大黃素
來源：掌葉大黃Rheum palmatum L的根莖。
英文名：Emodin
異名：Frangula emodin,Rheum emodin,Archin，朱砂蓮甲素
顏色及狀態(tài)：橙黃色針晶
生物活性：
(一)抗腫瘤活性
大黃素對小鼠實(shí)體肉瘤S-180，小鼠肝癌、乳腺癌、艾氏腹水癌、淋巴肉瘤、黑色素瘤和大鼠瓦克瘤及肺癌A-549均有抑制作用，其抑制率在30%以上。在50mg/kg日-1劑量下對小鼠黑色素瘤生長的抑制率為73%；在75mg/kg日-1劑量下對小鼠乳腺癌的抑制率為45%。大黃素可延長P388白血病小鼠的存活期，延長率在40%以上。其作用機(jī)制之一是抑制癌細(xì)胞的DNA、RNA和蛋白質(zhì)的生物合成，抑制癌細(xì)胞的氧化脫氫。
(二)抗微生物生長作用
大黃素對金黃色葡萄球菌209P、鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、枯草桿菌、副傷寒桿菌、痢疾桿菌、大腸桿菌、流感桿菌、肺炎球菌、卡他球菌等均有抑制作用；對臨床常見厭氧性細(xì)菌有較強(qiáng)的抑制作用；其MIC略高于甲硝唑，在8μg/ml濃度能使76%~91%的厭氧菌生長受抑。大黃素抗菌作用機(jī)制與抑制線粒體呼吸鏈電子傳遞、抑制呼吸與氨基酸、糖和蛋白質(zhì)代謝中間產(chǎn)物的氧化和脫氫等有關(guān)。抑制核酸和蛋白質(zhì)合成的最終結(jié)果，使細(xì)菌生長受抑。
(三)免疫抑制作用
按70mg/kg劑量給大鼠腹腔注射大黃素，能夠抑制大鼠抗體產(chǎn)生、抑制碳粒廓清能力、減輕免疫器官的重、降低白細(xì)胞數(shù)、降低腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬功能。體外在10mg/ml濃度對[3H]-TdR和[3H]-Urd參入淋巴細(xì)胞有明顯的抑制作用。
(四)解痙、止咳作用
大黃素對乙酰膽堿所致離體大鼠腸管的痙攣有很強(qiáng)的抑制作用，約為罌栗堿的4倍。大黃素還有明顯的止咳作用。
(五)對心血管系統(tǒng)的作用
大黃素在小劑量對離體蟾蜍心臟有興奮作用，而大劑量則有抑制作用。大黃素還有降壓作用。
(六)利尿作用
大黃素可使尿中鈉和鉀含量增加，促進(jìn)輸尿管蠕動，增加尿量。
(七)對組胺的作用
按10μg/kg劑量給實(shí)驗(yàn)性腸梗阻大鼠灌胃大黃素，可使大鼠腸粘膜組胺含量恢復(fù)至正常水平，但對血中組胺含量無影響。
(八)對LTB4的合成作用
大黃素是5-脂氧酶的抑制劑，可抑制人型多核白細(xì)胞LTB4和全血中LTB4的合成，對PGE2的合成無抑制作用。
(九)瀉下作用
大黃素可抑制鈉和鉀離子從腸腔轉(zhuǎn)運(yùn)至細(xì)胞，使水分滯留在腸腔內(nèi)，刺激大腸，促進(jìn)其蠕動，從而起到瀉下作用，但作用較弱。
體內(nèi)分布和藥代動力學(xué)：
按50mh/kg劑量給大鼠灌胃14C—大黃素，24小時內(nèi)尿液中的排泄量是給予劑量的18%，72小時內(nèi)是給予劑量的22%。尿液中排泄的大黃酸大部分在24小時內(nèi)排泄。給藥后72小時內(nèi)，尿液中代謝物很少，主要以游離形式存在，大黃素和大黃酸的總和約為給予劑量的16%，大黃素的葡萄糖醛酯或硫酸酯的含量僅為3%左右，尚有3%為其他放射性殘留物。給藥后24小時和120小時內(nèi)，糞便中大黃素主要為游離態(tài)，分別為給予劑量的48%和68%。給藥后6小時左右，膽汁中排泄的大黃素濃度達(dá)最高，在15小時內(nèi)的排泄量為給予劑量的49%，以葡萄糖醛酸酯或硫酸酯形式存在的大黃素占70%，給藥后3~5天內(nèi)，大部分器官的放射活性明顯降低，但直到第5天，腎臟中仍保持很高的放射活性。給藥后72~120小時，腸系膜和脂肪組織的放射活性大大增加。
按91mg/kg劑量給小鼠灌胃大黃素后0~48小時內(nèi)，經(jīng)尿和糞便排泄的總蒽醌衍生物是給予劑量的53%。其中，在0~24小時內(nèi)，尿和糞便中的排泄量總和為2%。給藥后4小時，膽汁中總蒽醌衍生物達(dá)到峰值，然后逐漸下降。膽汁是大黃素排泄的主要途徑之一。
33大黃酚
來源：掌葉大黃Rheum palmatum L的根莖。
英文名：Chrysophanol
異名：Cheysophanic acid,3-methylchrysazin,大黃根酸
顏色及狀態(tài)：為橙黃色，六方形或單斜形結(jié)晶。
生物活性：
大黃酚具有抗菌活性；能縮短血液凝固時間、興奮神經(jīng)、麻痹肌肉；并具有止咳、利尿和抗癌作用。
體內(nèi)分布和藥代動力學(xué)：
按4μg/ml劑量給人口服大黃酚，24小時尿中大黃酚、蘆薈大黃素和大黃酸的累計排泄量分別是6.03μmol、痕量和8.89μmol。以不同時間測定尿中蒽醌衍物的含量，以4~12小時排量（μmol/h)最高，且不同時間間隔尿中蒽醌衍生物，氧化產(chǎn)物所占的比率沒有顯著性差異。
按158μg/ml劑量給小鼠灌胃大黃酚，24小時尿中大黃酚、蘆薈大黃素和大黃酸的累計排泄分別是6.03μmol、痕量和8.89μmol。以不同時間測定尿中蒽醌衍生物的含量，以4~12小時排量(μmol/h)最高，且不時間間隔尿中蒽醌衍生物，氧化產(chǎn)物所占的比率沒有顯著性差異。
按158μmol/kg劑量給小鼠灌胃大黃酚，24小時尿中大黃酚、蘆薈大黃素和大黃酸的累計排泄量分別是0.14、0.04和0.06μmol。如果按632μmol/kg劑量給小鼠灌胃大黃酚，24小時尿中大黃酚、蘆薈大黃素和大黃酸的累計排泄量分別是0.63、0.10和0.18μmol。
口服大黃酚，游離型和結(jié)合型的原形大黃酚或游離型和結(jié)合型的氧化形大黃酚在尿中均可檢出，結(jié)合形約占63%—73%，因此，大黃酚在體內(nèi)的代謝過程為：大黃酚的C3甲基氧化羥甲基，產(chǎn)生蘆薈大黃素；后者繼續(xù)氧化，可能經(jīng)過醛（存在時間較短），最終氧化為酸，即：大黃酸。
34大黃酸
來源：掌葉大黃Rheum palmatum L的根莖。
英文名：Rhein
顏色及狀態(tài)：為咖啡色針晶，升華后為黃色針晶。
生物活性：
(一)抗腫瘤活性
大黃酸對小鼠黑色素瘤、艾氏腹水癌、肝癌、乳腺癌、P388白血病細(xì)胞都有一定的抑制作用。腹腔注射大黃酸50μg/kg、21天，對小鼠黑色素瘤抑制率為76%。對艾氏腹水癌呼聽課抑制作用的IC50值為40μg/kg。大黃酸對體肝癌和小鼠腹水肝癌抑制作用的機(jī)制之一是影響其線立體和微絲結(jié)構(gòu)。
(二)抗菌活性
在1.5~25mg/ml深度，大黃酸對葡萄球菌、鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、枯草桿菌、副傷寒桿菌、痢疾桿菌等均有抑制作用。其作用之一是抑制線粒體呼吸鏈電子傳遞。大黃酸對金黃色葡萄球菌的核酸和蛋白質(zhì)合成有較強(qiáng)的抑制作用，對無細(xì)胞系統(tǒng)DNA的生物合成也有抑制作用。
(三)免疫抑制作用
大黃酸能抑制生物體抗體產(chǎn)生，抑制碳粒廓清能力，減輕免疫器官的重量，降低白細(xì)胞數(shù)。
(四)利尿作用
大黃酸能使尿中鈉、鉀離子濃度升高，促進(jìn)輸尿管蠕動，增加尿量。
(五)瀉下作用
大黃酸本身無瀉下作用，其腸內(nèi)菌轉(zhuǎn)化產(chǎn)物大黃酸蒽酮有瀉下活性，能夠降低結(jié)腸對鈉和氯離子的吸收，增加鉀離子分泌。前列腺素在大黃酸蒽酮瀉下活性上起到了重要作用。
(六)抗炎作用
大黃酸的1,8—二乙酰化物已用于治療骨關(guān)節(jié)炎。在腸內(nèi)，1,8—二乙酰大黃酸(1，8—Diacelyrhein)的乙酰基可完全被水解掉，有效物質(zhì)形式應(yīng)為大黃酸。
體內(nèi)代謝：
給大鼠灌胃1，8—二乙酰基大黃酸，在動物和人腸內(nèi)菌作用下轉(zhuǎn)化為大黃酸。不被吸收的大黃酸繼續(xù)轉(zhuǎn)化為大黃酸蒽酮，被吸收的大黃酸在體內(nèi)代謝為其葡萄糖醛酸酯和硫酸酯經(jīng)膽汁排泄進(jìn)入腸肝循環(huán)。在腸內(nèi)脫葡萄醛酸基和硫酸基后又被重新吸收或轉(zhuǎn)化為大黃酸蒽酮。靜脈注射，即能以葡萄糖醛酸酯和硫酸酯形式隨尿液排出，也能以葡萄糖醛酸酯和硫酸酯形式進(jìn)入腸肝循環(huán)。進(jìn)入腸肝循環(huán)有利于大黃酸在體內(nèi)滯留更長的時間作用于靶組織或靶器官?！ ?/span>
體內(nèi)分布和藥代動力學(xué)：
分別給大鼠盲腸內(nèi)注入14C—大黃酸，5天后所有器官和組織除腎臟無放射活性，在尿和糞便中可檢出代謝產(chǎn)物，糞便中尚包括非蒽醌類代謝產(chǎn)物。大黃酸按25mg/kg劑量、大黃酸蒽醌按20mg/kg劑量給大鼠一次性盲腸內(nèi)給藥，5天后尿液中的放射活性分別是37%和2.8%。糞便中放射活性分別是53%和95%，腎臟中的放射活性至少是24小時排泄量的61%。
給雄性大鼠灌胃或靜脈注身14C—大黃酸，血藥達(dá)48小時。靜脈給藥的器官分布達(dá)2天，而灌胃給藥的器官分布達(dá)7天。器官中分布遠(yuǎn)低于血漿，睪丸和腦最低。器官中分布量最高的是腎臟。大黃酸與人和大鼠的血漿蛋白結(jié)合率都非常高。在紅細(xì)胞吸收或吸附的大黃酸非常低。大黃酸和其代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟和肝臟排泄，膽汁排泄的大黃酸代謝產(chǎn)物較易經(jīng)腸肝循環(huán)再吸收。膽汁中的代謝產(chǎn)物主要是大黃酸的葡萄糖醛酸脂和硫酸酯，這些代謝產(chǎn)物也在尿液中檢測到。大黃酸的口服吸收率為50~60%，結(jié)腸給藥的吸收率為50%。
也有報道認(rèn)為人或動物口服大黃酸易于吸收，在體內(nèi)以肝、腎、膽囊分布最多。給家兔靜脈注射大黃酸后5分鐘，血液中的大黃酸即達(dá)峰值，然后迅速下降，1小時以后血中濃度即已接近痕量。
此外，給予家兔純品大黃酸和藥材粗提物（含大黃酸），大黃酸有明顯不同的藥代動力學(xué)行為。純品大黃酸屬一室模型，分布容積大，清除率高，血藥濃度達(dá)峰值時間短。藥材粗提物屬二室模型，分布容積、清除率、血藥濃度達(dá)峰值時間低于純品大黃酸。
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