Neratinib (HER2抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Neratinib (HER2抑制劑)	英文名稱:Neratinib (HER2抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 ErbB/HER Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF5314-25mg	Neratinib (HER2抑制劑)	25mg	2318.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	(E)-N-[4-[3-chloro-4-(pyridin-2-ylmethoxy)anilino]-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4-(dimethylamino)but-2-enamide
簡(jiǎn)稱	Neratinib
別名	HKI-272, HKI 272, UNII-JJH94R3PWB, CHEMBL180022, WAY-179272
中文名	來(lái)那替尼
化學(xué)式	C₃₀H₂₉ClN₆O₃
分子量	557.04
CAS號(hào)	698387-09-6
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO2mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.9ml DMSO，或者每5.57mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5314-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Neratinib (HKI-272)是一種高度選擇性的HER2和EGFR抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為59nM和92nM；微弱抑制KDR和Src，對(duì)Akt、CDK1/2/4、IKK-2、MK-2、PDK1、c-Raf和c-Met沒(méi)有顯著的抑制作用。Phase 3。
信號(hào)通路	Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶點(diǎn)	HER2	EGFR	KDR	Src	PDK-1
IC50	59nM	92nM	800nM	1.4μM	>5μM
體外研究	Neratinib微弱抑制酪氨酸激酶KDR和Src，IC50分別為0.8μM和1.4μM，與HER-2相比，活性分別弱14和24倍。Neratinib作用于其他絲-蘇氨酸激酶如Akt、cyclin D1/cdk4、cyclin E/cdk2、cyclin B1/cdk1、IKK-2、MK-2、PDK1、c-Raf和Tpl-2以及酪氨酸激酶c-Met沒(méi)有活性。Neratinib選擇性抑制轉(zhuǎn)染HER-2(3T3/neu)的3T3細(xì)胞增殖，也抑制兩種其他HER-2-過(guò)表達(dá)的SK-Br-3和BT474 cells細(xì)胞增殖，IC50為2-3nM，與未轉(zhuǎn)染的3T3細(xì)胞及EGFR-和HER-2陰性的MDA-MB-435和SW620細(xì)胞相比，效果高230倍以上。Neratinib也抑制EGFR-依賴的A431細(xì)胞增殖，IC50為81nM。Neratinib作用于BT474細(xì)胞，降低HER-2受體自磷酸化，IC50為5nM，作用于A431細(xì)胞，降低EGF依賴的EGFR磷酸化，IC50為3nM。Neratinib抑制HER-2，導(dǎo)致下游MAPK和Akt通路受抑制，IC50為2nM，比Trastuzumab更有效。Neratinib作用于BT474細(xì)胞，抑制cyclin D1表達(dá)和Rb-敏感性基因產(chǎn)物的磷酸化，IC50為9nM，導(dǎo)致細(xì)胞周期停在G1-S期，最終降低細(xì)胞增殖。
體內(nèi)研究	Neratinib每天按10、20、40和80mg/kg劑量口服處理給藥3T3/neu移植瘤，顯著抑制生長(zhǎng)，分別抑制34%、53%、98%和98%。Neratinib每天按40mg/kg劑量處理，1小時(shí)內(nèi)抑制84% HER-2磷酸化，相應(yīng)地，Neratinib每天按5、10和40mg/kg劑量處理BT474移植瘤，抑制分別為70-82%、67%和93%。Neratinib也有效作用于SK-OV-3移植瘤，每天按5和60mg/kg劑量處理，抑制分別為31%和85%。Neratinib作用于EGFR依賴性A431移植瘤比作用于HER-2-依賴性腫瘤效果弱，每天按5和20mg/kg劑量處理，抑制分別為32%和44%。Neratinib作用于表達(dá)低水平HER-2和EGFR的MCF-7和MX-1移植瘤幾乎沒(méi)有活性，每天按80mg/kg劑量處理抑制只為28%，說(shuō)明Neratinib選擇性作用于表達(dá)HER-2或EGFR的細(xì)胞。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	Neratinib在DMSO中制備成10mg/ml儲(chǔ)液，然后在25mM HEPES (pH 7.5; 0.002ng/ml-20μg/ml)中稀釋。純化重組的HER-2 COOH末端片段(第676-1255位氨基酸)或EGFR COOH末端片段(第645-1186位氨基酸)[在100mM HEPES (pH 7.5)和50%甘油中稀釋]與濃度不斷增高的Neratinib在96-孔ELISA板上室溫下溫育15分鐘，孔中含4mM HEPES (pH 7.5)，0.4mM MnCl₂，20μM釩酸鈉及0.2mM DTT。加入40μM ATP和20mM MgCl₂開(kāi)始激酶反應(yīng)，然后在室溫下反應(yīng)1小時(shí)。沖洗實(shí)驗(yàn)板，使用銪標(biāo)記的抗-磷酸化-酪氨酸抗體(15ng/每孔)檢測(cè)磷酸化。沖洗后，使用Victor2熒光讀數(shù)儀(激發(fā)波長(zhǎng)為340nM，發(fā)射波長(zhǎng)為615nM)測(cè)定信號(hào)。通過(guò)抑制曲線測(cè)定抑50%受體磷酸時(shí)的Neratinib濃度(IC50)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	3T3, 3T3/neu, A431, BT474, SK-Br-3, MDA-MB-435, SW480
濃度	溶于DMSO，終濃度為0.5ng/ml-5μg/ml
處理時(shí)間	2或6天
方法	使用不同濃度Neratinib處理細(xì)胞2或6天。使用sulforhodamine B，一種蛋白結(jié)合染料，測(cè)定細(xì)胞增殖。細(xì)胞與10%三氯乙酸混合，然后使用水廣泛沖洗。使用 0.1% sulforhodamine B對(duì)細(xì)胞進(jìn)行染色，使用在5%乙酸中清洗。蛋白-結(jié)合染10mM Tris中，然后在450nM處測(cè)定吸光度。通過(guò)抑制曲線測(cè)定抑制50%細(xì)胞增殖時(shí)的Neratinib濃度(IC50)。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	皮下移植3T3/neu、BT474、MCF-7或SK-OV-3細(xì)胞的雌性無(wú)胸腺裸鼠
配制	在0.5%甲基纖維素-0.4% Tween--80 (Tween-80)中配制
劑量	~80mg/kg/day
給藥方式	口服飼喂

參考文獻(xiàn)：

1. Rabindran SK, et al. Cancer Res, 2004, 64(11), 3958-3965.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SF5314-10mM	Neratinib (HER2抑制劑)	10mM×0.2ml
SF5314-5mg	Neratinib (HER2抑制劑)	5mg
SF5314-25mg	Neratinib (HER2抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Neratinib (HER2抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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