1,1,1,2-四氟乙烷(藥用輔料)
制劑應(yīng)用
1,1,1,2-四氟乙烷(藥用輔料)是氟氫烷(HFC或HFA)類氣霧劑拋射劑(含有氫、氟、碳),與氟利昂CFC(含有氯、氟、碳)相對(duì)比,分子中沒有氯而存在氫,減少了對(duì)臭氧層的損耗。因此四氟乙烷可以作為CFC的替代品用于定量吸入劑(MDI)中。由于具有相同的蒸氣壓,它還替代CFC-12作為制冷劑。由于其貝殼杉脂丁醇值和溶解度參數(shù)非常低,提示四氟乙烷不是那些定量吸入劑(MDI)的表面活性劑的良溶劑。三油酸山梨坦,倍半油酸山梨坦,油酸及大豆卵磷脂在四氟乙烷中溶解度很小。因此,實(shí)際溶解的表面活性劑的數(shù)量不足以使藥物充分分散。
性狀
四氟乙烷是一種液化氣,它在室溫及其自身蒸氣壓條件下,或室溫及大氣壓下皆呈液態(tài)。四氟乙烷液體通常無色無臭。四氟乙烷氣體在高濃度時(shí)輕微有醚臭。四氟乙烷無腐蝕性、無刺激性,不燃。
穩(wěn)定性和貯藏條件
四氟乙烷性穩(wěn)定。液化氣用作拋射拋射劑時(shí)穩(wěn)定,應(yīng)貯用金屬氣瓶中,置干燥、陰涼處保存。
配伍禁忌
四氟乙烷主要的配伍禁忌是其與水不混溶。由于其貝殼杉脂丁醇值非常低,因此四氟乙烷被認(rèn)為對(duì)大多數(shù)用于MDI處方中藥物來說不是良溶劑。四氟乙烷對(duì)某些用于MDI中的表面活性劑溶解度很低。
安全性
四氟乙烷作為制冷劑及非CFC拋射劑用于各種氣霧劑中,包括定量吸入氣霧劑(MDI)。按指示方法應(yīng)用四氟乙烷無毒,無刺激性。暴露在其蒸氣低于允許接受極限濃度下(AEL,1000ppm,8小時(shí)和12小時(shí)TWA)無過敏及慢性毒性。此極限濃度等同于CFC-12的極限值(TLV)。吸入高濃度四氟乙烷蒸氣類似于吸入CFC-12蒸氣,對(duì)身體有害。蓄意吸入四氟乙烷蒸氣有致命危險(xiǎn)。因此,CFC氣霧劑的標(biāo)簽要求同樣適用于含有四氟乙烷為拋射劑的氣霧劑(除非EPA另有要求)。參照前氯氟烴品目。
操作注意事項(xiàng)
通常遇到的四氟乙烷是液化氣體,操作時(shí)應(yīng)當(dāng)采取適當(dāng)?shù)谋Wo(hù)措施。應(yīng)該保護(hù)眼睛,戴手套,穿防護(hù)服。四氟乙烷應(yīng)該在通風(fēng)處操作。四氟乙烷蒸氣比空氣重,不能支持生命。因此,在清理裝有此拋射劑的大型貯罐時(shí),對(duì)清理工人應(yīng)該供給足夠的氧氣。
盡管不可燃,當(dāng)加熱到分解溫度時(shí),四氟乙烷放出有毒氣體。
在英國(guó),允許四氟乙烷的長(zhǎng)時(shí)間暴露極限濃度(8小時(shí)TWA)為4 240mg/m3 (1 000ppm)。
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