MK2206 (Akt抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:MK2206 (Akt抑制劑)	英文名稱:MK2206 (Akt抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SF2712-25mg	MK2206 (Akt抑制劑)	25mg	1820.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	8-[4-(1-aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-2H-[1,2,4]triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3-one;dihydrochloride
簡稱	MK2206
別名	MK 2206, MK-2206, MK-2206 dihydrochloride, MK-2206 2HCl
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₅H₂₁N₅O.2HCl
分子量	480.39
CAS號	1032350-13-2
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO14mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.04ml DMSO，或者每4.8mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2712-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	MK-2206 2HCl是一種高度選擇性的Akt1/2/3抑制劑，在無細(xì)胞試驗中IC50分別為8nM/12nM/65nM；對250種其他蛋白激酶沒有抑制活性。Phase 2。
信號通路	PI3K/Akt/mTOR; Cytoskeletal Signaling
靶點	Akt1	Akt2	Akt3	－	－
IC50	8nM	12nM	65nM	－	－
體外研究	MK-2206是變構(gòu)抑制劑，由pleckstrin同源結(jié)構(gòu)域激活。MK-2206抑制Akt的蘇氨酸308位點和絲氨酸473位點的自身磷酸化作用。另外，MK-2206阻止Akt調(diào)節(jié)的下游信號分子(包括TSC2、PRAS40及核糖體S6蛋白)的磷酸化作用。與抑制Ras 突變型細(xì)胞系(如NCI-H358、NCI-H23、NCI-H1299和Calu-6)相比，MK-2206更有效地抑制Ras野生型細(xì)胞系(如A431、HCC827和NCI-H292)。MK-2206和細(xì)胞毒素藥劑如erlotinib和lapatinib聯(lián)用作用于肺部NCI-H460腫瘤細(xì)胞或者卵巢A2780腫瘤細(xì)胞，MK-2206也顯示出協(xié)同效應(yīng)。
體內(nèi)研究	MK-2206和這些細(xì)胞毒素藥劑聯(lián)用作用于NCI-H292移植瘤，MK-2206顯示出非常有效的抗癌活性。卵巢癌A2780移植瘤中，按動物體重，每千克處理240mg MK-2206，則可抑制70%以上的Akt1/2在蘇氨酸308位點和絲氨酸473位點的磷酸化，導(dǎo)致腫瘤生長抑制率達(dá)到60%。
臨床實驗	N/A
特征	MK-2206是個進(jìn)入臨床研究階段的Akt小分子變構(gòu)抑制劑。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	通過得到的GSK生物素肽段基質(zhì)測定Akt激酶。使用含鑭系金屬螯合物偶聯(lián)單抗的均相時間分辨熒光(HTRF)測定肽段磷酸化程度，這種單抗專門作用于與鏈霉親和素——藻藍(lán)素(SA-APC)載體相結(jié)合的磷酸化作用，SA-APC載體可以結(jié)合到肽段的部分生物素上。當(dāng)鑭系金屬螯合物與藻藍(lán)素相接觸時，無輻射的能量從鑭系金屬螯合物傳遞給藻藍(lán)素，然后藻藍(lán)素發(fā)射波值為655納米的光線。工作液：100X蛋白酶抑制劑混合物(PIC)：1mg/ml苯甲脒，0.5mg/ml抑肽素，0.5mg/ml亮抑肽酶，0.5mg/ml抑肽酶。10X實驗buffer：500mM HEPES(pH為7.5)，1% PEG，16.6mM EDTA，1mM EGTA，1% BSA，20mM 9-甘油磷酸。抑制buffer：50mM HEPES(pH為7.3)，16.6mM EDTA，0.1% BSA，0.1% Triton X-100，0.17nM標(biāo)記的單抗，0.0067mg/ml SA-APC。ATP/MgCl₂工作液：1X 實驗buffer，1mM DTT，1X PIC，5% 甘油，激活的Akt。肽段工作液：1X實驗buffer，1mM DTT，1X PIC，5%甘油 2 TM GSK生物素肽段。工作液加到合適的孔中，然后加入總負(fù)荷為16的ATP/MgCl₂，反應(yīng)開始。含MK-2206的實驗組和對照組加入總負(fù)荷為10的肽段工作液。然后加入總負(fù)荷為13的酶液，混勻。反應(yīng)進(jìn)行50分鐘，然后加入總負(fù)荷為60的均相時間分辨熒光抑制buffer停止反應(yīng)。阻斷的反應(yīng)在室溫下溫育30分鐘以上，然后使用儀器讀數(shù)。
細(xì)胞實驗
細(xì)胞系	A431，HCC827，NCI-H292，NCI-H358，NCI-H23，NCI-H1299，Calu-6和NCI-H460細(xì)胞
濃度	0，0.3，1和3μM
處理時間	72或96小時
方法	MK-2206溶解在DMSO中，在實驗使用前用培養(yǎng)基稀釋。細(xì)胞按2~3×10³密度接種在96孔板上，溫育24小時。MK-2206(分為0、0.3、1和3μMol四組)處理細(xì)胞，72或者96小時后，測定細(xì)胞增殖情況。
動物實驗
動物模型	攜帶SK-OV-3，NCI-H292，HCC70，PC-3和NCI-H460模型的雄性CD1裸鼠
配制	30% Captisol
劑量	120mg/kg
給藥方式	口服處理

參考文獻(xiàn)：

1. Hirai H, et al. Mol Cancer Therapy, 2010, 9(7), 1956-1967.

2. Cheng Y, et al, Cancer Res, 2011, 71(7), 2654-2663.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SF2712-10mM	MK2206 (Akt抑制劑)	10mM×0.2ml
SF2712-5mg	MK2206 (Akt抑制劑)	5mg
SF2712-25mg	MK2206 (Akt抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當(dāng)防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： MK2206 (Akt抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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