Lenvatinib (VEGFR抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Lenvatinib (VEGFR抑制劑)	英文名稱:Lenvatinib (VEGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SF5346-25mg	Lenvatinib (VEGFR抑制劑)	25mg	2270.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	4-[3-chloro-4-(cyclopropylcarbamoylamino)phenoxy]-7-methoxyquinoline-6-carboxamide
簡稱	Lenvatinib
別名	E7080, Lenvima
中文名	樂伐替尼
化學(xué)式	C₂₁H₁₉ClN₄O₄
分子量	426.85
CAS號	417716-92-8
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO40mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.17ml DMSO，或者每4.27mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5346-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Lenvatinib (E7080)是一種多靶點抑制劑，無細(xì)胞試驗中，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50為4nM/5.2，對VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β選擇性高10倍左右。Phase 3。
信號通路	Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶點	VEGFR2/KDR	VEGFR3/FLT4	VEGFR1/FLT1	PDGFRβ	FGFR1
IC50	4.0nM	5.2nM	22nM	39nM	46nM
體外研究	E7080有效抑制血管生成，也顯著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信號通路。根據(jù)體外受體酪氨酸和絲/蘇氨酸激酶實驗，E7080抑制Flt-1、KDR和Flt-4時，IC50分別為22、4.0和5.2nM。除了這些激酶，E7080也抑制FGFR1和PDGFR酪氨酸激酶，作用于FGFR1、PDGFRα和PDGFRβ時，IC50分別為46、51和100nM。E7080分別作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs，有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化，IC50分別為0.83nM和0.36nM。最新研究顯示用1μM和10μM E7080處理，通過抑制FGFR和PDGFR信號通路，而明顯抑制細(xì)胞遷移和入侵。
體內(nèi)研究	E7080按30和100mg/kg劑量口服給藥處理H146移植瘤模型，抑制H146腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性，按100mg/kg劑量時導(dǎo)致腫瘤衰退。而且，E7080按100mg/kg劑量處理，比VEGF抗體和Imatinib處理，更加降低微脈管密度。
臨床實驗	N/A
特征	E7080是口服有效的多靶點激酶抑制劑。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	通過HTRF(KDR、VEGFR1、FGFR1、c-Met、EGFR)和ELISA(PDGFRβ)，使用重組受體激酶域進行酪氨酸激酶實驗。實驗中，4μl連續(xù)稀釋的E7080與10μl酶，16μl聚(GT)溶液(250ng)和10μl ATP溶液(1μMol/L ATP)(DMSO終濃度為0.1%)在96孔板上混合。空白對照孔中不加酶，也不加樣品。每孔加入ATP溶液開始進行激酶反應(yīng)。30℃下反應(yīng)30分鐘后，通過在每孔反應(yīng)混合物中通過加入10μl 0.5mol/L EDTA終止反應(yīng)。在反應(yīng)混合物中針對每種激酶實驗加入足夠的稀釋buffer。HTRF實驗中，50μl反應(yīng)混合物轉(zhuǎn)移到96孔1/2面積黑暗EIA/RIA板上，在反應(yīng)混合物中加入HTRF溶液(50μl/孔)，然后通過熒光測定使用時間分辨熒光檢測儀而測定激酶活性。ELISA實驗中，50μl反應(yīng)混合物在抗生素蛋白包被的96孔板上室溫下溫育30分鐘。用沖洗buffer沖洗后，加入PY20-HRP溶液(70μl/孔)，然后反應(yīng)混合物在室溫下溫育30分鐘。用沖洗buffer沖洗后，每孔加入100μl TMB試劑。10-30分鐘后，每孔加入100μl 1mol/L H₃PO₄。使用酶標(biāo)儀在450nM測定吸光度而測定酶活性。
細(xì)胞實驗
細(xì)胞系	HUVECs
濃度	0到10μM
處理時間	72小時
方法	HUVECs(每孔1000個細(xì)胞，在含2% FBS的無血清培養(yǎng)基中)，L6大鼠骨骼肌成肌細(xì)胞(每孔5000個細(xì)胞，在無血清DMEM培養(yǎng)基中)分布在96孔板上，溫育過夜。每孔加入E7080，含2% FBS的VEGF(20ng/ml)或FGF-2(20ng/ml)和PDGFβ(40ng/ml)。細(xì)胞溫育3天，然后使用WST-1試劑測定細(xì)胞存活率。增殖實驗中，重復(fù)樣本，進行三個獨立實驗。
動物實驗
動物模型	體側(cè)皮下注射H146腫瘤細(xì)胞的雌性BALB/c裸鼠
配制	E7080溶于0.5%甲基纖維素
劑量	≤100mg/kg
給藥方式	口服處理

參考文獻：

1. Matsui J, et al. Int J Cancer. 2008, 122(3), 664-671.

2. Matsui J, et al. Clin Cancer Res. 2008, 14(17), 5459-5465.

3. Glen H, et al. BMC Cancer. 2011, 11, 309.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SF5346-10mM	Lenvatinib (VEGFR抑制劑)	10mM×0.2ml
SF5346-5mg	Lenvatinib (VEGFR抑制劑)	5mg
SF5346-25mg	Lenvatinib (VEGFR抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Lenvatinib (VEGFR抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
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