Neratinib (HER2抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Neratinib (HER2抑制劑)	英文名稱:Neratinib (HER2抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 ErbB/HER Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SF5314-10mM	Neratinib (HER2抑制劑)	10mM	246.00元

化學信息：

化學名	(E)-N-[4-[3-chloro-4-(pyridin-2-ylmethoxy)anilino]-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4-(dimethylamino)but-2-enamide
簡稱	Neratinib
別名	HKI-272, HKI 272, UNII-JJH94R3PWB, CHEMBL180022, WAY-179272
中文名	來那替尼
化學式	C₃₀H₂₉ClN₆O₃
分子量	557.04
CAS號	698387-09-6
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO2mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.9ml DMSO，或者每5.57mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5314-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Neratinib (HKI-272)是一種高度選擇性的HER2和EGFR抑制劑，在無細胞試驗中IC50分別為59nM和92nM；微弱抑制KDR和Src，對Akt、CDK1/2/4、IKK-2、MK-2、PDK1、c-Raf和c-Met沒有顯著的抑制作用。Phase 3。
信號通路	Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶點	HER2	EGFR	KDR	Src	PDK-1
IC50	59nM	92nM	800nM	1.4μM	>5μM
體外研究	Neratinib微弱抑制酪氨酸激酶KDR和Src，IC50分別為0.8μM和1.4μM，與HER-2相比，活性分別弱14和24倍。Neratinib作用于其他絲-蘇氨酸激酶如Akt、cyclin D1/cdk4、cyclin E/cdk2、cyclin B1/cdk1、IKK-2、MK-2、PDK1、c-Raf和Tpl-2以及酪氨酸激酶c-Met沒有活性。Neratinib選擇性抑制轉染HER-2(3T3/neu)的3T3細胞增殖，也抑制兩種其他HER-2-過表達的SK-Br-3和BT474 cells細胞增殖，IC50為2-3nM，與未轉染的3T3細胞及EGFR-和HER-2陰性的MDA-MB-435和SW620細胞相比，效果高230倍以上。Neratinib也抑制EGFR-依賴的A431細胞增殖，IC50為81nM。Neratinib作用于BT474細胞，降低HER-2受體自磷酸化，IC50為5nM，作用于A431細胞，降低EGF依賴的EGFR磷酸化，IC50為3nM。Neratinib抑制HER-2，導致下游MAPK和Akt通路受抑制，IC50為2nM，比Trastuzumab更有效。Neratinib作用于BT474細胞，抑制cyclin D1表達和Rb-敏感性基因產(chǎn)物的磷酸化，IC50為9nM，導致細胞周期停在G1-S期，最終降低細胞增殖。
體內(nèi)研究	Neratinib每天按10、20、40和80mg/kg劑量口服處理給藥3T3/neu移植瘤，顯著抑制生長，分別抑制34%、53%、98%和98%。Neratinib每天按40mg/kg劑量處理，1小時內(nèi)抑制84% HER-2磷酸化，相應地，Neratinib每天按5、10和40mg/kg劑量處理BT474移植瘤，抑制分別為70-82%、67%和93%。Neratinib也有效作用于SK-OV-3移植瘤，每天按5和60mg/kg劑量處理，抑制分別為31%和85%。Neratinib作用于EGFR依賴性A431移植瘤比作用于HER-2-依賴性腫瘤效果弱，每天按5和20mg/kg劑量處理，抑制分別為32%和44%。Neratinib作用于表達低水平HER-2和EGFR的MCF-7和MX-1移植瘤幾乎沒有活性，每天按80mg/kg劑量處理抑制只為28%，說明Neratinib選擇性作用于表達HER-2或EGFR的細胞。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	Neratinib在DMSO中制備成10mg/ml儲液，然后在25mM HEPES (pH 7.5; 0.002ng/ml-20μg/ml)中稀釋。純化重組的HER-2 COOH末端片段(第676-1255位氨基酸)或EGFR COOH末端片段(第645-1186位氨基酸)[在100mM HEPES (pH 7.5)和50%甘油中稀釋]與濃度不斷增高的Neratinib在96-孔ELISA板上室溫下溫育15分鐘，孔中含4mM HEPES (pH 7.5)，0.4mM MnCl₂，20μM釩酸鈉及0.2mM DTT。加入40μM ATP和20mM MgCl₂開始激酶反應，然后在室溫下反應1小時。沖洗實驗板，使用銪標記的抗-磷酸化-酪氨酸抗體(15ng/每孔)檢測磷酸化。沖洗后，使用Victor2熒光讀數(shù)儀(激發(fā)波長為340nM，發(fā)射波長為615nM)測定信號。通過抑制曲線測定抑50%受體磷酸時的Neratinib濃度(IC50)。
細胞實驗
細胞系	3T3, 3T3/neu, A431, BT474, SK-Br-3, MDA-MB-435, SW480
濃度	溶于DMSO，終濃度為0.5ng/ml-5μg/ml
處理時間	2或6天
方法	使用不同濃度Neratinib處理細胞2或6天。使用sulforhodamine B，一種蛋白結合染料，測定細胞增殖。細胞與10%三氯乙酸混合，然后使用水廣泛沖洗。使用 0.1% sulforhodamine B對細胞進行染色，使用在5%乙酸中清洗。蛋白-結合染10mM Tris中，然后在450nM處測定吸光度。通過抑制曲線測定抑制50%細胞增殖時的Neratinib濃度(IC50)。
動物實驗
動物模型	皮下移植3T3/neu、BT474、MCF-7或SK-OV-3細胞的雌性無胸腺裸鼠
配制	在0.5%甲基纖維素-0.4% Tween--80 (Tween-80)中配制
劑量	~80mg/kg/day
給藥方式	口服飼喂

參考文獻：

1. Rabindran SK, et al. Cancer Res, 2004, 64(11), 3958-3965.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SF5314-10mM	Neratinib (HER2抑制劑)	10mM×0.2ml
SF5314-5mg	Neratinib (HER2抑制劑)	5mg
SF5314-25mg	Neratinib (HER2抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： Neratinib (HER2抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領域內(nèi)的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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