutinib誘導caspase依賴性細胞死亡通路激活，且在TLR信號后，抑制CLL細胞增殖能力。最新研究顯示Ibrutinib抑制BCR激活的原代B細胞增殖，IC50為8nM，且抑制原代單核細胞中TNFα，IL-1β和IL-6產(chǎn)量，IC50分別為2.6nM，0.5nM和3.9nM。
體內(nèi)研究	Ibrutinib作用于膠原誘導的關節(jié)炎模型，通過抑制B細胞活性，顯著降低足腫脹和關節(jié)發(fā)炎等臨床關節(jié)炎癥狀。Ibrutinib作用于MRL-Fas(lpr)狼瘡模型，降低腎疾病和自身抗體產(chǎn)量。Ibrutinib每天按25mg/kg劑量作用于過繼轉移TCL1的CLL小鼠模型，產(chǎn)生短暫的早期淋巴細胞增多癥，且延遲CLL疾病進展。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	激酶、33P-ATP、Ibrutinib和底物[0.2mg/ml聚(EY)(4:1)]溫育1小時后，使用33P過濾結合實驗測量體外激酶IC50值。
細胞實驗
細胞系	慢性淋巴細胞白血病(CLL)細胞
濃度	0.01μM到100μM
處理時間	48小時
方法	進行MTT實驗測定細胞毒性。細胞(CLL B細胞或健康志愿者T細胞或NK細胞)和不同濃度Ibrutinib溫育48小時。加入MTT試劑，實驗板再溫育20小時，然后使用溶于PBS的硫酸魚精蛋白沖洗。加入DMSO，通過分光光度法使用Labsystems酶標儀，在540nM處測定吸光值。使用膜聯(lián)蛋白/PI流式細胞儀在不同時間點測量細胞活力。使用Expo-ADC32軟件包分析數(shù)據(jù)。結果表示為總陽性細胞與對照組之比的百分數(shù)。加入100μM Z-VAD檢測caspase依賴性凋亡。
動物實驗
動物模型	MRL-Fas(lpr)狼瘡模型和膠原誘導的關節(jié)炎模型
配制	Ibrutinib溶于DMSO
劑量	≤50mg/kg
給藥方式	口服處理

參考文獻：

1. Honigberg LA, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2010, 107(29), 13075-13080.

2. Herman SE, et al. Blood. 2011, 117(23), 6287-6296.

3. Chang BY, et al. Arthritis Res Ther. 2011, 13(4), R115.

4. Ponader S, et al. Blood. 2012, 119(5), 1182-1189.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1000-10mM	Ibrutinib (BTK抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1000-5mg	Ibrutinib (BTK抑制劑)	5mg
SC1000-25mg	Ibrutinib (BTK抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有毒，操作時請?zhí)貏e小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： Ibrutinib (BTK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領域內(nèi)的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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